Biyomedikal Polimer Malzeme Hidroksipropil Metil Selülozun (HPMC) Farmasötik Preparatlarda Uygulanması
Şu anda, dozajlardaki en büyük farmasötik eksipiyanlardan biri haline gelen HPMC, HPMC'nin diğer tamamlayıcı yapımların sahip olmadığı avantajlara sahip olmasından kaynaklanmaktadır.
1. Kimyasal etkisizlik HPMC, çözeltisi iyonik yük almayan ve metal tuzu veya iyonik organiklerle reaksiyona girmeyen bir tür iyonik olmayan selüloz eterdir. Bu nedenle, hazırlık sırasında onunla diğer malzemeler arasında bir reaksiyon yoktur.
2. Stabilite Asit ve alkalilerde nispeten kararlıdır ve uzun süreli depolama sırasında pH3 ~ 11 arasında iyi viskozite stabilitesi sağlar. Sulu çözeltiler nispeten enzime dayanıklıdır. HPMC kullanan hazırlama malzemeleri, kalitesi ve stabilitesi geleneksel malzemelerden (dekstrin, nişasta vb.) daha iyidir.
3. Güvenlik HPMC genellikle toksik olmayan ve tahriş edici olmayan bir materyal olarak kabul edilir, DSÖ, tüketilen seviyelerin sağlık için bir tehlike oluşturduğu düşünülmediğinden, HPMC için kabul edilebilir bir günlük alım belirtmemiştir.
4. Viskozite düzenleyici olabilir HPMC'nin farklı viskozitesinin türevleri, farklı oranlara göre birbirleriyle karmaşıklaşabilir. Viskozitesi belirli kurallara göre değiştirilebilir ve iyi bir doğrusal ilişkiye sahiptir, bu nedenle orantı açısından gereksinimlere göre seçilebilir.
5. Metabolizma ataleti HPMC vücutta emilmez ve metabolize edilmez ve ısı veremez, bu nedenle güvenli bir tıbbi preparat malzemesidir.
6. Soğuk suda çözünür 40 °C veya % 70 etanolün altındaki soğuk suda çözünür, sıcak suda pratik olarak çözünmez, ancak jelasyon.
HPMC'nin Farmasötik Hazırlamada Uygulaması
1.As Bağlayıcı ve Parçalayıcı
Düşük viskoziteli kaliteler tablet, hap, granülasyonda bağlayıcı ve parçalayıcı olarak kullanılırken, daha yüksek viskoziteli kaliteler sadece bağlayıcı olarak kullanılır. %2 ila %5 w/w arasındaki konsantrasyonlar, farklı tip ve gereksinimlere göre ıslak veya kuru granülasyon proseslerinde bağlayıcı olarak kullanılabilir.
2.As Film Kaplama ve Film Şekillendirme Malzemesi
HPMC'yi film kaplama malzemesi olarak kullanan tablanın, tadını, görünümünü vb. gizleme konusunda geleneksel tablolarla karşılaştırıldığında önemli bir avantajı yoktur. Ancak sertlik derecesi, gevrekliği, higroskopikliği, parçalanması, kaplama ağırlığı artışı daha iyi bir kalite göstergesine sahiptir. Sulu film kaplama çözeltilerinde daha düşük viskoziteli kaliteler kullanılırken, organik çözücülerle daha yüksek viskoziteli kaliteler kullanılır. Viskozite derecesine bağlı olarak, film kaplama tabletlerine film oluşturan çözeltiler için% 2-20 w / w konsantrasyonları kullanılır.
3.As Geciktirici, Kontrollü serbest bırakma aracısı ve Kanal aracısı
Yüksek viskoziteli dereceler, tabletlerde ve kapsüllerde% 10-80 w / w seviyelerinde ilaçların bir matristen salınmasını geciktirmek için kullanılabilir. Sürekli ve kontrollü salım preparatlarında kullanılan kanal ajanları olarak düşük viskoziteli dereceler, bu tür tabletlerin başlangıç dozu için terapötik etkisine hızlı bir şekilde ulaşılabilmekte ve ilaç sürekli veya kontrollü salınım, böylece vücutta etkili kan konsantrasyonları korunmaktadır. Hidrasyon jel tabakası oluşumundan sonra su altında HPMC, ilaçların iskeletten salınım mekanizması esas olarak jel tabakasının yayılmasını ve korozyonunu içerir.
4.As Biyolojik Yapıştırıcı
Biyoyapışkan teknoloji, biyolojik yapışma ile polimer malzemelerin uygulanması, biyolojik membranlara yapışma yoluyla, süreklilik ve kompaktlık mukoza zarı ile teması arttırır, yavaş ilaç salınımı ve mukoza zarı tarafından emilir, tedavi amacına ulaşır. Günümüzde gastrointestinal sistem, vajina, ağız mukozası hastalıklarının tedavisi gibi alanlarda yaygın olarak kullanılmaktadır. Gastrointestinal biyolojik adezyon teknolojisi, son yıllarda geliştirilen yeni bir ilaç dağıtım sistemi türüdür, sadece gastrointestinal sistemde farmasötik preparatların tutulma süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda membranın ilaç ve absorpsiyon bölgesi temas performansını arttırır, hücre zarı akışkanlığının değişmesi, bağırsak epitel hücrelerinin ilaç penetrasyonunu arttırır, böylece ilaçların biyoyararlanımını iyileştirmek için.
5.As Kalınlaştırıcı Ajan ve Koruyucu Kolloid
HPMC,% 0.45 ~% 1.0 konsantrasyon için kalınlaştırıcı bir ajan olarak kullanılır. HPMC ayrıca hidrofobik yapıştırıcının stabilitesini de artırabilir. Koruyucu bir kolloid olarak, damlacıkların ve parçacıkların birleşmesini veya kümelenmesini önleyebilir, böylece yaygın olarak kullanılan% 0.5 ~% 1.5'lik konsantrasyon olan tortuların oluşumunu inhibe edebilir.
6.As Kapsül Duvar Malzemesi
Genellikle kapsülün kapsül duvar malzemesine Jelatine öncelik verilir. Jelatinin işlenmesi basittir, ancak ıslak oksijene duyarlı ilacın korunmasının zayıf olması, ilacın çözünmesinin azaltılması, kapsül kabuklarının parçalanmasının depolanmasında gecikme gibi seri problemler ve fenomenler vardır. HPMC, kalıplanabilirliği ve kullanım sonuçlarını iyileştiren kapsül hazırlama için Jelatinin yerine kullanılır ve dünyada yaygın olarak yayılmıştır.
7.As Topikal Jeller
Bir tür yapışkan preparat olarak jeller, güvenlik, güzel, temizlenmesi kolay, düşük maliyetli, basit hazırlama teknolojisi ve ilaçlarla iyi uyumluluk gibi bir dizi avantaja sahiptir, böylece cilt, göz ve diğer dış preparatların gelişim yönü haline gelir. Örneğin, perkütan ilaç dağıtım jelleri, son yıllarda çalışılan yeni bir dozaj formudur, sadece ilaçların gastrointestinal sistemde tahrip olmasını önlemekle kalmaz, aynı zamanda ilaç yan etkilerinin üstesinden gelmek için etkili ilaç salınım sistemlerinden biri haline gelmiştir.
8.As askıya alma aracısı
Daha yüksek viskozite dereceleri, süspansiyon tipi sıvı formülasyonlarda% 0.5-1.5 w / w seviyesinde askıya alma maddesi olarak kullanılır, süspansiyon etkisi iyidir, yayılması kolaydır, yapışmaz duvar, flokülasyon tanesi ince ve pürüzsüzdür.
9.As SMEDDS İnhibitörü
Kendinden mikroemülsifiye edici ilaç dağıtım sistemi (SMEDDS), kararlı ve şeffaf karışım olan üniforma ilacının, yağ fazının, emülgatörünün ve yardımcı emülgatörünün yeni bir ilaç dağıtım sistemidir ve reçeteli bileşim basit, güvenlik ve stabilitedir. [39] Ancak çözünmeyen ilaçlar için, HPMC, PVP, Mikroemülsiyondaki serbest ilaçlar ve ilaçlar gibi suda çözünür lif polimer malzemeler sıklıkla eklenir, çözünürlüğü arttırmak ve biyoyararlanımı arttırmak için gastrointestinal sistemde aşırı doymuş çözeltiye ulaşır.