4BRONKODİLATÖR İLAÇLAR Beta-Adrenerjik Reseptörleri Aktive Eden İlaçlarSelektif Olmayan Beta-Mimetik İlaçlarSelektif Etkili Beta-Mimetik BronkodilatörlerFosfodiesteraz İnhibitörleriGlukokortikoidlerAntimuskarinik İlaçlar
51.Beta-Adrenerjik Reseptörleri Aktive Eden İlaçlar Bu grup ilaçlar, bronş düz kaslarının β2 reseptörlerini uyararak bronş ve bronşiyolleri genişletirler. Bazıları β1 reseptörleri de uyarırlar ve kalp ile ilgili yan etkiler yaparlar (örneğin, İzoprenalin). Bazılarının α - mimetik etkileri de vardır, kan basıncını yükseltirler (örneğin, adrenalin ve efedrin). β- mimetik ilaçların bronkodilatör etkilerine karşı tolerans gelişmesi terapötik değerlerini olumsuz yönde etkiler.
62. Selektif Olmayan Beta-Mimetik İlaçlar Adrenalinİzoprenalin (= İzoproterenol) (Isuprel)Efedrin (Ephedrin)
7Adrenalin Sıklıkla kullanılan sempatomimetik bir ilaçtır. β2 reseptörler yanında, β1 reseptörleri de uyaracağından kalp atış sayısını artırabilir. α reseptörleri de uyardığından kan basıncında yükselme yapabilir.Vazokonstriktör etkisiyle bronş mukozasını büzmesi ve mukoza ödemini azaltması da bronkodilatör etkisine katkıda bulunur.
8AdrenalinAnaflaktik şokta gelişen bronkospazma karşı kullanıldığı zaman,α - mimetik etkisiyle kan basıncını yükseltmesi açısından diğerβ - mimetik ilaçlara tercih edilir.Adrenalin barsak çeperindeki enzimler (katekol- O -metil transferaz) tarafından inaktive edildiğinden ağız yolundan kullanılmaz.Astma krizinin tedavisi için 0,25-0,5 mg dozunda cilt altına injeksiyon suretiyle uygulanır.
9AdrenalinÇocuklarda 0,01 mg/kg verilir. Çok acil durumlarda i.v. uygulanır. i.v. uygulama için ampul içeriği, serum fizyolojik ile 10 kez dilüe edilmeli ve injeksiyon yavaş yapılmalıdır.Adrenalin fazla dozda verilirse taşikardi, palpitasyon, kan basıncı yükselmesi, anksiyete, başağrısı, ciltte solukluk oluşturur.Koroner yetmezliği, hipertansiyon, serebrovasküler hastalık ve hipertiroidizm olgularında kontrendikedir.
10İzoprenalin (= İzoproterenol) (Isuprel) Adrenalin gibi β1 ve β2 reseptörleri etkiler fakat, α- reseptörleri etkilemez.Vazokonstriktör değil, vazodilatör etkisi vardır.Mukozanın şişkinliğini azaltmaz.Adrenalin gibi barsakta inaktive edildiğinden ağız yolundan kullanılmaz.
11İzoprenalin (= İzoproterenol) (Isuprel) Bronşiyal astma nöbetinin önlenmesi veya tedavisi için inhalasyon suretiyle kullanılır.Kalple ilgili yan etkileri adrenalinden daha belirgindir.İskemik koroner hastalığı olanlarda kontrendikedir.
12Efedrin (Ephedrin) α ve β reseptörleri uyarır. Sempatomimetik etkileri adrenalinden zayıftır.Bronkodilatör etkisinden başka vazokonstriktör etkisi vardır. SSS'ni zayıf olarak stimüle eder.Adrenaline göre üstünlüğü ağız yolundan alınabilmesidir.Hafif astmalı hastalarda nöbetleri önlemek için ve akut bronşit tedavisinde kullanılabilir.
13Efedrin (Ephedrin) Yan etkiler olarak, SSS stimülasyonuna bağlı sinirlilik,uykusuzluk,Tremor oluşabilir.Kan basıncı yükselmesi ve prostat hipertrofili hastalarda ise idrar retansiyonu oluşturabilir.Esansiyel hipertansiyon ve kronik kalp yetmezliği olanlarda kontrendikedir.
143- Selektif Etkili Beta-Mimetik Bronkodilatörler β2 reseptörler üzerine etkileri kalpteki β1 reseptörler üzerindekinden daha fazla olan selektif bronkodilatör ilaçlardır.Bu grupta;Orsiprenalin (=metaproterenol) (Alupent)Terbutalin (Bricanyl)Salbutamol (Salbutol)Etilnoradrenalin
153- Selektif Etkili Beta-Mimetik Bronkodilatörler Bu ilaçlar uzun süre kullanıldıklarında bronkodilatör etkilerine kısmen tolerans gelişir. Genellikle ağız yolundan veya inhalasyon suretiyle kullanılırlar. Yan Etkileri; taşikardi, tremor, kas krampları, başağrısı ve miksiyon (işeme) zorluğudur. Taşiaritmisi olan hastalarda kullanılmamalıdır.
164. Fosfodiesteraz İnhibitörleri Teofilin: Ksantin türevi diüretik bir ilaç olan teofilin, aynı zamanda bronkodilatör olarak da bronşiyal astma tedavisinde kullanılmaktadır.Uzun süre kullanıldığı zaman tolerans gelişir.Karaciğerde metabolize edilerek inaktive edilir.Metabolizma hızı bireysel değişkenlik gösterir. Bu nedenle dozunun bireyselleştirilmesi gerekir.
184. Fosfodiesteraz İnhibitörleri Bronşiyal astma nöbetlerinin önlenmesi amacıyla kronik tedavi için kullanılır.Yan etki olarak bulantı, kusma (kısmen sistemik etkiyle), başağrısı, karın ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk yapabilir.Aşırı dozda aritmi, ajitasyon ve konvülsiyon yapar. Konvülsiyonların tedavisi için 0,1-0,3 mg/kg dozunda diazepam uygulanır.Peptik ülserli hastalarda kontrendikedir.
195. GlukokortikoidlerAntikor oluşumunu inhibe ederek, mukozadaki ödemi azaltarak ve β adrenerjik reseptörlerin adrenerjik nörotransımiterlere duyarlığını artırarak, akut astma nöbetini önlerler.Glukokortikoidler yan etkilerinin önemliliğinedeniyle en son kullanılması gereken ilaçlardır.β mimetik ilaçlarla ve teofilin ile birlikte kullanılabilirler.
205. GlukokortikoidlerBu amaçla en fazla kullanılanı Beklametazon dipropiyonat'tır (Beklazon). Beklametazon inhalasyonu uygulanan hastalarda ses kısıklığı, boğaz ağrısı, ağızda kuruluk, kandidiyazis gelişir. Oral glukokortikoid tedavisinin bırakılması düşünülürse ilaç birdenbire kesilmez. Birer haftalık aralarda doz 2,5 mg azaltılarak, ilaç yavaş yavaş kesilir.
216. Antimuskarinik İlaçlar Solunum yollarının muskarinik reseptörlerini etkileyerek parasempatik büzücü tonusu ortadan kaldırırlar.İpratropium bromür (Atrovent )Etkisi 1,5-2 saat sonra belirginleşir.
224- MAST HÜCRESİ STABİLİZATÖRLERİ Solunum yollarındaki mast hücrelerinin membranlarını stabilize ederek histamin ve diğer otakoidlerin salıverilmesini inhibe ederler.
23Astma krizinin önlenmesi için profilaktik olarak kullanılırlar Astma krizinin önlenmesi için profilaktik olarak kullanılırlar. Disodyum kromoglikat (Kromolin): Diğer ilaçlara yardımcı olarak inhalasyonla uygulanır. Ketotifen (Zaditen): Oral yolla kullanılabilir. Profilaktik etkinliği birkaç hafta sonra ortaya çıkar.