Baş ağrısının en sık karşılaşılan nedenlerinden biri akut migren atağıdır. Bu Amerika Birleşik Devletleri'nde 30 milyon insanı ve dünya çapında yaklaşık 325 milyon insanı etkilemektedir. Epidemiyolojik tahminlere göre, bu hastalık erken yetişkinlik döneminde kadınlar arasında dört kat daha yaygındır. Migren ataklarından muzdarip insanlar genellikle başın bir veya her iki tarafında hissedilebilen zonklayan bir baş ağrısı yaşarlar. Migren baş ağrılarının ağrı yoğunluğu orta ila şiddetli arasında değişebilir ve baş ağrılarına bulantı ve kusma gibi diğer semptomlar eşlik edebilir. Migren ataklarından muzdarip insanlar da ışığa ve sese duyarlılık bildirir; bu uyaranların maruziyet üzerine semptomların şiddetli alevlenmesini tetiklediği gözlenmiştir. Tipik olarak, migren baş ağrıları birkaç saat sürer ve ciddi vakalarda devre dışı bırakma baş ağrıları birkaç gün sürebilir.
Migren ataklarındaki baş ağrılarının nedeni beyindeki kan damarlarının anormalliklerine bağlanabilir. Beyin uzmanlarına göre, akut bir saldırı sırasında serebral kan damarları genişler ve iltihaplanır. Yüksek ses, ışık parlamaları, anksiyete ve hormonal dengesizlik gibi bilinen tetikleyici faktörler, beyindeki kan damarlarının genişlemesini hızlandırarak migren baş ağrılarına yol açan olayları başlatabilir. Migren baş ağrılarının kesin nedeni ve mekanizması hala bilinmemekle birlikte, mevcut kanıtlar migrenlerin nörovasküler bir hastalık olduğunu göstermektedir..
Şu anda, migren atakları için çeşitli ilaçlar mevcuttur. Bununla birlikte, genellikle klinisyenler tarafından reçete edilen ilk basamak ilaçlar Serotonin 1B / 1D agonistleri adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Daha yaygın olarak “Triptanlar” olarak adlandırılırlar çünkü bu ilaçların isimlerinde “-triptan” soneki vardır. Triptanlar, beyindeki kan damarlarını daraltarak migren atağında baş ağrılarını hafifletir. Damar duvarlarının daralmasına neden olan bir nörohormon ve bir nörotransmitter olan serotonin aktivitesini arttırırlar. Triptanlar ayrıca merkezi sinir sisteminde enflamatuar moleküllerin salınmasını inhibe ederek kan damarı iltihabını kontrol eder. Sık kullanılan reçete edilen triptanlardan ikisi, sırasıyla Imitrex ve Relpax olarak pazarlanan Sumatriptan ve Eletriptan'dır. Bu yazıda, her iki ilaç arasındaki farkı tartışacağız.
Sumatriptan, migren tedavisi için piyasaya sunulan serotonin agonistlerinin prototipidir. Bu nedenle, birinci nesil triptan olarak adlandırılır. Bu ilaç birçok formülasyonda gelir ve burun solunması, cilt enjeksiyonu veya bir cilt yamasının uygulanması yoluyla oral olarak uygulanabilir. Sumatriptan, beynin kan damarlarında bulunan serotonin reseptörlerinin aktivasyonuna neden olan bir serotonin analogudur. Bunlara, beyine özgü 5-HT1B / 1D reseptörleri denir. Sumatriptan diğer serotonin reseptörlerini aktive etmez ve ayrıca beyindeki diğer nötrotransmitter reseptörlerine karşı herhangi bir afinitesi yoktur. Bu nedenle Sumatriptan, vasküler daralma ve enflamatuar moleküllerin kontrolü ile migren baş ağrılarını hafifletebilir. En hızlı etki başlangıcına sahip Sumatriptan formülasyonu, ilaç uygulamasından 15 dakika sonra etkili olan subkütan enjeksiyon yoluyla yapılır. 20 dakika ila bir saat arasında etkili olması beklenen oral ve burun içinden hazırlanan formülasyonlara kıyasla. Baş ağrısı rahatlatma zirvesi, burun içinden ve deri altına enjekte edilen formülasyonlar için iki saatlik bir süre içinde elde edilebilirken, oral yoldan uygulanan Sumatriptan, ilaç uygulama zamanından dört saat sonra en yüksek klinik etkiye sahiptir..
Eletriptan (Relpax) migren için en son pazarlanan serotonin agonistidir. Sumatriptan ile karşılaştırıldığında, Eletriptan, Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan ve Frovatriptan ile birlikte ikinci nesil bir triptan olarak kabul edilir. Sadece oral bir formülasyonda bulunurken, Sumatriptan birkaç yolla uygulanabilir. Bununla birlikte, oral biyoyararlanımı Sumatriptan'dan daha iyidir, bu da ağrının giderilmesi üzerinde en yüksek klinik etkiye ulaşmak için daha hızlı bir zamana sahip olmasını sağlar. Eletriptanın oral yoldan verilmesinden sonra, ilaç uygulamasından sonraki 2 saat içinde en erken etki zirvesine sahip Sumatriptan'a kıyasla pik etkisinin 90 dakika içinde fark edilmesi beklenir. Ayrıca, Eletriptan karaciğerde sitokrom P3A4 adı verilen spesifik bir enzim tarafından metabolize edilir. Ketocoazole, Itraconazole, Ritonavir ve Clarithromycin gibi çeşitli ilaçlar bu enzimi inhibe eder. Bunlar nedeniyle, Eletriptan istenmeyen yan etkilerden kaçınmak için bu ilaçlarla birlikte uygulanamaz. Birçok araştırma çalışması, Eletriptan'ın akut migren atakları sırasında ağrı gidermede Sumatriptan ile karşılaştırılabilir bir klinik etkinliğe sahip olduğunu ve bu da onu migren için popüler bir tedavi seçeneği haline getirdiğini göstermektedir..
Hem Sumatriptan (Imitrex) hem de Eletriptan (Relpax) akut migren atağında baş ağrılarını hafifletmek için kullanılabilir. Sumatriptan çeşitli ilaç formülasyonlarında mevcuttur ve oral, intranazal veya cilt enjeksiyonu yoluyla uygulanabilir. Öte yandan, Eletriptan sadece oral bir formülasyonda mevcuttur. Buna rağmen, Eletriptan Sumatriptan'dan 90 dakika önce daha erken bir eylem zirvesine sahip olma avantajını taşır. Eletriptan sitokrom P3A4 tarafından metabolize edilir, bu nedenle enzimatik aktivitesine müdahale eden ilaçlarla birlikte verilmemelidir. Her iki ilaç da eşit derecede etkilidir ve tedavi seçimi genellikle akut migren atakları için bu ilaçlara verilen bireysel yanıtlara dayanmaktadır..