Uzun yıllar önce bazı Güney Amerika yerlileri, açlığın etkisini atmak ve zihni faaliyeti hızlandırmak maksadıyla koka yapraklarını çiğneyerek kokain alırlardı. 1859 yılında Avusturyalı araştırmacı K.Von Scherzer koka yapraklarını Avrupa’ya getirdi.
Birçok araştırmacı da kokaini izole ederek dil üzerindeki etkisini izah ettiler. 1884 yılında kokainin uyuşturucu etkisi açıklandı. Nihayet 1902 yılında Almanya’da uyuşturucu olarak sentez edildi.
Etkileri: Kokain, sinirleri tesirsiz hale getirir ve uygulandığı bölgede uyuşturma yapar. Düşük dozlarla kana geçtiğinde bir zindelik ve zevk hissi verir. Bu durum, bazı kimseleri uyuşturucu alışkanlığına sürükler. Bu kimseler, enjeksiyon ve burna çekmek suretiyle keyif verici olarak kullanırlar. Kokain, keza bir hücre öldürücü olup, bir bölgede, uzun bir süre kalırsa veya yüksek dozda alınırsa hücreleri öldürür.
1880 yılında Amerikalı Cerrah W. Halsted, mevzi (lokal, yerel) uyuşturucu olarak tıpta kullanmaya başladı. Fakat deneme mahiyetinde kendisi ve asistanları da kullanınca uyuşturucu alışkanlığına düştüler. Kokain, şimdi tıpta pek kullanılmamaktadır. Ancak göz, burun ve boğaz ameliyatlarında kullanılsa da onun yerini tutan ve zehir etkisi bulunmayan başka uyuşturucular sentez edilmiştir. Bunların başında procaine (Novocaien) gelir. Procain kokainden oldukça az toksik olup, üstelik alışkanlık da yapmaz.
Kokain, Güney Amerika'da yetişen Eritroksilon Koka bitkisinden elde edilen bir alkaloiddir. Yerliler, eski dönemlerden beri bunun yapraklarını uyarıcı etkisi için çiğnemişlerdir. 1800'lerde bir çok hastalığın tedavisi için kullanıldı. Papa Leo XII, Sigmund Freud, Jules Verne ve Thomas Edison gibi bir çok ünlü isim tedavide kullanımını önerdi. 1914'de uyuşturucu olarak sınıflandırıldı.
Coca-cola, orjinal olarak kokain içermekteydi ve 1888'de yorgunluğu geçiren içecekolarak reklam yapıyordu. Coca-cola daha sonra kokaini içeriklerinden çıkarmış ve yerine kafein koymuştur.
Kokain, bağımlılık potansiyali en yüksek ve en tehlikeli maddelerden biridir. Beyaz bir tozdur. Kokainin tek dozu bile fiziksel bağımlılık yapabilir. Burna çekme, en sik kullanılan yoldur. Populer metod bir ayna üzerinde çizgiler yapmak ve bir çubuk ya da rulo yapılmış banknot ile çekmektir. 3 dakikada etki eder. Enjeksiyon daha risklidir. Kokain suda eritilip enjekte edilir. 20 saniyede etki eder. Enjekte edilen madde, saf ve steril olmadığı için risklidir. İğne paylaşımı, Hepatit B-C (sarılık) ve AIDS dahil enfeksiyon riski getirir. Dumanını içe çekme, beyne kokaini göndermenin en hızlı yoludur. 10 saniyeden kısa bir sürede etki eder. En kolay bağımlılık yapan yol da budur.
Kokain, her sosyoekonomik seviyede kullanılmaktadır. Ttitreme, sara nöbeti, enfeksiyon, kalp krizi, inme, psikoz ve ani ölüme neden olabilir. Kronik kullanım, performansı ileri derecede düşürür.