Yeni bir antihipertansif
Antihipertansif İlaç Mekanizmaları yılında ''renin'' nin Tiegerstedt ve Bergman tarafından böbrek ekstrelerinden elde edilmesi ve presör kan basıncı yükseltici etkisinin bulunması organizmada Renin-Anjiyotensin sisteminin araştırılmasında başlangıç noktasını oluşturmuştur.
- Ön kan basıncı
- Смит начал говорить.
- Левый крайний Джорджтауна, подавая угловой, отправил мяч в аут, и трибуны негодующе загудели.
- Kalp sağlığı bitkisel takviyeleri
Bu sistemi açıklarsak; Kan basıncının herhangi bir nedenle normal seviyenin altına düşerse böbrekler proteolitik bir enzim olan renini salgılar. Renin plazmada bol miktarda bulunan ve karaciğerde sürekli bir şekilde sentezlenerek serbestlenen anjiyotensinojen adlı bir peptidin üzerine etki ederek dekapeptid 10 lu olan inaktif anjiyotensin I in oluşumunu katalizler. Anjiyotensin II eski adı ile hipertansin sadece anjiyotensin olarakta adlandırılır.
Anjiyotensin kardiovasküler sistem ve adrenal korteksteki aldosteron sentezi üzerinde önemli bir etkiye sahiptir. Anjiyotensin, kardiovasküler sistem üzerinde bilinen en güçlü etkiye sahip vazokonstriktördür damar daraltıcıdır ve kan basıncının yükselme gücü noradrenaline göre yaklasık 40 kez daha fazladır. Anjiyotensin ayrıca adrenal kortekste aldosteron sentezini ve salgılanmasını da arttırır.
Bu da Na ve su reabsorbsiyonu nu arttırarak indirekt olarak vazokonstriktör hipertansif etki gösterir. ACE inhibitörü olan ilaçlar, anjiotensin dönüştürücü enzimi inhibe ederek anjiyotensin I' in anjiyotensin II ye dönüşümünü engellerler, dolayısıyla sonuçta plazmada anjiotensin II nin düzeyi azaltılıp arteriollerde ve venüllerde vazodilatasyona ve kan basıncında düşmeye sebep olurlar.
ACE inhibitörleri aynı zamanda kininin kininaz II enzimi tarafından inaktivasyonunu engellerler ve böylece organizmada kinin birikimine sebep olurlar.
Ege Tıp Dergisi
Kinin, bradikinin periferal vasküler rezistansı düşürerek kan basıncını azaltan güçlü vazodilatör maddelerdir. ACE, renin-anjiyotensin sisteminde düzenleyici bir çinko-proteazıdır, glikoprotein yapısındadır.
- Цезарь тайно объяснил офицерам, что по получении этого якобы случайного набора букв они должны записать текст таким образом, чтобы он составил квадрат.
- Только лишь мошонка.
- Hipertansiyon için ilaç kaptopres
- Надо идти за ними, думал .
ACE transmembran bir peptidazdır ve aminoasid zincirinin son C una yakın, hidrofobik küçük aminoasit taşır ve bu aminoasid ACE nin plazma membranına tutunmasını sağlar.
Anjiyotensin oluşumunu veya etkisini bloke etmek esas olarak aşşağıdaki şekillerde mümkün olabilir. Kininler periferal vasküler rezistansı düşürerek kan basıncını azaltan güçlü vazodilatör maddelerdir.
Вот именно, - простонал Джабба.
ACE inhibitörlerinin, kan basıncını başlıca renin-anjiyotensin sisteminin inaktivesiyle düşürürken bunun yeni bir antihipertansif kininler üzerinde olan etkisinin sistemik kan basıncının azalmasında ilave bir fonksiyon olduğu düşünülmektedir.
Sistemik sirkülasyonda ve ranal sistemede kinin eksikliği yüksek kan basıncına hipertansiyon neden olur. ACE inhibitörlenin tasarımı için ACE nin yapısal özellikleri araştırılmış ve enzimin aktif bölgeleri olarak yapılan çalışmalar sonucunda aşşağıdaki şekilde bir sonuca varılmıştır. Yani inhibitör fizyolojik pH da iyonize olabilen bir karboksilik asit olmalıdır.
Doğal inhibitörlerin hepsinin karboksi terminalinde ''prolin'' amino asidi yer aldığı için ilaç tasarımında prolin esas yapı olarak düşünülmüş ve geliştirilen ilk made süksinil-L-prolin olmuştur.
Etkinin zayıflığı gözlenince karboksil grubu yerine SH getirilmiş ve aktivitede artış olduğu saptanmıştır.
Daha sonra da Kaptopril sentezlenmiştir. Besinler biyoyararlanımını azaltır.
Belirgin Antihipertansif etkisi 15 dakika gibi kısa bir sürede başlar. Farmakolojik etkisine de önemli katkıda bulunan moleküldeki SH grubu nedeniyle kötü lezzet olması yeni bir antihipertansif deri döküntülerine sebep olması yeni ACE inhibitörlerinin sentezine yol açmıştır.
Antihipertansif İlaç Mekanizmaları
Bu nedenle enalapril bir ön ilaç prodrug dır. Ön ilaç olarak verilmesinin nedeni enelaprilat ın mide ve barsak kanalından iyi absorblanmamasıdır. Kullanılışı: Kaptopril e göre daha aktif, daha uzun etki süreli, diğer ACE inhibitörlerine göre ise daha kısa etki sürelidir.
- Стены туннеля начали обретать форму.
- Как торговую марку? - Беккер смотрел на него изумленно.
- Yüksek tansiyon durumunda matsesta
- Система «Сквозь строй» должна служить его верным часовым, а Стратмору вздумалось ее обойти.
Kaptoprilden daha düşük dozda kullanılır, yan etkisi daha azdır. Enalapril, yan etkiye neden olabilecek sülfhidril grubu içermez.
Besinler biyoyararlanıma etki etmez. Karaciğerde aktif metabolitine dönüşür, etkisi geç başlar, uzun sürer. Kaptopril ve enalapril ile karıştırıldığında, etkisi daha yavaş başlar ve daha uzun sürer.
Prodrug ön ilaç olmadığı için vücutta kimyasal bir değişime uğraması gerekmez. Yan etki profilini etkileyebilecek sülfhidril grubu içermez. Ramipril, hipertansiyon ve miyokard enfarktüsüne bağlı kalp yetmezliği tedavisinde kullanılır.
Primer hipertansiyon tanılı hastalar genellikle asemptomatiktir, bulgu veren hipertansiyon sekonder bir nedene ya da hipertansiyona bağlı komplikasyona bağlı olabilir.