Eşanlamlı sözcük
Antialerjikler Antihistaminler, vücudun kendi haberci maddesinin etkisini zayıflatan, terapötik olarak kullanılan maddelerdir. histamin. Histamin alerjik reaksiyonlarda, iltihaplarda, duyumlarda merkezi bir rol oynar. bulantı ve uyku-uyanma ritminin düzenlenmesinde. Özellikle saman gibi alerji tedavisinde ateşantihistaminikler vazgeçilmezdir.
Antihistaminikler ayrıca semptomatik tedavi için çok etkili ilaçlardır. seyahat hastalığı (örneğin Vomex® ile). Eczanelerde reçetesiz satılan pek çok ilaç bulunmaktadır. Histamin vücudun birçok dokusunda bulunur.
Amino asit histidinden oluşur ve sözde mast hücrelerinde depolanır. Endojen ve eksojen faktörlerle salınabilir. Histamin, salındıktan sonra etkisini histamin reseptörlerine bağlanarak gösterir.
Histamin, özellikle kanın mukoza zarlarında oldukça yoğunlaşmıştır. mide bronşlar ve ciltte. Daha düşük histamin konsantrasyonları, kan hücreler, sözde bazofilik lökositler ve trombositler. Histamin ayrıca merkezde sinyal vericisi olarak rol oynar. sinir sistemi.
Bu konu hakkında daha fazla bilgiyi şu adreste bulabilirsiniz: HistaminHistamin haberci bir maddedir. Doku hasarı meydana geldiğinde etkilenen hücrelerden salınır. güneş yanığı, yanıklar, kesikler, çürükler vb. Sonuç olarak kan gemiler Hasar görmüş dokuda daha iyi kan dolaşımı sağlamak ve doku geçirgenliğini artırmak için genişler. kan damarı duvarlar.
Sonuç olarak, savunma sisteminin bileşenleri hasarlı dokuya girebilir, enflamatuar hücreler göç edebilir, tahrip olmuş hücre parçaları taşınabilir ve doku kendini yenileyebilir. İçinde midehistamin üretimini artırır Gastrik asit; belirli bölgelerinde beyinsinir hücreleri arasında bilgi aktarımı için haberci bir madde görevi görür. Uyku-uyanma ritmini etkiler, bulantı ve kusma.
Histamin, doku üzerindeki basınç gibi mekanik uyarılarla salınabilir, ancak güneş radyasyonu ve ısı da bu etkiye sahip olabilir. Ek olarak, bazı maddeler histaminin çevre dokuya salınmasına neden olabilir. Bu maddeler endojen olabilir hormonların bir yandan gastrin gibi diğer yandan böcek zehirleri, ilaçlar veya antijenler gibi eksojen maddeler.
Antijenler, vücudun savunma reaksiyonunu tetikleyen maddelerdir. Günümüzde birçok insan aşırı duyarlı bir savunma sisteminden muzdariptir. Polen, ev tozu, gıda, kozmetik vb. Gibi belirli maddelerle temasa çok hassas tepki verirler.
Antijenler hücre yüzeylerine bağlanırsa, örneğin hücre yüzeyinde solunan bir polen burun mukozasıantijen "poleni" yabancı olarak tanınmaktadır. bağışıklık sistemi. Hücre yok edilir ve içerdiği histamin aniden salınır. Alerji hastaları için, bu histamin salımı farklı şekillerde hissedilebilir; örneğin cildin kabarıklıklar ile kızarması, üst ve alt mukoza zarlarının şişmesi gibi. solunum sistemi veya kaşıntı yoluyla.
Histamin, bitişik hücre yüzeylerinde mast hücrelerinden salındıktan sonra bir histamin reseptörüne bağlanarak etkisine aracılık eder. Bu sinyal genellikle hücrenin başka haberci maddeler göndererek belirli işlemleri etkinleştirmesine veya devre dışı bırakmasına neden olur. 4 farklı histamin reseptörü türü vardır: H1, H2, H3 ve H4.
Histamin bir H1 reseptörüne bağlandığında, çeşitli derecelerde aşağıdaki etkileri üretir: Kan gemiler daralır, damarların duvarları daha geçirgen hale gelir, mukoza zarları şişer, akciğerlerdeki bronşiyal tüpler daralır, artan kan akışı sonucu cilt kızarıklık gösterir ve küçük kabarıklıklar oluşturabilir. Alerjik reaksiyonlarda veya kurdeşenlerde olduğu gibi aşırı histamin salınımı (ürtiker), genellikle sinir bozucu kaşıntı eşlik eder. Kaşıntıya, ciltteki histamin tarafından uyarılan sinir uçları neden olur.
H1 reseptörleri ayrıca beyin. Burada histamin, sinir hücreleri arasında bir verici görevi görür ve uyku-uyanma ritmini etkiler. Bir yandan uyanma tepkisine dahil olur ve uyanma durumunu artırır.
Öte yandan, hissini kontrol eder bulantı ve mide bulantısı uyarıcısı. H2 reseptörleri esas olarak gastrointestinal kanalda bulunur. Histamin, sözde ECL hücrelerinde (enterokromafin benzeri hücreler) depolanır.
Hücreler, gastrin hormonu tarafından histamin salgılanması için uyarılabilir. Histamin daha sonra komşu belge hücrelerinin H2 yüzey reseptörlerine bağlanır ve bunun üzerine bu hücreler Gastrik asit ve böylece sindirimi teşvik eder. Ek olarak, H2 reseptörlerinin aktivasyonu hızlanan kalp aktivite ve kanın kasılması gemiler.
Histamin H3 reseptörlerine bağlandığında, bunun histamin salınımı üzerinde kendi kendini düzenleyen etkileri vardır. Aktive edilmiş H3 reseptörleri, histamin salınımını beyin ve diğer haberci maddelerin salınımını düzenler. Sonuç olarak açlık, susuzluk, gece-gündüz ritmi ve vücut ısısı kontrol edilir.
H4 reseptörleri henüz yeterince araştırılmamıştır. Bununla birlikte, alerjik astımda rol oynadıklarına dair göstergeler vardır. Yukarıda açıklanan histamin reseptörleri türlerinden yalnızca H1 ve H2 reseptörlerine bağlanan ilaçlar şu anda piyasada bulunmaktadır; bunlar H1 veya H2 antihistaminikler olarak bilinir.
"Antihistaminikler" terimi, "histamin ile mücadele eden ilaçlar" anlamına gelir. Bu, şu şekilde çalışır: ilgili aktif bileşenler, hücre yüzeylerindeki reseptördeki bağlanma bölgesi için vücudun kendi histamini ile rekabet eder. Aktif bileşen genellikle daha iyi bir bağlanma kapasitesine sahiptir ve vücudun kendi histaminini reseptörden çıkarabilir.
Bununla birlikte, histaminin aksine, bağlı aktif bileşen bir reaksiyonu tetiklemez. Sadece bağlanma bölgesini bloke eder, böylece histamin-tipik etki meydana gelmez. H1 antihistaminikleri, histaminin H1 reseptörleri üzerindeki etkisini ortadan kaldırır.
Bu, özellikle saman gibi alerjik hastalıklarda arzu edilir. ateşkurdeşen gibi bulaşıcı olmayan kaşıntılı cilt semptomları (ürtiker) veya böcek ısırıkları. Bu şikayetler böylece etkili bir şekilde hafifletilebilir. Ancak bu yalnızca geçici, semptomatik bir tedavidir.
Sebep bu şekilde ortadan kaldırılamaz. H1 antihistaminik sınıfı sürekli olarak geliştirilmiştir. Bu nedenle, ilgili aktif bileşenler birinci, ikinci ve üçüncü nesil H1 antihistaminiklerine bölünmüştür.
Birinci nesil H1 antihistaminiklerin dezavantajı, sadece H1 reseptörleri üzerinde değil, aynı zamanda diğer reseptör tipleri üzerinde de etkili olmalarıdır. Bu, kuruma gibi yan etkilere neden olabilir. ağızbaş ağrısı, baş dönmesi, mide bulantısı veya yorgunluk. İkincisi, sırayla, terapötik açıdan faydalı hale getirildi.
Birinci nesil H1 antihistaminiklerin bazıları ayrıca sedatifler uykuyu teşvik etmek için. Birinci nesil H1 antihistaminiklere de ait olan bazı aktif bileşenler, bulantı ve mide bulantısı gibi hareket hastalığı semptomlarına karşı belirgin etkiler gösterir. kusma. İkinci nesil H1 antihistaminiklerinin hemen hemen hiç yatıştırıcı yan etkisi yoktur ve birincil olarak anti-alerjik etkiye sahiptir.
Antialerjik tedavi için, birinci nesil antihistaminikler daha da modifiye edildi. Eski antihistaminiklerin (örn. Klemastin, dimetinden) önemli bir dezavantajı, uykuyu teşvik eden yan etkiydi. Bu nedenle, ikinci nesil maddeler, artık merkezi bölgede yorgunluğun artmasına neden olmayacak şekilde değiştirildi. sinir sistemi.
Sonuç olarak, ikinci nesil antihistaminikler, her şeyden önce güçlü bir anti-alerjik etki ile karakterize edilir. Bir bağlamında alerjik reaksiyon, güçlü bir şişlik inhibisyonu ve azalmış kaşıntı vardır ve ağrı. Ayrıca antihistaminikler bronşlarda hafif bir genişlemeye neden olur.
En iyi bilinen ikinci nesil aktif bileşenler şunları içerir: setirizin ve loratadin. Uzun süredir sıklıkla kullanılan terfenadin, önemli ölçüde kalp ritmi bozukluklarına yol açmıştır ve bu nedenle artık Almanya pazarı için onaylanmamaktadır. H1 antihistaminikler, alerji tedavisi için çok önemli bir ilaç grubudur.
Kaşıntılı, sulu gözler, şişmiş burun mukozası gibi semptomları tıkalı hissi ile etkili bir şekilde giderir. burunbağlantılı hapşırma uyarıcısı ile birlikte burun kaşıntısı. H1 antihistaminikler ayrıca alerjilerde, kronik ciltte bulunabilen kaşıntı, kabarıklık ve ciltte kızarıklık gibi cilt semptomlarını tedavi etmek için kullanılır. ürtiker, güneş yanığı, küçük yanıklar ve böcek ısırıkları. İkinci nesil yatıştırıcı, uykuyu tetikleyen etkiden yoksundur.
Bu nedenle günümüzde bu etki istenmiyorsa bu neslin aktif maddeleri tercih edilmektedir. Başka bir uygulama alanı histamin intoleransı. Birinci nesil H1 antihistaminiklerin bazı aktif bileşenlerinde bulantı önleyici bulunur ve kusma etkisi, genellikle sakinleştirici.
Bu nedenle, hareket hastalığı veya bulantı ve kusmaya karşı önleyici tedbir olarak alınabilir. Bazı H1 antihistaminiklerinde, anti-alerjik etki, yatıştırıcı etkiye kıyasla arka plana çekilir, böylece öncelikle sedatifler ve uykuyu tetikleyen maddeler. H2 antihistaminiklerinin H1 antihistaminiklerinden farklı bir uygulama alanı vardır.
Üretimini azaltırlar mide asit ve mide asidi ile ilgili şikayetleri tedavi etmek için kullanılabilir. cezir hastalık ve mide veya ince bağırsak ülserleri. Bireysel preparatlar (terfenadin, astimezol) önemli ölçüde kalp ritmi bozukluklarına neden olur ve bu nedenle bazı ülkelerde piyasadan çekilmiştir. Bu maddeler, QT süresinin uzamasına neden olur. kalp EKG'de (eksitasyon yayılması ve kalbin gerilemesi), kalp ritminde ciddi rahatsızlıklara ve ani kardiyak ölüm riskinin artmasına neden olabilir. Diğer birçok preparatla, terapi sırasında sıklıkla önemli ölçüde artan bir kalp atışı meydana gelir. Bireysel hastalar bir taşikardi ve iç huzursuzluk.