Metoklopramid nasıl çalışır?
Aktif madde metoklopramid (MCP), mide boşalması ve ince bağırsak geçişi üzerinde uyarıcı (prokinetik) ve kusturucu (antiemetik) etkiye sahiptir.
İnsan vücudu bazen kusma yoluyla kendisini toksik maddelerin sindirim sistemi yoluyla emilmesinden korur. Bazı maddeler mide veya bağırsak mukozası yoluyla kana girer girmez, kan dolaşımı yoluyla medulla oblongata adı verilen bölgeye taşınır.
Kusma merkezinin bulunduğu yer burasıdır. Özel bir alanı vardır: çok çeşitli haberci maddeler için çok sayıda kenetlenme bölgesine (reseptörlere) sahip kemoreseptör tetikleme bölgesi adı verilen bölge. Zararlı maddeler doğrudan kusma merkezi tarafından buraya kaydedilebilir (bu bölgede kan-beyin bariyeri yoktur). Vücut, zararlı maddenin daha fazla emilmesini önlemek için bulantı ve kusmayla tepki verir.
Bu kemoreseptör tetik bölgesindeki reseptörleri inhibe etmek ve böylece bulantı ve kusmayı baskılamak için bazı ilaçlar kullanılabilir. Bu ajanlar metoklopramid içerir:
MCP, dopamin D2 reseptörlerini ve daha yüksek dozlarda bazı serotonin reseptörlerini inhibe eder. Dopamin ve serotonin önemli sinir habercileridir.
Emilim, bozunma ve atılım
Yutulduktan sonra MCP, bağırsak duvarı yoluyla hızla kana karışır ve yaklaşık bir saat sonra en yüksek kan seviyelerine ulaşır. Aktif bileşen büyük ölçüde karaciğer tarafından parçalanır ve idrarla atılır.
Bu sayede aktif maddenin yaklaşık yüzde 80'i vücuttan atılır. Ancak böbrek fonksiyon bozukluklarında bu süreç yavaşlar.
Metoklopramid ne zaman kullanılır?
MCP şu amaçlarla kullanılır:
- bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi
- Gastrointestinal hareket bozukluklarının tedavisi (hareket bozuklukları)
Tedavi süresi mümkün olduğu kadar kısa tutulmalıdır. Beş günü geçmemelidir.
Metoklopramid nasıl kullanılır?
Metoklopramid içeren preparatlar birçok dozaj formunda mevcuttur. Bir tarafta oral preparatlar (damla, tablet, kapsül) var. Yetişkinler genellikle yemeklerden önce günde üç kez on miligramı bir bardak su ile alırlar.
İkinci olarak aktif bileşen aynı zamanda enjeksiyon ve fitil formunda da uygulanabilir. Bu özellikle şiddetli kusma vakalarında avantajlıdır; bu durumda ağızdan alınan preparatlar, aktif maddenin kana emilmesine yetecek kadar uzun süre vücutta kalamaz.
Metoklopramidin yan etkileri nelerdir?
Ayrıca tedavi edilen her on ila yüz kişiden birinde ishal, halsizlik, depresyon, düşük tansiyon ve özellikle çocuklarda ekstrapiramidal hareket bozuklukları (diskinezi) gibi yan etkiler görülür. Bunlar özellikle yüz bölgesinde oluşan, nadir durumlarda geciken ve geri dönüşü olmayan hareket bozukluklarıdır.
Bazen MCP alımının bir sonucu olarak kan basıncında düşüş veya kanda prolaktin fazlalığı (hiperprolaktinemi) gözlenir.
Metoklopramid alırken nelere dikkat edilmelidir?
Kontrendikasyonlar
Metoklopramid aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- Sindirim sistemi kanaması
- Feokromasitoma (adrenal medullanın nadir tümörü)
- bilinen ekstrapiramidal hareket bozuklukları
- Parkinson hastalığı
- Methemoglobinemi (kandaki methemoglobin seviyesinin artması = hemoglobin türevi, hemoglobinden farklı olarak oksijene bağlanamaz)
İlaç etkileşimleri
Metoklopramid, beyinde daha yüksek dopamin düzeylerine yol açtığı varsayılan dopamin eksikliği hastalıklarının (Parkinson hastalığı gibi) tedavisinde kullanılan ajanlarla birlikte kullanılmamalıdır. Bunun nedeni MCP'nin etkilerini zayıflatmasıdır.
Güçlü ağrı kesiciler, anti-alerjik ajanlar, sedatifler ve uyku hapları gibi merkezi depresan ilaçlar ve alkol, metoklopramidin depresan etkisini artırabilir.
MCP, beyinde serotonin seviyelerinin artmasına neden olan diğer aktif bileşenlerle birleştirilirse, yaşamı tehdit edecek derecede yüksek serotonin seviyeleri ve sözde serotonin sendromu ortaya çıkabilir (çarpıntı, ateş, bulantı, kusma vb. ile birlikte yaşamı tehdit eden akut durum). ). Bu, örneğin antidepresanlar (özellikle SSRI'lar), bazı ağrı kesiciler, migren ilaçları ve triptofan (hafif uykuyu tetikleyen bir madde) için geçerlidir.
Metoklopramid siklosporinin (bağışıklık baskılayıcı) kullanılabilirliğini arttırır ve digoksin (kalp yetmezliği ilacı) ve oral kontraseptiflerin (“hap”) kullanılabilirliğini azaltır.
MCP, CYP2D6 enziminin katılımıyla karaciğerde parçalanır. Bu nedenle CYP2D6 inhibitörleri (örneğin fluoksetin, paroksetin) metoklopramidin etkilerini ve yan etkilerini güçlendirebilir. Tersine, CYP2D6 indükleyicileri (deksametazon, rifampisin dahil) MCP'nin etkisini zayıflatabilir.
Yaş Sınırlaması
Metoklopramid tabletleri dokuz yaş ve üzeri için onaylanmıştır. Bir yaş ve üzeri çocuklar için damlalar ve fitiller mevcuttur.
Gebelik ve laktasyon
MCP emzirme döneminde kısa süreliğine kullanılabilir. Tedavinin uzatılması durumunda, aktif bileşenin anne sütüne geçme ve bebekte yan etkilere (örn. şişkinlik, hafif yükselmiş prolaktin seviyeleri) neden olma olasılığı vardır.
Metoklopramid ile ilaç nasıl alınır
Aktif madde metoklopramid içeren tüm preparatlar Almanya, Avusturya ve İsviçre'de reçete gerektirir. 2014'ten beri yüksek dozda MCP damlaları (4 mg/ml) artık onaylanmamaktadır. Daha düşük dozlu damlalar (1 mg/ml) hala mevcuttur.
Almanya'da mevcut olan fitiller ve sürekli salımlı kapsüller (gecikmeli salımlı kapsüller), İsviçre ve Avusturya'da piyasada bulunmamaktadır.
Metoklopramid ne zamandan beri bilinmektedir?
Metoklopramid ilk olarak 1964 yılında üretildi. Alman ilaç pazarında en uzun süredir yer alan preparatlar ilk onaylarını 1979 yılında aldı. Bu arada etken maddeyi içeren çok sayıda jenerik ilaç da mevcut.