SARM'ler, hipogonadizmin tedavisinin temel dayanağı olan TRT ye umut verici bir alternatif olabilir. TRT 'nin cinsel faydaları, eksojen testosteronun aksine iyi belirlenmiş olsa da, SARM'ler oral olarak aktiftir, aromatize edilemez, virilize edilmez ve doku seçicidir ve TRTden daha iyi bir yan etki profiline sahiptir .
klinik çalışmalar, SARM'larin hem dişi hem de erkek sıçanlarda libido için potansiyel faydasını göstermiştir . Birçok SARM, kas kütlesi ve kemik mineral yoğunluğundaki eksiklikler gibi erkek hipogonadal semptomları tedavi etme potansiyelini göstermiştir.
Diğerlerinin yanı sıra, SARM'ler enobosarm ve LY305, kas kütlesi ve kemik yoğunluğunun hipogonadal ile ilişkili düşüşünü tersine çevirme kapasitesini göstermiştir. LY305, düşük HDL ve artmış hematokrit gibi diğer SARM'lerin gösterdiği olumsuz etkilerden aynı anda kaçınırken bunu yaptı.
Kas erimesi
Kansere bağlı kas erimesi veya yaşa bağlı kas erimesi için Testosteron tedavisine potansiyel bir alternatif olarak SARM'lerin kullanılması, keşiflerinden bu yana arzu edilmektedir. SARM'ler, androjenik yan etkiler olmaksızın seçici anabolik aktiviteleri nedeniyle, kalp yetmezliği, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH), HIV, son dönem karaciğer ve böbrek hastalığı, kronik enfeksiyon, hareketsizlik gibi birçok kronik durumla ilişkili kas kaybını tedavi edebilir. kronik steroid kullanımı da bunlardan biridir. Çalışmalar kanser hastalarının hayatta kalma kas kütlesi (doğrudan ilişkili olduğunu göstermiştir ve sarkopeni artan ölüm ile ilişkilidir ( 75 ). Bu nedenle, testosteron bu koşulların tedavisi için onaylanmıştır. Bununla birlikte, son klinik araştırmalar, Testosteron tedavisi TRT'nin kardiyak risklerinin terapötik faydalarından daha ağır bastığını ileri sürmüştür ( 76 , 77 ). Bu tartışma çözülmemiş olsa da, kas kaybı sorununu ele almak için TRT yerine SARM'lar düşünülmektedir. Klinik öncesi çalışmalar, SARM'larin yağsız vücut kütlesini artırarak kas israfını iyileştirmede etkili olduğunu gösterirken, son klinik çalışmalar onların görünümleri hakkında şüphe uyandırdı.
GSK2881078'in başka bir faz I klinik araştırmasında, yağsız kütledeki kazançlar çeşitli dozlarda değerlendirildi . GSK2881078'in tüm dozlarında hem erkek hem de kadın hastalar plasebodakilere göre daha fazla yağsız kitle kazanımı yaşarken, daha düşük dozlar kadınlarda erkeklere göre daha fazla yağsız kitle tepkisi ile sonuçlandı . Bu doza bağlı kazançlar, herhangi bir direnç eğitimi olmadan üretildi. Alanin aminotransferazda (ALT) geçici yükselmeler gözlenmiş ancak ilaca devam edilmesine rağmen çözülmüştür ve tüm erkeklerde testosteron seviyelerinde geri dönüşümlü düşüşler gözlenmiştir. Son olarak, bir faz II denemesi ( NCT03359473) KOAH'ta GSK2881078'in etkililiğini ve güvenliğini değerlendirmek şu anda devam etmektedir. Güvenliğe ek olarak, bu çalışma, GSK2881078'in KOAH ve kas güçsüzlüğü olan postmenopozal kadın ve yaşlı erkek deneklerde fiziksel güç ve işlev üzerindeki etkilerini değerlendirmektedir. Bu denekler 30 günlük bir başlangıç dönemine katılacak, ardından 13 haftalık bir ev egzersiz programı ve tedaviyi takip edecekler ve ardından deneklerin çeşitli denemelerdeki performanslarının değerlendirileceği 6 haftalık bir takip dönemi izleyecekler.
USADA, UFC Anti-Doping Politikası Kapsamında Pozitif Testlerin Ardından Ostarine'i İçeren Dört Vakayı Çözdü
Yaptırımlar / 23 Nisan 2019
USADA, dört sporcunun, ek kontaminasyonla uyumlu eser miktarda ostarin için pozitif test ettikten sonra UFC ® Anti-Doping Politikasını ihlal ettikleri için altı aylık yaptırımları kabul ettiğini duyurdu .
Ostarine, Anabolik Ajanlar sınıfında Tanımlanmamış bir Maddedir ve Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) Yasaklılar Listesini benimseyen UFC Anti-Doping Politikası uyarınca her zaman yasaklanmıştır. Ostarine da MK-2866 ve Enobosarm olarak bilinen, a, selektif bir androjen reseptör modülatörü (SARM), yasadışı olarak bir performans arttırıcı bir madde olarak dünya çapında satılmaktadır. Ostarine şu anda herhangi bir ülkede reçeteli bir ilaç olarak mevcut değildir ve yetkisiz kullanımı ciddi yan etkilere neden olabilir. Bununla birlikte, ostarin birçok diyet takviyesinde genellikle beyan edilmiş ve beyan edilmemiş bir bileşen olarak bulunmuştur . Ostarin riskleri hakkında daha fazla bilgi, bir USADA sporcu danışmanlığı aracılığıyla bulunabilir .
USADA'nın sporcu danışmanlığı, sporcular tarafından kullanılan çok çeşitli ek ürünlerde ( 70'den fazla ürün için USADA Yüksek Risk Listesine bakınız) gösterilen ostarin prevalansını ve ostarinin sıklıkla bir ürün kontaminantı olarak bulunduğunu kabul etmektedir. Sporcu numunelerinin her birinde bulunan eser miktarda ostarin, hassas laboratuvar tespit yetenekleri sayesinde mümkün olmuştur. Bununla birlikte, tespit pencereleri arttıkça ve alım ile tespit arasındaki potansiyel süre uzadıkça, sporcuların pozitif testlerinin kaynağı olabilecek kontamine bir ürünü tespit etmeleri daha zor hale geldi. Sonuç olarak, ostarin vakalarında soruşturma süresi, bugün duyurulan vakaların her birinde olduğu gibi, genellikle nispeten uzundur.
USADA, kapsamlı bir araştırma yürüttükten ve diğer ek kontaminasyon vakalarıyla tutarlı olarak kasıtlı kullanıma dair hiçbir kanıt bulamadıktan sonra aşağıdaki vakaları çözmüştür:
İnsan vücudunda yaygın olarak ifade edilen androjen reseptörleri, cinsel gelişimde ve kas ve kemiğin büyümesi ve korunması gibi diğer birçok süreçte rol oynar. androjen reseptörleri ekspresyonunun dokuya bağlı paternleri, çeşitli transkripsiyonel düzenleme sağlar, AR kendi ligandı ile birleştirildiğinde çeşitli eylemlere izin verir. SARM'ler, yapılarına bağlı olarak AR üzerinde seçici olarak değişen derecelerde agonist ve antagonist etkiler uygulayabilen kimyasal olarak tasarlanmış ilaçlardır. Bu, halihazırda TTtestosteron tedavisinin önemli bir sınırlaması olan, hedef dışı olumsuz etkilerin olmamasıyla hedeflenen terapötik faydalara izin verir. SARM'ler iyi tolere edilir ve oral biyoyararlanımları diğer androjen tedavisi yöntemlerine göre önemli bir avantaj sağlar. En sonunda,
SARM'ler tercihli olarak kemik ve kas büyümesini uyarma, prostatı küçültme ve meme kanseri büyümesini engelleme yeteneklerini göstermiştir. Bu doku seçiciliği çeşitliliği, SARM'lerin kas kaybı ve osteoporozdan hipogonadizm ve BPH'ye kadar çok çeşitli hastalıkları tedavi etmesini sağlayabilir. Bununla birlikte, SARM'ler çok sayıda ciddi ve terapi yetersizliği olan patolojileri iyileştirme potansiyeli göstermiş olsalar da, etkililikleri ile ilgili incelenecek çok şey vardır ve düzenleyici onayı hala zordur. Kaşeksinin tedavisi için SARM'lerin gelecekteki kullanımı, klinik deneyler için son noktalar ile ilgili fikir birliği eksikliği nedeniyle şu anda kesin değildir. Bu nedenle, SARM'lerin geleceği, Prosat, meme kanseri ve osteoporoz gibi diğer endikasyonlar için kullanımlarına bağlı olabilir. Yine de ilerisi için ümit vadeden moleküller olarak hala potansiyel değerleri mevcuttur.
Piyada black marketlerde kaçak olarak SARMS lar satılmaktadır İngilterede yapılan bir çalışmada piyasada sarms etiketi ile satılan ürünlerin yaklaşık yarısında etiketinde bulunan ürün içeriğinde tespit edilememiştir . Diğer yandan piyasada satılan ürünlerin çoğunun insan çalışması olmadığı aralarında da en çok çalışma yapılan ve faz3 çalışmalarında takılan molekülün osterin olduğunu söylemek gerekir.
Aşağıda piyasada en çok satılan SARMS ları görmektesiniz