Dianabol
birçok ülkede metandienon olarak da anılan metandrostenolon ilacının en tanınmış ticari adıdır. Metandrostenolon, hormonun androjenik (erkeksileştirici) özellikleri azaltılacak ve anabolik (doku oluşturma) özellikleri korunacak şekilde modifiye edilmiş bir testosteron türevidir. Testosterondan daha düşük bir nispi androjenite düzeyine sahip olan metandrostenolon, "anabolik" bir steroid olarak sınıflandırılır, ancak oldukça belirgin bir androjenik taraf hala mevcuttur. Bu ilaç, bir dizi enjekte edilebilir veterinerlik solüsyonunda da bulunabilmesine rağmen, esas olarak oral bir ilaç olarak tasarlanmış ve satılmıştır. Dianabol bugün ve tarihsel olarak, fiziksel ve performans arttırıcı amaçlar için en yaygın kullanılan oral anabolik / androjenik steroiddir
Dianabolun Tarihçesi
Methandrostenolone ilk olarak 1955'te tanımlandı. 1958'de Ciba Pharmaceuticals tarafından Dianabol markası altında ABD reçeteli ilaç pazarına piyasaya sürüldü. Ciba, halter de dahil olmak üzere bir dizi ABD Olimpiyat takımının takım doktoru olan Dr. John Ziegler'in yardımıyla methandrostenolone'u bir ilaca dönüştürdü. Ziegler, Bob Goldman'ın Soyunma Odasındaki Ölümü'nde adlı kitabında bahsetiği gibi, steroidlere ilk kez 1956 Dünya Oyunlarında maruz kaldığını ve Rusların güçlü sporcuları üzerinde testosteronu ağır bir şekilde kötüye kullandıklarını gördüğünü belirtiyor. Ziegler'e göre, hormonun gözle görülür yan etkileri vardı ve bir sporcunun prostatı o kadar büyüktü ki, bir kateter yardımıyla idrarını yapmak zorunda kaldı. ( Bence tamamen Hurafe )Şirket, Ciba ile çalışırken, testosterona kıyasla androjenisiteyi azaltan, ancak doku oluşturma (anabolik) özelliklerini koruyan bir steroidi (daha önce sentezlendi) test etti. Bu, testosteronun temel kimyasal yapısını, metabolizmasını ve vücuttaki düzenini değiştirecek şekilde değiştirerek başarılmıştı. Dr. Ziegler'in yardımıyla, Ciba şimdiye kadar bilinen en etkili oral "anabolik" steroid ilaçlardan biri olan methandrostenolone'u pazara sundu. İlacın başarısı hızlı ve geniş kapsamlıydı
Dr. Ziegler'in sporcuları, ilacın yardımıyla rekabetçi kariyerlerinde hızla büyük ilerlemeler kaydediyorlardı. Raporlara göre, Ziegler de en azından bir süreliğine çok etkilenmiş görünüyordu. Ancak 1960'ların başlarında Dianabol, rekabetçi sporlarda büyük bir steroid kötüye kullanımı dalgasını ateşlemiş gibi görünmeye başlıyordu. Sporcular kendi daha agresif (ve potansiyel olarak tehlikeli) dozlama stratejilerini geliştirdikçe, Dr. Ziegler'in kaynağa bağlı olarak günde en az 5 mg veya en fazla 15 mg olarak adlandırılan ilk önerileri büyük ölçüde göz ardı ediliyordu. Dr. Ziegler kısa sürede ilacın kötüye kullanılmasından tiksindi ve sonunda spor dopingine karşı bir muhalefet sesi haline geldi. 1967'de, sporcularına Dianabol'u ilk kez tanıttıktan yaklaşık 10 yıl sonra, sporda anabolik steroid kullanımını kategorik olarak kınamıştı.
1965 gibi erken bir tarihte, Dianabol zaten ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nin incelemesine girmeye başlamıştı. O yıl FDA, Ciba'dan Dianabol'un tıbbi kullanımlarını netleştirmesini istedi ve bunun daha sonra zayıflamış durumdaki ve kemikleri zayıflamış hastalara yardım etmeyi içerdiği belirtildi. 1970 yılında FDA, Dianabol'un menopoz sonrası osteoporoz ve hipofiz eksikliği olan cücelik tedavisinde "Muhtemelen Etkili" olduğunu kabul etti. Bu değişiklikler 1970'lerde ilacın reçete tavsiyelerine yansıdı ve Ciba'nın ajanı satmaya ve incelemeye devam etmesine izin verildi. Ancak Ciba sonunda patent korumasını ve Parr gibi şirketleri kaybetti. Barr, Bolar ve Rugby, ilacın kendi jenerik versiyonlarıyla çok geçmeden pazarlarını derinden kesmeye başladılar.
80'lerin başlarında FDA, "Hipofiz eksikliği olan cücelik konusundaki Muhtemelen Etkili pozisyonunu geri çekti ve daha fazla veri için Ciba'ya baskı yapmaya devam etti. Yeterli açıklama hiçbir zaman gelmedi ve 1983'te Ciba resmen onayını sürdürmek için terk etti belki de finansal ilgisizliğin payı vardı. FDA, 1985'te ABD pazarından metandrostenolonun tüm jenerik formlarını çekti; bu, çoğu Batılı ülkenin de ilacı ortadan kaldırdığı ve varlığının esas olarak spor dopingi ile haklı olduğunu bulduğu bir zamandı. Methandrostenolone bugün hala üretiliyor, ancak tipik olarak reçeteli ilaç düzenlemelerinin gevşek olduğu ülkelerde ve hala bir yeraltı spor pazarına hitap etmeyi tercih eden şirketler tarafından üretiliyor.
Nasıl tedarik edildi:
Metandrostenolon, hem insan hem de veteriner ilaç pazarlarında yaygın olarak bulunmaktadır. Kompozisyon ve dozaj ülkeye ve üreticiye göre değişebilir. Metandrostenolon, tablet başına 2.5 mg veya 5 mg steroid (Dianabol) içeren bir oral anabolik steroid olarak tasarlanmıştır. Modern markalar genellikle tablet başına 5 mg veya 10 mg içerir. Metandrostenolon ayrıca enjekte edilebilir veterinerlik müstahzarlarında da bulunabilir. Bunlar tipik olarak 25 mg/ml steroid taşıyan yağ bazlı solüsyonlardır.
Yapısal Özellikler:
Methandrostenolone testosteronun modifiye edilmiş bir formudur. 1) Oral uygulama sırasında hormonu korumak için 17-alfa karbonunda bir metil grubunun eklenmesi ve) 1. ve 2. karbonlar arasında çift bağın eklenmesiyle farklılık gösterir. göreceli androjenite. Ortaya çıkan steroid ayrıca androjen reseptörü için testosterondan çok daha zayıf bir nispi bağlanma afinitesine sahiptir, ancak aynı zamanda, kıyaslandığında serum bağlayıcı proteinler için çok daha uzun bir yarı ömür ve daha düşük afinite gösterir. Bu özellikler (diğerlerinin yanı sıra), metandrostenolonun, reseptör bağlanması için daha zayıf bir afiniteye rağmen çok güçlü bir anabolik steroid olmasına izin verir. Yakın tarihli çalışmalar ek olarak birincil etki tarzının hücresel androjen reseptörü ile etkileşimi içerdiğini doğrulamıştır.
Yan Etkiler (Estrojenik):
Metandrostenolon vücut tarafından aromatize edilir ve orta derecede östrojenik bir steroiddir. Jinekomasti genellikle tedavi sırasında bir endişe kaynağıdır ve kendisini bir döngünün oldukça erken döneminde gösterebilir (özellikle daha yüksek dozlar kullanıldığında). Aynı zamanda, su tutma bir problem haline gelebilir ve kas tanımında kayda değer bir kayba neden olabilir.
hem deri altı su tutma hem de yağ seviyeleri artar. Hassas kişiler bu nedenle Nolvadex® ve/veya Proviron® gibi bir anti-östrojen ekleyerek östrojeni kontrol altında tutmak isteyebilirler. Alternatif olarak, östrojen kontrolü için daha etkili bir ilaç olan Arimidex® (anastrozol) gibi bir aromataz inhibitörü kullanılabilir. Ancak aromataz inhibitörleri, standart östrojen idame tedavilerine kıyasla kan lipitleri üzerinde olumsuz etkileri olabilir.
Metandrostenolonun, eklenen c17-alfa-metil grubunu içermesi dışında yapısal olarak boldenon ile aynı olduğunu not etmek ilginçtir. Bu gerçek, bir steroidin bu şekilde değiştirilmesinin etkisini açıkça ortaya koyuyor, çünkü bu iki bileşik vücutta çok farklı davranıyor gibi görünüyor. Önemli bir farklılık, östrojenik yan etkilere yönelik eğilimde yatıyor gibi görünmektedir. Equipoise® (boldenone undecylenate) bu konuda oldukça hafif olarak bilinir ve kullanıcılar genellikle bu ilacı bir anti-östrojen eklemeye gerek kalmadan alırlar. Metandrostenolon çok daha östrojeniktir ve genellikle anti-östrojen kullanımını gerektirir. Ancak bu fark metandrostenolonun daha kolay aromatize olmasından kaynaklanmaz. Aslında, 17-alfa metil grubu ve c1-2 çift bağının her ikisi de aromatizasyon sürecini önemli ölçüde yavaşlatır. Sorun aslında metandrostenolonun, estradiolden biyolojik olarak daha aktif bir östrojen formu olan metilestradiole dönüşmesinden kaynaklanmaktadır.
Yan Etkiler (Androjenik):
Bir anabolik steroid olarak sınıflandırılmasına rağmen, androjenik yan etkiler bu madde ile hala yaygındır. Bu, yağlı cilt, akne ve vücut / yüz kıllarının büyümesini içerebilir. Anabolik/androjenik steroidler ayrıca erkek tipi saç dökülmesini şiddetlendirebilir. Metandrostenolonun androjenik etkilerine duyarlı kişiler, Deca-DurabolinⓇ gibi daha hafif bir anabolik ilacı daha rahat bulabilirler. Kadınlar ayrıca anabolik/androjenik steroidlerin potansiyel erkeksi etkileri konusunda uyarılır. Bunlar sesin kalınlaşması, adet düzensizlikleri, cilt dokusunda değişiklikler, yüzdeki kıllanma ve klitoral genişlemeyi içerebilir.
Metandrostenolon, 5-alfa redüktaz enzimi (testosteronun dihidrotestosterona dönüştürülmesinden sorumlu aynı enzim) ile etkileşim yoluyla daha güçlü bir steroide dönüşürken, bunu yapmak için son derece düşük bir afiniteye sahiptir. Androjenik metabolit 5-alfa dihidrometandrostenolon sadece eser miktarlarda üretilir, methandrostenolonun nispi androjenitesi finasterid veya dutasterid tarafından önemli ölçüde etkilenmez.
Yan Etkiler (Hepatotoksisite):
Metandrostenolon, bir c17-alfa alkillenmiş bileşiktir. Bu değişiklik, ilacı karaciğer tarafından deaktivasyondan koruyarak, oral uygulamayı takiben ilacın çok yüksek bir yüzdesinin kan dolaşımına girmesine izin verir. C17- alfa alkillenmiş anabolik/androjenik steroidler hepatotoksik olabilir. Uzun süreli veya yüksek maruziyet karaciğer hasarına neden olabilir. Nadir durumlarda yaşamı tehdit eden disfonksiyon gelişebilir. Karaciğer fonksiyonunu ve genel sağlığı izlemek için her döngü sırasında periyodik olarak bir hekimi ziyaret etmeniz önerilir. c17-alfa alkillenmiş steroidlerin alımı, artan karaciğer gerginliğini önlemek amacıyla genellikle 6-8 hafta ile sınırlıdır.
AAS kullanımına yanıt olarak karaciğer hasarının artan biyokimyasal belirteçlerinin klinik önemi bilinmemektedir. Ayrıca, AAS kullanıcılarında bu belirteçleri yorumlarken dikkatli olunmalıdır. LDH, AST ve ALT iskelet kası dokusunda üretilir ve halter gibi yoğun kas egzersizlerinden sonra serum konsantrasyonları en az 7 gün yüksek kalabilir . Bir AAS kullanıcısının ortalama eğitim rejiminin haftada en az 3 ila 6 seans, en az bir saat gerektirdiği düşünülürse, bunun bu belirteçler üzerinde mutlaka bir etkisi olacaktır. Bu nedenle ideal olarak ölçüm en az 1 haftalık egzersizden sonra yapılmalıdır. Serumdaki GGT ve bilirubin seviyeleri, egzersize yanıt olarak artmıyor gibi görünmektedir . Membrana bağlı enzim GGT böbreklerde, pankreasta, dalakta, akciğerlerde, beyinde, bağırsaklarda, kalpte, prostatta ve karaciğerde eksprese edilir - burada esas olarak safra epitel hücreleri açısından zengin alanlarda eksprese edilir . GGT'deki bir artış, kolestatik karaciğer hastalığının hassas bir ölçüsüdür . Bu serum belirteçlerindeki toplu artış, bu nedenle, eşlik eden kas egzersizi varlığında bile, karaciğer hasarının bir işareti olarak yorumlanmalıdır
Çalışmalar
metandrostenolon uygulaması, günde 10 mg veya daha düşük bir dozda verildiği sürece minimal hepatik stres sunar. Günde 15 mg'lık bir dozda, hastaların çoğu, klinik olarak yüksek karaciğer fonksiyonları yükselmeye başlar karaciğer fonksiyon bozukluğu göstermeye başlayacaktır.8 Günde 2,5 ve 5 mg'da bile, KCFT leri yükselen hastalarda bildirilmiştir. Çoğu insanın oral anabolik/androjenik steroid kullandığı periyodik yapı göz önüne alındığında ciddi karaciğer komplikasyonları nadirdir, ancak özellikle yüksek dozlarda ve/veya uzun süreli uygulama periyotlarında methandrostenolon ile göz ardı edilemez.
Yan Etkiler (Kardiyovasküler):
Anabolik/androjenik steroidlerin serum kolesterolü üzerinde zararlı etkileri olabilir. Buna HDL (iyi) kolesterol değerlerini düşürme ve LDL (kötü) kolesterol değerlerini artırma eğilimi dahildir, bu da HDL-LDL dengesini daha fazla damar sertliği riskini destekleyen bir yöne kaydırabilir. Bir anabolik/androjenik steroidin serum lipitleri üzerindeki nispi etkisi doza, uygulama yoluna (oral veya enjekte edilebilir), steroid tipine (aromatize edilebilir veya aromatize edilemez) ve hepatik metabolizmaya direnç seviyesine bağlıdır. Methandrostenolone, karaciğer yıkımına karşı yapısal direnci ve uygulama yolu nedeniyle kolesterolün hepatik yönetimi üzerinde güçlü bir etkiye sahiptir. Anabolik/androjenik steroidler ayrıca kan basıncını ve trigliseritleri olumsuz etkileyebilir, endotelyal gevşemeyi azaltabilir ve sol ventrikül hipertrofisini destekleyebilir, bunların tümü potansiyel olarak kardiyovasküler hastalık ve miyokard enfarktüsü riskini artırır.
Kardiyovasküler gerginliğin azaltılmasına yardımcı olmak için aktif bir kardiyovasküler egzersiz programının sürdürülmesi tavsiye edilir ve
aktif AAS uygulaması sırasında her zaman doymuş yağ, kolesterol ve basit karbonhidrat alımını en aza indirin. Balık yağları (günde 4 gram) zeytin yağları (30 ml ) gibi doğal bir kolesterol/antioksidan formül veya benzer bileşenlere sahip bir ürünle takviye edilmesi de önerilir.
Yan Etkiler (Doğal testosteron da düşme ):
Tüm anabolik/androjenik steroidlerin, kas kazanımını desteklemek için yeterli dozlarda alındığında, endojen testosteron üretimini baskılaması beklenir. Metandrostenolon bir istisna değildir ve hipotalamus-hipofiz-testis ekseni üzerindeki güçlü etkisi ile bilinir. Direnç antrenmanı yapan erkeklere 8 hafta boyunca günde 15 mg veren klinik araştırmalar, ortalama plazma testosteron seviyesinin %69 oranında düşmesine neden olmuştur. Testosteron uyarıcı maddeler müdahale edilmeden, testosteron seviyeleri ilacı aldıktan sonra 1-4 ay içinde normale dönmelidir.
Reçeteleme kılavuzları genellikle oral steroidlerin yemekle birlikte veya yemeksiz alınabileceğini tavsiye eder. Biyoyararlanımdaki fark genellikle önemli olarak kabul edilmez. Bununla birlikte, yeni doğan bebekler üzerinde 2016 yılında yapılan bir araştırma, doğrudan yağda (MCT yağı) çözündüğünde oksandrolon emiliminin önemli ölçüde arttığını bulmuştur. Diyet önemli miktarda yağ içeriyorsa, bu oral steroidi yemeklerle birlikte almak daha avantajlı olabilir.
Yönetim (Erkekler):
Dianabol için orijinal reçeteleme yönergeleri, günlük 5 mg doz çağrısında bulundu. Bu, ardışık 6 haftadan fazla olmamak üzere ilaç alınmak üzere aralıklı olarak uygulanacaktı. Bundan sonra, tedaviye devam edilmeden önce 2 ila 4 haftalık bir ara verilmesi önerildi. Fiziksel veya performans artırma amaçları için, ilaç ayrıca aralıklı olarak kullanılır, genellikle 6 ila 8 hafta süren döngüler ve ardından 6-8 hafta ara verilir. Günlük 5 mg'lık düşük bir doz performansı artırmak için etkili olabilse de, sporcular tipik olarak çok daha yüksek miktarlar alırlar. Günlük üç ila altı 5 mg tablet (15-30 mg) dozajı en yaygın olanıdır ve tipik olarak çok dramatik sonuçlar verir. Bazıları dozajı daha da artırmayı göze alır, ancak bu uygulama genellikle daha derin yan etkilere yol açar ve genellikle tavsiye edilmez.
Dianabol, çeşitli diğer steroidlerle iyi bir şekilde istiflenir. Örneğin hafif anabolik Deca-Durabolin® ile özellikle iyi karıştığı belirtilmiştir. Birlikte, tek başına Dianabol'dan beklenebilecek yan etkilerden çok daha kötü olmayan olağanüstü kas ve güç kazanımları beklenebilir. Saf kütle için, enanthate veya cypionate gibi uzun etkili bir testosteron ester kullanılabilir. Bununla birlikte, bu androjenin yüksek östrojenik/androjenik özellikleri ile yan etkiler daha belirgin olmalıdır. Kazançlar da telaffuz edilir, bu da genellikle kullanıcı için böyle bir çabayı değerli kılar. Daha önce tartışıldığı gibi, bu tür bir döngü ile ilişkili yan etkileri azaltmak için yardımcı ilaçlar eklenebilir.
Dianabol'un yarı ömrü sadece 3 ila 5 saattir. Tek bir günlük dozaj programı, gün boyunca inişler ve çıkışlar ile değişen bir kan seviyesi üretecektir. Kullanıcı aynı şekilde tabletleri gün içinde bölme veya hepsini bir seferde alma seçeneğine de sahiptir. Genel tavsiye, onları bölmek ve kanınızdaki konsantrasyonu düzenlemeye çalışmak olmuştur. Ancak bu, tabletlerin bir kerede alınması durumuna göre daha düşük bir pik kan seviyesi üretecektir, dolayısıyla bu seçenekle bir değiş tokuş yapılabilir. Her iki seçenek de iyi çalışıyor, ancak anekdot niteliğindeki kanıtlar, genel sonuçlar için tek günlük dozların daha iyi olduğunu destekliyor gibi görünüyor. Böyle bir programla, hapları günün erken saatlerinde almanın en uygun olacağı mantıklı görünüyor. Bu, androjen açısından zengin bir metabolizmanın, özellikle antrenmandan sonraki kritik saatlerde, besinlerin alımını artırması için önemli sayıda gündüz saatine izin verecektir.
İdare (Bayan):
Orta derecede androjenik olan Dianabol, gerçekten sadece erkekler arasında popüler bir steroiddir. Kadınlar tarafından kullanıldığında güçlü virilizasyon semptomları mümkündür. Bununla birlikte, bazıları bununla deneyler yapıyor ve sıklıkla bu steroidin düşük dozlarını (2.5-5 mg) yeni kas gelişimi için oldukça etkili buluyor. Çalışmalar, kadınların çoğunluğunun günde sadece 10 mg'lık bir dozda androjenitenin göstergesi olan akneyi fark edeceğini göstermiştir. Çocukların günde 2,5 mg gibi az bir dozla virilize edici etkileri fark etmeleri muhtemeldir.
Ne yazık ki hem ülkemizde hem tüm dünyada pro sporcular tarafından yaygın olarak kullanılan anabolik ajanlardan biridir zararları göz ardı edilerek riskleri değerlendirilmeden umursanmadan kullanılmaktadır bunların uzun dönem sonuçları kalp , karaciğer , damarlar , beyin , üreme sistemi ve sinir sistemi üzerinde hem kalıcı hemde geçici zararlar vermektedir. Umarım sporcularımız bu konuda gençleri özendirici olma konusunda çok daha dikatli olur .