Bakterisal etkiye sahip penisinlinler bu etkilerini duvar sentezini bozarak gösterirler. Vücut dokularına ve sıvılarına iyi bir şekilde yayılırlar, ancak meninkslerin enfeksiyonu dışında beyin omurilik sıvısı geçişleri yeterli değildir. Tedavi edici dozda idrarla vücuttan atılırlar.
Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları
Penisilinlerin en önemli yan etkileri döküntülere hatta anaflaksi ile ölüme bile yol açan duyarlılık reaksiyonlarıdır. Atopik alerji (Astım, agzema, saman nezlesi) hikayesi olanlarda anaflaktoid reaksiyon riski normale göre artmıştır. Bir penisilin türüne alerjik olanlar diğer bir türede alerjik olabilirler çünkü temel yapıları aynıdır. Bu nedenle penisilin alerjisi olanlar sefalosporin ve diğer beta laktam antibiyotikleri almamalıdırlar.
Genellikle penisilin alımından 72 saat sonra görülen alerjik reaksiyonlar penisline bağlı değildir.
Nadir görülen fakat ciddi toksik etkilerden biride beyin irritasyonuna bağlı olan ensefalopatidir. Bu aşırı doz alımı sonucunda veya normal dozlarda böbrek yetmezliğine sekonder gelişebilir. Penisilinler ölümcül ensefalopatiye yol açabileceğinden intratekal olarak verilmemelidir.
Diğer bir problemde penisilinler yüksek dozda veya normal dozda verildiğinde böbrek yetmezlikli kişilerde, içerdiği sodyum ve potasyuma bağlı olarak elektorlit birikimine neden olabilir.
Ağızdan penisilin kullanılmasına bağlı olarak diyare olabilir, bu en çok geniş spektrumlu penislinlerde görülür, kolitede neden olabilir.