Namenda XR, Alzheimer hastalığı olan kişilerde orta ila şiddetli demansın tedavisinde kullanılan reçeteli bir ilaçtır. NMDA (N-metil-D-aspartat) inhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. Namenda XR’nin çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Kullanım Sınırlamaları
Memantine veya Namenda XR’deki diğer bileşenlerden herhangi birine alerjisi olan kişiler Namenda XR’yi almamalıdır.
Endikasyonları Nelerdir?
Namenda XR (memantin hidroklorür) uzatılmış salımlı kapsüller , Alzheimer tipi orta ila şiddetli demansın tedavisi için endikedir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Dozlama: Namenda XR’nin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 7 mg’dır. Doz, günde bir kez önerilen 28 mg idame dozuna 7 mg’lık artışlarla artırılmalıdır. Doz artışları arasında önerilen minimum aralık bir haftadır. Doz, yalnızca önceki doz iyi tolere edilmişse artırılmalıdır. Önerilen maksimum doz günde bir kez 28 mg’dır. Bir hasta tek bir Namenda XR dozunu kaçırırsa, o hasta bir sonraki dozu ikiye katlamamalıdır. Bir sonraki doz planlandığı gibi alınmalıdır. Bir hasta Namenda XR’yi birkaç gün boyunca alamazsa, dozun daha düşük dozlarda yeniden başlatılması ve yukarıda açıklandığı gibi yeniden ayarlanması gerekebilir.
Kullanım: Namenda XR aç veya tok karnına alınabilir. Namenda XR kapsülleri bozulmadan alınabilir veya açılarak elma püresi üzerine serpilerek yutulabilir. Her Namenda XR kapsülünün içeriğinin tamamı tüketilmelidir; doz bölünmemelidir. Kapsüller bölünmemeli, çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Namenda XR, 25°C’de (77°F) ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır; dışarıda 15-30°C’ye (59-86°F) kadar bulunabilmektedir.
Uyarılar ve Önlemler
Genitoüriner Durumlar: İdrar pH’ını yükselten koşullar, memantinin üriner eliminasyonunu azaltabilir ve bu da plazma memantin düzeylerinin artmasına neden olabilir.
Gebelik: Gebe kadınlarda memantin ile ilgili yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Namenda XR hamilelik sırasında ancak potansiyel yararın fetüs üzerindeki potansiyel riske ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Emzirme Dönemi: Memantinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden, Namenda XR emziren bir anneye uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım: Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır. Pediyatrik hastalarda memantinin genel güvenlik profili, genellikle yetişkinlerde bilinen güvenlik profili ile tutarlıdır.
Geriatrik Kullanım: Alzheimer hastalığı olan kişilerin çoğu 65 yaş ve üzerindedir. ≥65 yaş ve <65 yaş hasta grupları tarafından rapor edilen advers reaksiyonların çoğunda klinik olarak anlamlı farklılıklar yoktur.
Böbrek Yetmezliği: Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması önerilir.
Karaciğer Yetmezliği: Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Namenda XR, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Klinik çalışmalarda ve dünya çapındaki pazarlama deneyimlerinde, tek başına veya diğer ilaçlar ve/veya alkol ile kombinasyon halinde memantinin diğer formülasyonları ile doz aşımına en sık eşlik eden belirti ve semptomlar arasında ajitasyon, asteni, bradikardi, konfüzyon, koma, baş dönmesi, EKG değişiklikleri, artış kan basıncı, uyuşukluk, bilinç kaybı, psikoz, huzursuzluk, hareketlerde yavaşlama, somnolans, stupor, dengesiz yürüyüş, görsel halüsinasyonlar, vertigo, kusma ve güçsüzlüktür.
Doz aşımı yönetimine yönelik stratejiler sürekli olarak geliştiğinden, herhangi bir ilacın aşırı dozunun yönetimine ilişkin en son önerileri belirlemek için bir zehir kontrol merkeziyle temasa geçilmesi tavsiye edilir. Herhangi bir doz aşımı vakasında olduğu gibi, genel destekleyici önlemler alınmalı ve tedavi semptomatik olmalıdır. Memantinin eliminasyonu, idrarın asitleştirilmesiyle arttırılabilir.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Namenda XR, memantin hidroklorür veya formülasyonda kullanılan herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Hareket Mekanizması
Uyarıcı amino asit glutamat tarafından merkezi sinir sistemi N-metil-D-aspartat (NMDA) reseptörlerinin kalıcı aktivasyonunun, Alzheimer hastalığının semptomatolojisine katkıda bulunduğu varsayılmıştır. Memantinin, terapötik etkisini, tercihen NMDA reseptörü tarafından işletilen katyon kanallarına bağlanan düşük ila orta afiniteli, rekabetçi olmayan (açık kanal) NMDA reseptör antagonisti olarak hareket etmesi yoluyla gösterdiği varsayılır. Alzheimer hastalığı olan hastalarda memantinin nörodejenerasyonu önlediğine veya yavaşlattığına dair bir kanıt yoktur.
Namenda XR’nin çoklu doz uygulamasından sonra, dozdan 9-12 saat sonra memantin pik konsantrasyonları meydana gelir. Kapsül bozulmadan alındığında veya içindekiler elma püresi üzerine serpildiğinde Namenda XR’nin emiliminde hiçbir fark yoktur. Namenda XR için Cmax veya AUC’ye dayalı olarak memantine maruziyetinde, söz konusu ilaç ürününün yemekle birlikte mi yoksa aç karnına mı verildiği arasında fark yoktur. Bununla birlikte, doruk plazma konsantrasyonlarına aç karnına uygulamadan yaklaşık 25 saat sonra ve gıda ile uygulamadan yaklaşık 18 saat sonra ulaşılır.
Memantin kısmi hepatik metabolizmaya uğrar. Hepatik mikrozomal CYP450 enzim sistemi, memantin metabolizmasında önemli bir rol oynamaz. Memantin, ağırlıklı olarak idrarla değişmeden atılır ve yaklaşık 60-80 saatlik bir terminal eliminasyon yarı ömrüne sahiptir. Uygulanan ilacın yaklaşık %48’i değişmeden idrarla atılır; geri kalanı, esas olarak, minimum NMDA reseptörü antagonistik aktivitesine sahip olan üç polar metabolite dönüştürülür. Renal klirens, pH’a bağlı tübüler yeniden emilim tarafından yönetilen aktif tübüler sekresyonu içerir.
Güvenli ve Etkin Kullanımı İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar bazen hasta bilgilendirme broşüründe belirtilen amaçlar dışında reçete edilir. Namenda XR reçete edilmediği bir durum için alınmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.