Bir antikolinesteraz olan bu ilaç hastalığın esas nedeni olan antikorları ortadan kaldırmaz, hastalığı geçici olarak düzeltir. En çok kullanılan, içinde piridostigmin adlı madde bulunan ve piyasadaki tek ilaç olan Mestinon (draje)’dur.
Asetilkolinin sinir-kas iletisini sağlayan önemli bir kimyasal aracı olduğu ’Miyastania Gravis: Genel Bilgiler’ bölümünde anlatılmıştı. Sinir ucundan salgılanan asetilkolin, asetilkolin reseptörleriyle birleşir. Reseptörlerle birleşmeyen yedek asetilkolin, tekrar yapılmak üzere asetilkolinesteraz adlı bir enzim tarafından parçalanır. Piridostigmin bu parçalanmayı engelleyerek asetilkolinin ortamda daha çok kalmasını sağlar ve sağlam asetikolin reseptörleriyle birleşme olasılığını arttırır. Böylece, ileti bir miktar düzelir. İlaç, hastanın güçsüz zamanında çok yararlıdır, timektomi veya immunosüpresiflerle düzeldikçe Mestinon ihtiyacı azalır veya hiç kalmaz. Mestinon ihtiyacı azalması/kalmaması hastalığın düzeldiğini gösterir.
Bu ilacın kullanımının ayrıntılı olarak ele alınması gerekir, çünkü ilacın idaresi esas olarak hastaya aittir. Mestinon’un kendisini nasıl etkilediğini iyi kavrayan bir hasta miyasteni tedavisinde önemli bir yol kat etmiş sayılabilir.
Mestinon kullanırken bilinmesi gereken noktalar:
- İlacın etkisi yaklaşık yarım-bir saatte başlar, iki saatte en etkin olur, etkisi birkaç saatte geçer. Hastalık şiddetine göre etkin olduğu süre değişir.
- Mestinon tamamen değil, kısmen düzeltir ama ihtiyaç varsa bu kısmi düzelme son derece yararlıdır.
- Mestinon tüm kaslara aynı ölçüde etki edebildiği gibi bazı hastalarda bir kasa iyi gelirken başkasını etkilemeyebilir. Örneğin, bazı hastalarda gözü pek düzeltmezken yutma-konuşma-çiğneme-nefes alma gibi fonksiyonları düzeltebilir. Bizim için önemli olan bu fonksiyonlardır, hastanın bunlara dikkat etmesi gerekir. Göz başka ilaçlarla zaman içinde düzelecektir.
- Mestinon doktorun uygun gördüğü dozda, genellikle 2-4 draje arası, başlanır. Etkisi tam geçmeden ama azalınca yeni drajeyi alacak şekilde ayarlanır. Duruma göre günde ortalama 1-6 draje arası alınır. Daha yüksek dozlarda dikkatli olmak gerekir.
- İlacın adet ve doz aralığını doktorun yardımıyla, dikkat ederek hastanın kendisinin ayarlaması gerekir. Her yeni düzenlemede, ortaya çıkacak etkisinin sabitleşmesi için birkaç gün beklemek gerekir.
- Özellikle başlangıçta ilacı az çok muntazam aralıklarla almak gerekir. Örneğin, beş adet alınıyorsa sabah 8 gece 24 arası yaklaşık dört saat arayla alınabilir. Gece rahat geçmiyor ya da sabah güçsüz uyanılıyorsa gece de bir adet eklenebilir. Yarım saat kadar kaymaların bir önemi olmayabilir. İlaç her alındığında iki saat kadar sonra düzeltiyor ve ilaç saati gelmesine yakın hafif bir bozulma oluyorsa doz iyi ayarlanmış demektir. Eğer hasta aşırı bozuluyorsa ilacı arttırmak gerekir. Yemeklerden yarım-bir saat kadar önceye rastlatmak rahat yemek yemeyi sağlar. Hasta artık oldukça iyi olduğunda aralıklar daha keyfi olarak ayarlanabilir ama aşırı uzun aralardan kaçınmak gerekir. Bir örnek vermek gerekirse, sabah 10, öğleden sonra 14 ve 18’de aldığı üç Mestinon ile oldukça iyi olmasına rağmen sabahları miyastenisinin pek de iyi olmadığını fark eden hasta ilacı 09-16-23 olarak düzenlediğinde problem ortadan kalkabilir.
- Hasta başka tedavilerin yardımıyla iyileşmeye başladığında ilacın etkisi daha az bariz hale gelir, hasta ilacın etkili olup olmadığından emin olmamaya başlar, zaten oldukça iyidir. Bu durumda ilacı azaltmak gerekir. Azaltma birer birer yapılır. Yani beş alıyorsa yine yaklaşık eşit aralarla dörde indirilir. İndirildikten sonraki 1-2 gün hafif bir sarsılma olabilir, beklemek gerekir. Eğer 3-4 gün sonra iyilik hali devam ediyorsa doğru bir yol izlenmiştir, indirilmiş doz uygundur. Yok eski doz düzenlemesiyle bariz daha iyiydiyse demek ki indirmekte acele edilmiştir, yeniden eski doza (örnekteki 5’e) çıkarılır. Haftada bir indirerek etkin doz bulunur, belki artık ilaca hiç ihtiyaç kalmamıştır. İlaç indirimi vücudu dinleyerek yapılır, bariz ihtiyaç varken indirmeye çalışmak çok yanlıştır.
- Kortizon kullanan hastalarda Mestinon ihtiyacı 1,5-2 ay içinde azalmaya başlar. Timektomi ve diğer immun sistemi baskılayıcı ilaçlardan bir süre sonra yine ihtiyaç azalır. Mutlaka yukarıdaki öneriler doğrultusunda azaltılmalıdır. Mestinon’u gerektiğinden fazla almak da güçsüzlük yaratır, bu güçsüzlüğü miyasteniden ayırt etmek zordur.
- Mestinon’un en rahatsız edici yan etkileri kaslarda seyirmeler yapması, salya arttırması ve barsak hareketlerini arttırmasıdır. Gerekirse barsak hareketlerini yavaşlatıcı ek ilaç verilebilir. Bu yakınmalar genellikle zamanla azalır.
- MuSK’a karşı antikoru olanlarda Mestinon genellikle aşırı yan etki yapar, ya etkisizdir ya da hastayı daha güçsüz yapabilir. Düşük dozlarda verilirse bazı hastalarda iyi etkisi olabilir. Çok dikkatli kullanmak gerekir.
Bir örnek daha vererek belki daha iyi anlatabilirim: Yutma-konuşma güçlüğü, gözkapağı düşmesi, çift görme ve halsizliği olan bir hastaya 4 adet Mestinon verilir (saatleri: 8-14-19-24). Hastanın konuşma ve yutması biraz düzelir ama gözler hiç etkilenmez. İlacı aldıktan 4-5 saat sonra hala bozulmakta ve zor yutacak hale gelmektedir. İlaç 6 drajeye çıkarılır. Hasta çok daha iyi olur, ama gözler yine düzelme göstermemiştir. İlacı gece dahil muntazam aralıklarla (4 saatte bir) alması gerekmektedir (saatleri: 8-12-16-20-24-04). Hastaya kortizon başlanır, başlandıktan bir-bir buçuk ay kadar sonra Mestinon’un kendisine iyi gelip gelmediğini anlamamaya başlar, zaten oldukça iyidir, bazen düzelmektedir ama bazı dozlarda ilaç saati geldiğini ancak saate baktığında anlamaktadır. Artık Mestinon’dan bağımsız gözler de düzelmeye başlamıştır. Bu durumda 6 yerine 5 adet alır, bunu da sabah 4’deki dozunu bırakarak yapmaya çalışır, ilaç dozlarında yeni bir düzenleme yapar ama dozlar arasında en az 4-5 saat ara bırakmaya çalışır. Mestinon’u azalttıktan sonraki 1-2 gün biraz sarsılır gibi olur, sonra daha iyi hisseder. Bir-iki hafta sonra 4’e indirir, yine daha iyi hisseder. Bir-iki hafta sonra 3’e indirir. Bu defa ilacın son saatlerinde bayağı kötüleştiğini farkeder ve tekrar 4’e çıkarır. Bir süre bu dozda bekler, iyiyse daha sonra yine indirme denemelerine başlar. Kortizon başladıktan 3 ay sonra artık Mestinon’u bire indirmiştir, bunu öğleden sonraları alır, ileride de ilacı muhtemelen bırakacaktır. Eğer bir gün hastalıkta alevlenme olursa Mestinon’a tekrar başlaması gerekecektir. Hasta hep kendi vücudunun isteklerine uymuştur, ihtiyacı kalmadığı zaman ilacı azaltıp kesmiş, ihtiyaç varsa katiyen azaltmamış, gerekirse arttırmıştır.