Aromataz, testosteronun estradiole dönüşümünü katalize ederek östrojen üretiminde rol oynayan bir enzimdir. Aromataz, adrenal bezler, yumurtalıklar, plasenta, testisler, adipoz (yağ) dokusu ve beyindeki östrojen üreten hücrelerde bulunur. Aromataz, sitokrom P450 enzim sisteminin spesifik bir bileşenidir.
Aromataz inhibitörleri, androjenleri östrojene dönüştüren enzim olan aromataz enzimini bloke ederek çalışan bir ilaç sınıfıdır.
Meme kanserinin doğal seyri, östrojenlerle yakından bağlantılıdır. Bu hormonlar hem hastalık riskini hem de yerleşik birçok tümörün büyümesini etkiler.
Aromataz inhibitörleri, dolaşımdaki östrojen seviyelerini düşürerek, meme kanserinin tedavisinde kullanılır. Aromataz inhibitörleri, östrojen reseptörü (ER) pozitif göğüs kanseri hücrelerinin büyümesini sağlayan östrojeni azaltarak, bu kanserlerin ilerlemesini yavaşlattığı veya inhibe ettiği anlamına gelir. Tüm meme kanserlerinin yaklaşık % 80’i östrojen reseptörü (ER) pozitiftir.
Meme kanseri dışında, erkek çocuklarda jinekomasti, kısa boy, gecikmiş ergenlik tedavisinde ve açıklanamayan infertilitesi olan kadınlarda ovülasyon indiksiyonu için kullanılmaktadır. Testolakton erkeklerde jinekomasti için onaylanmıştır.
Meme kanseri için kullanılan aromataz inhibitörleri:
- Arimidex (Anastrozol)
- Aromasin (Eksemestan)
- Femara (Letrozol)
Bu ilaçlar genellikle günde bir tane hap olarak alınır.
Aromataz inhibitörlerinin avantajları
Postmenopozal kadınlarda erken evre, hormon reseptör pozitif meme kanserinin tedavisinde hangi ilaç türünün daha etkili olduğunu görmek için bir dizi çalışma aromataz inhibitörlerini tamoksifen ile karşılaştırmıştır. Sonuçlara göre, ilk tedaviden sonra (ameliyat ve muhtemelen kemoterapi ve radyasyon tedavisi) kullanılan aromataz inhibitörünün etkileri aşağıda yer almaktadır:
- Aromataz inhibitörü, başlamak için en iyi hormonal tedavidir. Erken evre, hormon reseptör pozitif meme kanserini tedavi ederken, aromataz inhibitörlerinin tamoksifen’den daha fazla faydası ve daha az ciddi yan etkisi vardır.
- 2 ila 3 yıl tamoksifen aldıktan sonra aromataz inhibitörüne geçmek (toplam 5 yıllık hormon tedavisi için) 5 yıllık tamoksifenden daha fazla fayda sağlar.
- 5 yıl boyunca tamoksifen aldıktan sonra 5 yıl boyunca aromataz inhibitörü almak, tamoksifen sonrası tedavi uygulanmamasına kıyasla kanserin geri dönme riskini daha fazla azaltmaktadır.
Aromataz inhibitörlerinin yan etkileri
Aromataz inhibitörleri, kan pıhtıları, felç ve endometriyal kanser gibi konularda tamoksifenden daha az ciddi yan etkilere neden olma eğilimindedir. Ancak aromataz inhibitörleri, en azından tedavinin ilk birkaç yılında tamoksifenden daha fazla kalp problemine , daha fazla kemik kaybına (osteoporoz) ve daha fazla kemik kırılması riskine neden olabilir. Doktorunuz tedavi planınızın bir parçası olarak bir aromataz inhibitörü düşünüyorsa, aromataz inhibitörünü alırken kemik güçlendirici bir ilacın gerekli olup olmadığını konusunda gerekli planlamaları yapacaktır.
Aromataz inhibitörlerinin en yaygın yan etkileri eklem sertliği veya eklem ağrısıdır .