- Vonoprazan, parietal hücrelerden gastrik asit salgılanmasını engelleyen potasyum-rekabetçi asit blokerleri grubundan aktif bir bileşendir.
- Etkiler, proton pompasında potasyum ile rekabete dayanır.
- Endikasyona bağlı olarak, tabletler öğünlerden bağımsız olarak günde bir veya iki kez alınır.
- Uygulama alanları arasında Helicobacter pylori enfeksiyonu, gastroözofageal reflü ve gastrik koruma yer alır.
- Vonoprazan, CYP450 izoenzimlerinin bir substratıdır.
Vonoprazan, 2022 yılında ABD’de film kaplı tabletler (Voquenzna®) şeklinde onaylanmıştır. Vequenzna®, amoksisilin ve/veya klaritromisin antibiyotikleriyle bir kombinasyondur. Vonoprazan, 2015’ten beri Japonya’da ve ayrıca bir monopreparasyon (Takecab®) olarak tescil edilmiştir.
Kimyasal
yapı ve özellikler
Vonoprazan (C17H16FN3O2S, Mr = 345.4 g/mol), tıbbi ürünlerde, suda az çözünür beyaz kristal bir toz olan vonoprazan fumarat olarak bulunur.
Etkileri
Vonoprazan, gastrik parietal hücrelerde bazal ve uyarılmış gastrik asit sekresyonunu inhibe eder. Etkiler, potasyum ile rekabet yoluyla proton pompasının inhibisyonuna dayanır. Vonoprazan, pantoprazol gibi klasik proton pompası inhibitörlerinden farklıdır ve asit ile aktive edilmesi gerekmez. İlaç geri dönüşümlü olarak bağlanır ve PPI gibi proton pompasına kovalent olarak bağlanmaz.
Asit stabilitesi nedeniyle, enterik kaplı bir dozaj formu gerekli değildir ve bazı ÜFE’lerde gerektiği gibi tabletlerin yemeklerden bir saat önce alınması gerekmez.
Yeni ilaç grubu aynı zamanda P-CAB (potasyum-rekabetçi asit blokerleri), yani potasyum-rekabetçi asit blokerleri olarak da bilinir. Eş anlamlısı prazandır.
Yarı ömür yaklaşık 7 saattir.
Endikasyon
- Antibiyotiklerle kombinasyon halinde Helicobacter pylori enfeksiyonu
- Mide ve bağırsak ülserleri (ülser)
- gastroözofageal reflü
- mide bulantısı
- NSAID’lerle kombinasyon için mide koruması
Teknik bilgilere göre dozajlanır. Endikasyona bağlı olarak, tabletler öğünlerden bağımsız olarak günde bir veya iki kez alınır.
kontrendikasyonlar
- aşırı duyarlılık
- rilpivirin ile kombinasyon
Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.
etkileşimler
Vonoprazan, CYP450 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Bunlara CYP3A4/5, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 ve CYP2D6 dahildir.
istenmeyen etkiler
Antibiyotiklerle kombinasyonun en yaygın olası istenmeyen etkileri arasında tat bozuklukları, ishal, vajinal pamukçuk, baş ağrısı, karın ağrısı, nazofarenjit ve yüksek tansiyon yer alır.