Ergotamin nasıl çalışır?
Ergotamin, ergot alkaloidleri grubundan aktif bir maddedir. Yutulduktan sonra vücutta çeşitli şekillerde etki gösterir. Migrendeki etkinliği esas olarak ergotaminin vücudun kendi haberci maddesi olan serotonine benzer bir yapıya sahip olmasından kaynaklanmaktadır.
Aktif bileşen bu nedenle beyindeki serotonin kenetlenme bölgelerine (5HT1 reseptörleri) de bağlanır. Sonuç olarak beyindeki kan damarları daralır ve sinir hücreleri daha az proinflamatuar haberci madde salgılar. Bu nedenle ergotamin, migren atağına neden olması muhtemel iki mekanizmayı etkisiz hale getirir.
Ayrıca ergotamin diğer kenetlenme bölgelerine de bağlanır. Bunlar şunları içerir.
- Kan damarlarındaki reseptörler (alfa-adrenoseptörler): Bu, ergotaminin arterler ve damarlar üzerinde vazokonstriktif bir etkiye sahip olmasına neden olur.
- Rahimdeki reseptörler: Ergotamin rahim kaslarının kasılmasına neden olur ve bu da doğumu tetikleyebilir.
- Kusma merkezi gibi merkezi sinir sistemindeki dopamin reseptörleri, ergotaminin bulantı ve kusmaya neden olmasına neden olur.
Bu kenetlenme bölgelerine bağlanma öncelikle ilacın yan etkilerini açıklamaktadır.
Ergotaminin küme baş ağrılarını nasıl önlediği tam olarak bilinmemektedir.
Emilim, bozunma ve atılım
Ergotamin ne zaman kullanılır?
Ergotamin, diğer ilaçların yeterince işe yaramadığı veya uygun olmadığı durumlarda, özellikle uzun süreli migren ataklarının tedavisinde onaylanmıştır.
Ayrıca doktorlar, küme baş ağrılarını önlemek için sınırlı bir süre için ergotamin reçete ediyor. Hastalar aktif maddeyi, daha uygun bir koruyucu uzun süreli tedavinin etkisi ortaya çıkana kadar alırlar. Özellikle gece küme baş ağrısı atakları geçiren hastalarda kullanılır. Ayrıca küme baş ağrıları için doğrudan bir onay yoktur. Bu nedenle doktorlar bu durumlarda aktif maddeyi "endikasyon dışı" kullanırlar.
Ergotamin nasıl alınır?
Hastalar migren atağının başlangıcında mümkün olduğu kadar erken ergotamin alırlar. Aktif madde, yutulmadan önce yeterince çiğnenen ve bir süre ağızda bırakılan bir tablet halinde mevcuttur. Migren ataklarına bulantı veya kusma da eşlik ediyorsa, tabletin yarım bardak suda eritilip daha sonra içilmesi tavsiye edilir.
Olağan doz bir tablet ergotamindir (iki miligrama eşdeğer). Migren atağı tekrar meydana gelirse, hastalar en erken dört ila altı saat sonra başka bir doz ergotamin alabilirler. Bir gün içindeki maksimum miktar iki tablettir. Burada bir haftadaki maksimum miktar üç tablettir.
Küme baş ağrılarını kısa süreliğine önlemek için, hastalar örneğin sabah ve akşam birer tablet alırlar. Hastalar çoğunlukla geceleri atak geçiriyorsa, doktorlar genellikle onlara yatmadan kısa bir süre önce ergotamin yutmalarını tavsiye eder.
Bu arada: Ergotamin, küme baş ağrılarının profilaksisi için açıkça onaylanmadığından, ilgili preparatların prospektüslerinde bununla ilgili özel bir bilgi yoktur. Bu nedenle, alımınızı doktorunuzla ayrıntılı olarak görüşün ve tabletleri yalnızca reçete edildiği şekilde alın.
Ergotaminin yan etkileri nelerdir?
Ergotamin yalnızca migren ataklarının hafifletilmesine katkıda bulunan serotonin kenetlenme bölgelerine (reseptörlere) seçici olarak bağlanmaz. Aktif madde ayrıca diğer reseptörleri de aktive eder ve dolayısıyla bazı istenmeyen yan etkilere sahiptir.
Çoğu zaman bunlar gastrointestinal sistemi içerir. Ergotamin, diğer şeylerin yanı sıra, kusma merkezindeki dopamin kenetlenme bölgelerini harekete geçirir: Hastalar mide bulantısı hisseder ve kusarlar. Ayrıca etken madde bazı kişilerde ishale neden olur.
Ergotamin kan damarlarını daraltır ve böylece kan basıncını artırabilir ve kan akışını bozabilir. Hastalar uzun süre ergotamin alırsa kan akışının kalıcı olarak bozulması nedeniyle damar tıkanıklığı riskiyle karşı karşıya kalırlar.
Uzun süreli kullanım aynı zamanda vücudu ağrıya karşı daha duyarlı hale getirir ve bu da sürekli baş ağrısına (ilaca bağlı baş ağrısı) neden olabilir.
Ergotamin izole vakalarda kalp kasında dolaşım bozukluğuna neden olur ve bu durum göğüs kemiğinin arkasında şiddetli ağrı (anjina pektoris) ile kendini gösterir. Kardiyak aritmiler de mümkündür.
Nefes darlığı, terleme ve mide bulantısının eşlik ettiği ani şiddetli ağrı ve göğüste sıkışma hissi durumunda derhal tıbbi yardım alın.
Ergotamin ne zaman alınmamalıdır?
Ergotamin içeren ilaçları almamanız gereken bazı durumlar vardır. Bunlar şunları içerir:
- Etkin maddeye veya ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
- Beyinde veya kol ve bacaklardaki büyük arterlerde bilinen dolaşım bozuklukları (periferik arter tıkayıcı hastalığı – pAVK)
- koroner arter hastalığı (koroner arter hastalığı)
- yüksek tansiyon
- Şiddetli karaciğer ve böbrek hastalıkları
- Adrenal medulla tümörü (feokromositoma)
- Tirotoksik kriz (kanda aşırı miktarda tiroid hormonu bulunmasıyla birlikte tiroid bezinin hastalığı)
- Hamilelik ve emzirme (ergotamin doğumu tetikleyebilir).
Ergotamin tabletleri laktoz içerir. Galaktoz veya laktoz intoleransı olan hastaların Ergotamin Tablet almamaları daha iyidir.
Ayrıca ergotamin aşağıdaki ilaçları alan kişiler için uygun değildir:
- triptanlar ve diğer ergotamin içeren ilaçlar
- HIV ilaçları (HIV proteaz inhibitörleri, örneğin ritonavir)
- Beta-blokerler
- Makrolid antibiyotikler (örn. azitromisin, eritromisin)
- Tetrasiklin antibiyotikler
Bu ilaç etkileşimleri ergotamin ile ortaya çıkabilir
Kardiyovasküler hastalığı tedavi etmek için eş zamanlı ilaç (beta blokerler) kullanan hastalarda, kol ve bacaklardaki ana arterlere kan akışında azalma görülebilir. Ergotamin, bazı beta blokerler gibi vazokonstriktör etkiye sahiptir, bu nedenle aynı anda alındığında bu etki artar.
Ergotamin karaciğerde bir enzim sistemi (CYP3A4) tarafından parçalanır. Hastaların eş zamanlı olarak bu sistemi inhibe eden ajanları (CYP inhibitörleri) kullanması, ergotaminin parçalanmasını önler. Sonuç olarak, etkin maddenin kandaki konsantrasyonu artar, vazokonstriktif etki artar ve dolaşım bozuklukları ortaya çıkar. Bu inhibitörler arasında örneğin makrolid antibiyotikler, mantar enfeksiyonlarına karşı çeşitli ilaçlar ve ayrıca greyfurt bulunur.
Hamilelik ve emzirme döneminde ergotamin
Ergotamin kan damarlarını daraltır ve dolayısıyla plasenta yoluyla doğmamış çocuğa giden kan akışını azaltabilir veya tamamen kesebilir.
Ergotamin, alfa reseptörlerine etki ederek aynı zamanda rahim kaslarının ritmik kasılmasına da aracılık eder. Sonuç olarak, ilaç erken doğuma neden olur ve düşük yapma riskini artırır. Ergotamin hamilelik sırasında alınmamalıdır.
Emzirme sırasında ergotamin süt üretimini azaltır. Bazı durumlarda hiç üretilmeyebilir. Bunun nedeni, ergotaminin hipofiz bezi üzerinde dopamin gibi etki etmesi ve normalde meme bezinde süt üretimini uyaran prolaktin hormonunun salınmasını engellemesidir.
Ergotamin ayrıca anne sütüne geçerek yenidoğanda ishal, kusma ve kramplara neden olur. Emziren kadınlar mutlaka ergotamin almak istiyorlarsa, üreticinin bilgilerine göre almadan önce sütten kesmeleri gerekir.
Alternatif olarak ağrı kesici parasetamol hamilelik sırasındaki hafif migren atakları için en iyisidir. Daha şiddetli ağrılar için veya asetaminofenin yeterince işe yaramadığı durumlarda doktorlar hamilelik ve emzirme döneminde sumatriptan gibi iyi çalışılmış triptanları reçete ederler. İdeal olarak, anneler emzirmeyi aldıktan sonra on iki saat boyunca emzirmeye ara verirler.
Ergotamin ile ilaç nasıl elde edilir
Almanya'da ergotamin herhangi bir dozaj ve paket boyutunda reçeteyle temin edilebilir. Bu nedenle yalnızca doktor reçetesi ile eczanelerde satılmaktadır.
Ergotamin etken maddesini içeren ilaçlar 2014 yılından beri İsviçre'de piyasaya sürülmemektedir. Avusturya'da da halihazırda ergotamin içeren hiçbir ilaç mevcut değildir.
Ergotamin ne zamandan beri biliniyor?
Ergotamin gibi ergot alkaloitleri, salgın benzeri ergot zehirlenmesi hastalığı (ergotizm) nedeniyle ilk olarak Orta Çağ'da tanındı. Hastalığın hâlâ adlandırıldığı şekliyle St. Anthony yangını düzensiz aralıklarla meydana geldi ve 40,000'te yaklaşık 943 kişinin ölümüne yol açtı. Zehirlenme, ergot mantarı ile kolonize olmuş çavdarı yedikten sonra meydana geldi.
Eczacılıkta temel madde olarak yapılan araştırmalardan sonra, ergotamin ilk kez 1918'de İsviçreli bir biyokimyacı tarafından tamamen ergot mantarından üretildi. Başlangıçta ergotamin esas olarak doğum sonu kanama ve kürtaj tedavisinde kullanıldı. Daha sonra migren ataklarında tercih edilen ilaç olarak kabul edildi.