Marilyn Monroe ve Jimi Hendrix Gibi Ünlü İsimlerin Sonu Olan İlaç: Barbitürat
barbitüratların ilk olarak tıpta kullanımı yüzyılın başına rastlar. önce barbiton, on yıl sonra da fenobarbiton kullanıldı. o tarihten bu yana sayısız barbitüratların sentezi yapıldı ve bugün bunlardan bir düzinesinin klinik uygulamalarda yerleri vardır. gastro-entestinal ve parenteral yollardan hemen absorbe olurlar. etkinin hızı ve süresi, dokuya nüfuz oranını belirleyen lipid çözünürlük derecesiyle doğrudan orantılıdır. metabolik yıkılım çoğunlukla karaciğerde olur ve değişmemiş bileşiğin yanısıra çeşitli bileşikler de böbreklerden itrah olur. kısa veya daha uzun süre etkili bir barbitürat dozu kırk sekiz saat içinde vücuttan atılır. bu, uzun süreli etkili ilaçlarda daha uzun bir zaman alır. barbitüratlara karşı tolerans mutlaka olur ve bu tolerans hem metabolik değişimin artması, hem de nöro-fizyolojik uyumla ilgilidir.
barbitüratlar genel depresanlardır, fakat santral sinir sistemi bunların etkisine karşı, öbür dokulara kıyasla, daha duyarlıdır. santral depresan etkiler bileşiğe, dozuna, uygulama yoluna ve o sırada sinir sisteminin eksitabilite derecesine göre, hafif sedasyondan komaya kadar değişir. önce neokorteks etkilenir; disinhibisyon ve öfori etkileri, alkol kullanımı sonunda görülen etkilere çok benzer; barbitüratların «hafif» uyuşturucu maddeler olarak kullanılması bu yüzdendir.
barbitüratlar klinik bakımdan hipnotik olarak kullanılır. uykusuzluk başlangıçlarında genellikle kısa süre etkili bileşiklerin, geceleri rahatsızlık veren uyku ye sabah erken uyanma durumlarında da daha uzun süreli bileşiklerin verilmesine rağmen, bazı araştırmacılar etki süresini uzatmak için dozu arttırmanın daha iyi bir yol olduğunu ileri sürmektedirler.
psikiyatride barbitüratlar etkin anksiolitik ilaçlardır ve geçmişte bu amaçla yaygın olarak kullanılmışlardır. son onbeş yıl içinde benzodiazepin bileşiklerinin, bazı belirgin avantajları dolayısıyla, anksietenin tedavisinde barbitüratların yerini aldığı görülmüştür. yine de, anksietenin giderilmesinde barbitüratların sınırlı fakat yararlı bir fonksiyonları vardır.
psikotik veya nörotik hastalıkta akut ve şiddetli davranış bozuklukları derhal kimyasal bir frenleyicinin uygulanmasını gerektirebilir. oral veya parenteral barbitüratlar bir trankilizanın yerine veya trankilizan terapisini destekleme amacıyla kullanılabilecek yararlı bileşiklerdir. barbitüratların disinhibisyon etkileri, narkoanalitik tekniklerde teşhis için kullanılmaktadır,
fenobarbiton bu grubun uzun süreli etki gösteren bir bileşiğidir. öbür bileşiklerden farkı, hafif bir ruhsal depresyon yaratma özelliğidir; bu yüzden psikiyatride pek rağbet görmemiştir. oysa antikonvülsan olarak uzun bir zamandan beri yarar sağlamaktadır.
normal dozlarda kullanıldığı zaman, barbitüratların yan etkileri çok sık görülmez. en çok rastlanan şikâyet, ertesi sabah duyulan ve sarhoşluk sonrasını andıran hafif bir rahatsızlık ve sıkıntı duygusudur. hipersansitivite reaksiyonları pek görülmez; bunlar çoğu zaman lekeli kabartı ve ürtiker biçiminde belirir. yatkın hastalarda akut porfiria'ya (kanda porfirin mevcudiyeti) ender olarak rastlanır.
barbitüratlara tolerans hemen başlar ve aynı etkinin sağlanması için doz gittikçe artar. alkol gibi diğer depresanlara karşı bir çapraz toleransa rastlanmamıştır. barbitüratların hafif dozda sürekli kullanılmaları kolayca alışkanlığa yol açabilir. bu özellikle kronik anksietesi bulunan hastalar için sözkonusudur. barbitürat kullananların bunu bırakmaları halinde şiddetli anksiete, titreme, göz seğirmesi, baş dönmesi, bulantı, kusma ve kilo kaybı görülür; bu arada ihtilâçlara ve delirium durumlarına da rastlanılabilir.
uzun süreli yüksek dozaj sonucunda, alışkanlığın yanısıra, sürekli entoksikasyon ve kişilik sorunları da ortaya çıkabilir; duygularda (affekt) kararsızlık, sinirli ve kavgacı bir tutum, konsantrasyon ve hafıza bozuklukları ile yanlış kararlar halinde beliren akıl fonksiyonu bozuklukları görülür. motor koordinasyon bozuklukları ataksiye, dizartriye ve nistagmusa yol açar.
intihar girişimi amacıyla aşırı barbitürat dozları alınması üzüntü verecek derecede olağan hale gelmiştir; bu bakımdan depresyon hastaları için özellikle yüksek olan tehlike derecesi her zaman göz önünde tutulmalıdır. aşırı barbitürat dozu alınan durumların bir kısmının rastlantı olduğu ve barbitürat otomatizmi, yani şaşırarak istemeden tekrar normal dozda barbitürat almaktan ötürü meydana geldiği ileri sürülmektedir.
kaynak: mcatürk