» Kalsiyum Antagonisti
Etken Maddesi
Felodipin
PLENDIL 5 MG 20 TABLET
Yerli, Beşeri bir ilaçdır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikler
Felodipin, periferik vasküler direnci azaltarak arteriyel kan basıncını düşüren, vasküler selektivitesi yüksek bir kalsiyum antagonistidir. Arteriyollerdeki düz kaslara yönelik yüksek selektivitesi nedeniyle terapötik dozlarda kullanılan felodipinin, kalbin kasılmasına ve iletimine doğrudan etkisi yoktur. Venlerin düz kasları ve adrenerjik vazomotor kontrol üzerinde etkisi olmadığından, felodipin ortostatik hipotansiyona yol açmaz.Felodipin hafif natriüretik/diüretik etkiye sahiptir. Bu nedenle sıvı retansiyonuna yol açmaz.Felodipin, hipertansiyonun her derecesinde etkilidir. Tek başına ya da daha yüksek antihipertansif etki elde etmek amacıyla, ß-reseptör blokerleri, diüretikler veya ACE inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ilaçlar ile birlikte kullanılabilir. Felodipin hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürür ve izole sistolik hipertansiyonda kullanılabilir. Felodipinin antihipertansif etkisi, steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarla birlikte kullanıldığında da devam eder.Felodipin, miyokardın oksijen arz/talep dengesini düzelterek anti-anginal ve anti-iskemik etkiler gösterir. Epikardiyal arterlerin ve arteriyollerin dilatasyonuna bağlı olarak koroner damar direnci düşer, koroner kan akımı ve kalbe gelen oksijen miktarı artar. Felodipin, koroner spazmı etkin bir şekilde düzeltir. Felodipinin sistemik kan basıncında sağladığı]düşme, sol ventrikül ardyükünü ve miyokardın oksijen gereksinimini azaltırFelodipin, efora bağlı stabil angina pectorisi olan hastalarda egzersiz toleransını arttırır ve angina nöbetlerini azaltır. Felodipin, vazospastik anginası olan hastalardaki semptomatik ve sessiz miyokard iskemisini azaltır. Felodipin, stabil angina pectorisli hastalarda tek başına ya da ß-blokerler ile birlikte kullanılabilirFelodipin, yaş ve ırktan bağımsız olarak tüm erişkin hastalarda etkilidir ve iyi tolere edilir. Konjestif kalp yetmezliği, astım ve diğer obstrüktif akciğer hastalıkları, böbrek yetmezliği, diyabet, gut, hiperlipidemi ve Raynaud hastalığı ve böbrek nakli uygulananlar gibi başka rahatsızlıkları olan hastalar da felodipine iyi tahammül ederler. Felodipin kan glikoz düzeyini ve lipid profilini etkilemezEtki yeri ve mekanizmaFelodipinin en önemli farmakodinamik özelliği, miyokarda göre vasküler selektivitesinin çok yüksek olmasıdır. Özellikle arteriyel direnci yüksek damarların miyojenik olarak aktif olan düz kasları felodipine karşı duyarlıdır. Felodipin, hücre membranında bulunan kalsiyum kanalları üzerindeki etkisiyle damar düz kas hücrelerinin elektriksel aktivitesini ve kontraktilitesini önlerHemodinamik etkilerFelodipinin birincil hemodinamik etkisi, kan basıncında düşme ile sonuçlanan periferik vasküler direncin azalmasıdır. Bu etkileri doza bağlıdır. Kan basıncındaki düşme, genellikle ilacın ilk kez alınmasından 2 saat kadar sonra ortaya çıkarak en az 24 saat devam eder ve vadi/tepe oranı genellikle %50’nin çok üzerindedir. Felodipinin plazma konsantrasyonu ile total periferik vasküler direnç ve kan basıncının azalması arasında doğrusal orantı vardırKardiyak etkilerTerapötik dozlarda uygulanan felodipinin kardiyak kontraktilite, atriyoventriküler ileti ya da refrakter dönem üzerinde etkisi yoktur. Felodipin, kalp yetmezliği olan hastalarda ejeksiyon fraksiyonu ve atım hacmi incelendiğinde, sol ventrikül fonksiyonlarını olumlu yönde etkiler ve nörohormonal aktivasyona neden olmaz. Bununla birlikte, felodipinin yaşam süresi üzerinde etkisi görülmemiştir. Bu nedenle, felodipin solventrikül fonksiyonları azalmış olan hipertansiyonlu veya angina pectorisli hastalarda da kullanılabilirHipertansiyon tedavisinde kullanılan felodipin, mevcut sol ventrikül hipertrosinde belirgin düzelme sağlarRenal etkiler
Felodipin glomerüllerden süzülen sodyumun tubuluslardan geri emilimini azaltarak natriüretik ve diüretik etki gösterir. Diğer vazodilatör ilaçların kullanılması sırasında görülen su ve tuz tutulması, felodipin kullanımı sırasında görülmez. Felodipin, günlük potasyum atılımını etkilemez. Felodipin renal vasküler direnci düşürür. Normal glomerül filtrasyon hızında değişme olmaz. Böbrek yetmezliği olan hastalarda glomerül filtrasyon hızı artabilir. Felodipin, idrarla atılan albumin miktarını etkilemez.Felodipin, siklosporin tedavisi uygulanan böbrek nakli yapılmış hastalarda kan basıncını düşürür ve böbrek kan akımı ile glomerül filtrasyon hızını artırır. Felodipin, nakledilen böbreğin erken dönemdeki fonksiyonlarında da düzelme sağlayabilir
Farmakokinetik ÖzelliklerEmilim ve dağılım
Uzun etkili felodipin tabletleri alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan tamamiyle emilir. Terapötik dozlarda kullanılan felodipinin sistemik yararlanım oranı yaklaşık %15’tir. Bu oran alınan doz miktarına bağlı olarak değişmez. Felodipin, plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır. Temel olarak albumin fraksiyonuna bağlanırUzun etkili felodipin tabletleri, emilim döneminin uzamasını sağlayarak felodipinin plazma konsantrasyonunun 24 saat süreyle sabit düzeyde ve terapötik sınırlarda kalmasını sağlar. Felodipinin plazma konsantrasyonu, 2.5-10 mg arasındaki terapötik sınırlarda doz ile doğrusal orantı gösterir.
Metabolizma ve atılım
Felodipin karaciğerde metabolize edilir ve bilinen tüm metabolitleri inaktiftir. Felodipinin ortalama kan klerens hızı dakikada 1200 mililitredir ve terminal dönemde ortalama yarılanma süresi 24 saattir. Uzun süreli tedavilerde belirgin bir ilaç birikimine yol açmaz.Yaşlılarda ve karaciğer fonksiyonları yetersiz olan hastalardaki felodipinin plazma konsantrasyonu, genç hastalardakine göre biraz daha
yüksektir. Hemodiyaliz tedavisi uygulananlar dahil, böbrek yetmezliği olan hastalarda felodipinin kinetiği değişmezVerilen dozun yaklaşık %70’i metabolitleri şeklinde idrarla, kalan bölümü feçesle atılır. Alınan dozun %0.5’inden daha az bir bölümü idrarla değişmeden atılır.
ENDİKASYONLARI
Hipertansiyon Angina pectoris
KONTRENDİKASYONLARI
- Gebelik.
- Felodipine veya bileşimindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık
- Kompanse olmayan kalp yetmezliği
- Akut miyokard enfarktüsü ve bunu takip eden 4 hafta içinde
- Stabil olmayan angina pectoris[
UYARILAR & ÖNLEMLER
Arteriyollerde dilatasyon sağlayan diğer etkili ilaçların kullanılması sırasında olduğu gibi, felodipin tedavisi sırasında da duyarlı kişilerde çok seyrek olarak, tansiyonda belirgin düşme ve bu durumun sonucunda miyokard iskemisi görülebilir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi C
Felodipin hamilelik döneminde kullanılmamalıdır.Felodipin anne sütüne geçmektedir. Bununla birlikte, emziren annelerde terapötik dozlarda kullanıldığında, bebek üzerinde bir etkisinin olması beklenmez.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Felodipin, araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.
YAN ETKİLER
Arteriyollerde dilatasyon sağlayan diğer ilaçlar gibi felodipin de sıcak basmasına, başağrısına, çarpıntıya, göz kararmasına ve halsizliğe neden olabilir. Bu reaksiyonların çoğu doza bağlıdır ve tedavinin başlangıçdöneminde ya da dozun artırılması sırasında ortaya çıkar. Görülen bu reaksiyonlar genellikle geçicidir ve zamanla kaybolur-Felodipin ile tedavi edilen hastalarda, diğer dihidropridinlerin kullanımı sırasında olduğu gibi, prekapiler vazodilatasyon nedeniyle genel sıvı retansiyonuna bağlı olmaksızın, ayak bileğinde alınan doz miktarı ile orantılı olarak şişme meydana gelebilir.
İleri gingivit/periodontiti olan hastalarda, diğer kalsiyum antagonistlerinin kullanımı sırasında görülen hafif gingival hiperplazi, felodipin kullanımı sırasında da görülebilir. Diş hijyeni kurallarına uyulması, bu hipertrofiyi önleyebilir veya düzeltebilirKlinik araştırmalar ve pazarlama sonrası gözlemler sonucunda aşağıdaki advers etkilerin görülebildiği bildirilmiştir. Advers etkilerin görülme sıklığı aşağıdaki gibi belirlenmektedir
Sıklık
Etkilenen sistem/organ
Advers etki
Sık
Santral ve periferik sinir sistemi
Başağrısı
Deri
Sıcak basması
Vasküler (ekstrakardiyak)
Periferik ödem
Seyrek
Santral ve periferik sinir sistemi
Göz kararması, parestezi
Gastrointestinal sistem
Mide bulantısı, karın ağrısı
]Deri
Döküntü, pruritus
Genel
Kardiyovasküler sistem
Yorgunluk
Taşikardi, çarpıntı
Ender
Kardiyovasküler sistem
Senkop
Gastrointestinal sistem Kusma
Kas iskelet sistemi Artralji, miyalji
Psikiyatrik
Empotans/Seksüel disfonksiyon
Deri
Ürtiker
Çok ender
Gastrointestinal sistem
Gingival hiperplazi, gingivit
Karaciğer
Karaciğer enzimlerinde yükselme
Deri
Fotosensitivite reaksiyonları, lökositoklastik vaskülit
Üriner sistem
Polakiür
Genel
Anjiyoödem, ateş gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ETKİLEŞMELER
Sitokrom P450 3A4 enzim sistemini etkileyen ilaçlar, felodipin gibi dihidropiridin grubu kalsiyum antagonistlerinin plazma konsantrasyonunu etkileyebilir. Enzim inhibitörlerinin (simetidin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol ve greyfurt suyunda bulunan bazı flavonoidler, vb.), felodipinin plazma konsantrasyonunu artırdığı gösterilmiştir. Enzim uyarıcı ilaçlar (fenitoin, karbamazepin, rifampisin, barbitüratlar vb.), felodipinin plazma konsantrasyonunun düşmesine neden olur. Felodipin, takrolimus konsantrasyonunu artırabilir, birlikte kullanıldıklarında takrolimus serum konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse dozu ayarlanmalıdır. Felodipin, siklosporinin plazma konsantrasyonunu etkilemez. Felodipinin plazma proteinlerine yüksek bağlanma oranı, varfarin gibi bağlanma oranı yüksek diğer ilaçların serbest bölümünü etkilemez.
DOZU & KULLANIM ŞEKLİ
Tabletler sabahları bir miktar su ile alınmalıdır. Tabletler bölünmemeli, ezilmemeli ve çiğnenmemelidir. Tabletler aç karnına ya da yağ ve karbonhidrat içeriği az olan yemekten sonra alınabilir.
Hipertansiyon
Kullanılacak doz miktarı hastanın gereksinimine göre ayarlanmalıdır. Tedaviye günde 5 mg ile başlanmalıdır. Gerekli olması durumunda doz artırılabilir ya da tedaviye başka bir antihipertansif ilaç ilave edilebilir. Alışılmış idame dozu günde bir kez 5 mg ile 10 mg arasındadır. Yaşlı hastalarda tedaviye günde 2.5 mg ile başlanılabilir.
Angina pectoris
Kullanılacak doz miktarı hastanın gereksinimine göre ayarlanmalıdır. Tedaviye günde bir kez 5 mg ile başlanmalı ve gerektiğinde doz, günde bir kez 10 mg’a arttırılmalıdır.
Çocuklarda felodipin tedavisi ile ilgili deneyim sınırlıdır.
DOZ AŞIMI DURUMUNDA ALINACAK ÖNLEMLER
Belirtiler
[FONT='Verdana','sans-serif']Doz aşımı durumunda, aşırı periferik vazodilatasyonla birlikte hipotansiyon ve bazen bradikardi görülebilir.
Tedavi
Aktif kömür verilir, gerekirse gastrik lavaj sağlanır.
Ağır hipotansiyon görülürse, semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Hasta yatırılmalı ve ayakları yukarı kaldırılmalıdır. Bradikardi de oluşmuşsa, intravenöz yoldan 0.5-1 mg atropin uygulanmalı, yeterli olmazsa, glikoz,
izotonik sodyum klorür ya da dekstran infüzyonu ile plazma hacmi artırılmalıdır. Yukarıdaki önlemlerin yetersiz kalması durumunda,
1adrenoseptörler üzerine etkili sempatomimetik ilaçlar verilebilir
Gerekirse hastanın kusması sağlanmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
İlaç Fiyatı 14.8 YTL
Reçeteli Verilir.
PİAYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK TAKDİM ŞEKİLLERİ
* PLENDIL 2,5 MG 20 TABLET
* PLENDIL 10 MG 20 TABLET