Eğer cerrahi müdahale veya radyasyon ile dokuların tedavisi mümkün de ilse, kemoterapi denilen bir yaklaşımı kullanarak antikanser ilaçlarının kullanıldı ı bir tedavi uygun olabilir. Hodgkin hastalı ı, çocuklarda lösemi, veya testislerde kanser gibi bazı kanser çeşitlerinde, kanser çok fazla yayılmış olsa bile kemoterapi tedavi edici niteli e sahip olabilir. Kanserin tedavi edilemez oldu u di er durumlarda, kemoterapi şikayetleri ortadan kaldırabilir ve hastanın yaşam düzeyini iyileştirebilir.
Kanser kemoterapisi her zaman tek bir ilacın kullanılması anlamına gelmez. Kombinasyon terapisi kanser hücrelerini öldürmek için bir grup ilacın birlikte verilmesini içerir. E er antikanser ilaçları cerrahi bir müdahale veya radyasyon tedavisinden sonra varlı ını sürdüren kanser hücrelerinin yok edilmesi için kullanılırsa buna adjuvan kemoterapi denir. Adjuvan latincede yardımcı anlamına gelir. Adjuvan kemoterapi genellikle koltuk altındaki lenf dü ümlerine yayılan ve ilk cerrahi müdahale sırasında fark edilen gö üs kanseri gibi kanserlerde önleyici bir tedbir olarak kullanılır.
Antikanser ilaçları normal doku hücrelerini de etkileyebilir. En fazla etkilenebilecek olan normal hücreler hızla bölünebilen hücrelerdir (örne in kemik ili i, gastrointestinal yollar, üreme sistemi ve saç foliküllerindeki (bezciklerindeki) hücreler). Bu hücreler genellikle tedaviden kısa bir süre sonra yenilenirler.
Kullanılan belli ilaçlara ba lı olarak, kemoterapi radyasyon terapisinde görülenlere benzer çeşitli yan etkileri ortaya çıkarabilir. Saç dökülmesi, a ızda yaralar, yutma zorlu u, a ız kurulu u, bulantı, kusma, ishal, kanama ve enfeksiyon gibi yan etkiler ve tok reaksiyonlar arasındadır. Daha az görülen sorunlar arasında kalp, karaci er, akci erler veya böbreklere verilen zarar vardır.
Genelde tedavi, deneyimli kanser uzmanlarının denetimi altında yapıldı ı zaman, kemoterapi ve radyasyonun etkileri tersine çevrilebilir ve minimuma indirilebilir.