H2 reseptör antagonistleri
uygulama
H2-reseptör antagonistlerinin ana uygulama alanları, tekrarlayan mide ekşimesi, mide basıncı, asit yetersizliği ve midenin aşırı asitlenmesini içeren mide hastalıklarıdır. H2-reseptör antagonistleri mide asidi salgılanmasını engeller ve bu nedenle hem profilaksi hem de mide asidi ile ilişkili hastalıkların tedavisi için kullanılır. B. ülserler kullanıldı. Maddelerin ülser profilaksisindeki etkinliği ise tartışmalıdır. Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde hastaların sadece yaklaşık% 50'si semptomsuzdur. Ayrıca fonksiyonel dispepside orta derecede başarı ile kullanılırlar. Diğer bir uygulama alanı, artan gastrin üretimi ile karakterize olan Zollinger-Ellison sendromudur.
Kısa süreli kullanım için, reçetesiz varyantlar şu anda eczanelerde düşük dozlarda mevcuttur. Terapötik etkiyi sağlamak için maddelerin akşam alınması önemlidir. Bu, gece boyunca mide asidi salgılanmasının yeterince engellenmesini sağlar. Günlük doz tamamen akşam alınabilir veya sabah ve akşam olmak üzere iki tek doza eşit olarak bölünebilir.
etki
H2-reseptör antagonistleri, mide mukozasının histamin aracılı asit üretimini bloke etmek amacıyla geliştirilmiştir. Hücre içindeki Gs tipi heterotrimerik G proteinlerine bağlanan tip 2'nin transmembran histamin reseptörleri ile rekabetçi bir şekilde etkileşirler. Sonuç olarak, histaminin paryetal hücrelerde uyarıcı etkisini inhibe ederler. Bunun sonucunda midede asit ve pepsin üretiminin engellenmesi dolaylı olarak ağrının giderilmesine yol açar ve ülserlerin iyileşmesi hızlanır. Uzun süreli kullanımda zayıflamış bir etki gözlemlenebilir. Tedavinin aniden kesilmesi aşırı mide asidi üretimine (geri tepme etkisi) neden olabilir.
Gibi diğer uyarıcı faktörler B. Yiyecek alımı veya gastrin ve vagus tahrişine sadece kısmen histamin aracılık eder ve bu nedenle H2-reseptör antagonistleri tarafından tamamen bloke edilmez. Bu nedenle, daha yeni proton pompası inhibitörleri, mide asidi ile ilişkili hastalıkların profilaksisinde ve tedavisinde H2 reseptör antagonistlerinden üstündür.
Simetidin ilk H2 blokeridir, ancak yan etki profili ve diğer ilaçlarla etkileşimleri nedeniyle nadiren reçete edilir.
Yan etkiler
H2 reseptör antagonistleri ile tedavi sırasında aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
- baş ağrısı
- yorgunluk
- baş dönmesi
- İshal veya kabızlık
- deri döküntüsü
- Bradikardi, taşikardi.
Genel olarak, yan etkiler nispeten nadirdir.
Etkileşimler
Midenin pH'ının değiştirilmesi, diğer ilaçların biyoyararlanımını etkileyebilir.
Simetidin, sitokrom P450'ye bağlanır ve dolayısıyla bu enzimler tarafından da metabolize edilen ilaçların hepatik metabolizmasını etkileyebilir.
Kontrendikasyon
H2-reseptör antagonistleri aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:
- H2 reseptör antagonistlerine aşırı duyarlılık.
Her bir hazırlık için ürün bilgi sayfalarında tam önlemler bulunabilir.
Alternatifler
Proton pompa inhibitörleri, ülser hastalığı dahil mide asidi ile ilişkili hastalıkların tedavisinde H2 reseptör antagonistlerinden üstündür ve son yıllarda önemlerini sınırlandırmıştır.
Aktif içerik
Çeşitli H2-reseptör antagonistleri, terapötik etkililiklerinde değil, sadece güçlerinde ve sonuçta ortaya çıkan dozajda farklılık gösterir.
H2-reseptör antagonistleri, aşağıdaki aktif bileşenleri içerir:
- Ranitidin
- Famotidin
- Nizatidin
- Simetidin (etkileşim profili nedeniyle büyük ölçüde kullanılmamaktadır).
İpuçları
Tepki verme yeteneği bozulabilir.
Tüm H2 reseptör antagonistleri hamilelikte kullanım için uygun değildir.