Muskarinik reseptör
Bir muskarinik reseptör a, metabotropik reseptör bağlandığı asetilkolin hücre dışı ortamda yayınladı. Muskarinik reseptörlerin 5 alt tipi vardır: M1, M2, M3, M4 ve M5. Bu bağlanma, ya siklik AMP'nin hücre içi konsantrasyonunu azaltan adenilat siklaz inhibisyonu ya da fosfolipaz C'nin (PLC) aktivasyonu ile sonuçlanarak , diasilgliserol (DAG) ve inositol trifosfatın hücre içi konsantrasyonunda bir artışa neden olur. (IP3). Bu iki ikinci haberci , iyon kanallarını aktive edebilen ve zar potansiyelini etkileyebilen birkaç metabolik yolu aktive eder veya inhibe eder . Akciğerlerde, parasempatik sistemin kontrolündeki bu mekanizma, astım atağının nedeni olabilen bronkokonstriksiyona neden olur .
Mekanizma
Agonistin bu reseptöre bağlanması, konformasyonun modifikasyonu ile ona bağlanan G proteinini aktive eder. Bu daha sonra hidrolize GTP için GSYİH ( “Guanin bağlanma proteini” için bu nedenle adı “G”). Bu, ikinci bir yapısal değişikliğe neden olur, bu sefer söz konusu reseptör-G protein kompleksi ile ilişkili iyon kanalı seviyesinde. Bu kanal potasyum iyonu için geçirgen hale gelir. K + bu nedenle postsinaptik bölmeyi terk edebilir, böylece sinyalin yayılması için gerekli iyonik akımı yaratabilir. Bu reseptörün "tek haberci" olduğu söylenir çünkü sadece bir ara ürün olarak G proteinini içerir. Hızlı iletim yolunda yer alır: etki, alıcıyı sabitledikten 30 ila 100 ms sonra elde edilir .
Olası etkilerin Gq proteininin (M1, M3 ve M5) ve Gi proteininin (M2 ve M4) etkileri olduğu hatırlanabilir.
Notlar ve referanslar
- Profesör Benabid'in kursu, UJF Grenoble.