- Genel isim:lidokain yaması% 5
- Marka adı:Lidoderm
- İlaç Tanımı
- Endikasyonlar ve Dozaj
- Yan Etkiler ve İlaç Etkileşimleri
- Uyarılar
- Önlemler
- Doz aşımı ve Kontrendikasyonlar
- Klinik Farmakoloji
- İlaç Rehberi
Lidoderm nedir ve nasıl kullanılır?
Lidoderm, sinir ağrısı (nevralji) ve geçici ağrı kesici semptomları tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Lidoderm tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir.
Lidoderm, Anestetik, Topikal adı verilen bir ilaç sınıfına aittir; Lokal Anestetikler, Amidler.
Lidoderm'in 12 yaşından küçük çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Lidoderm'in olası yan etkileri nelerdir?
Lidoderm, aşağıdakiler dahil ciddi yan etkilere neden olabilir:
- şiddetli yanma,
- acı,
- ilacın uygulandığı yerde tahriş,
- şişme veya kızarıklık,
- Uygulama sonrası ani baş dönmesi veya uyuşukluk,
- bilinç bulanıklığı, konfüzyon,
- bulanık görme
- kulaklarının çınlaması ve
- olağandışı sıcaklık hissi
Yukarıda listelenen belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen tıbbi yardım alın.
Lidoderm'in en yaygın yan etkileri şunları içerir:
- ilacın uygulandığı yerde hafif tahriş ve
- ilacın yanlışlıkla uygulandığı yerlerde uyuşma
Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyin.
Bunlar Lidoderm'in tüm olası yan etkileri değildir. Daha fazla bilgi için, lütfen doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yan etkiler hakkında tıbbi tavsiye almak için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088'de FDA'ya bildirebilirsiniz.
AÇIKLAMA
LIDODERM (% 5 lidokain yaması), dokuma olmayan bir polyester keçe arkalığa uygulanan ve bir polietilen tereftalat (PET) film bırakma astarı ile kaplanan% 5 lidokain içeren bir yapışkan malzemeden oluşur. Serbest bırakma astarı, cilde uygulanmadan önce çıkarılır. Yamanın boyutu 10 cm x 14 cm'dir.
Lidokain kimyasal olarak asetamid olarak adlandırılır, 2- (dietilamino) -N- (2,6-dimetilfenil), pH 7.4'te 43 olan bir oktanol: su bölme oranına sahiptir ve aşağıdaki yapıya sahiptir:
Her yapışkan yama, sulu bir bazda 700 mg lidokain (yapışkan gram başına 50 mg) içerir. Ayrıca şu inaktif bileşenleri içerir: dihidroksialüminyum aminoasetat, disodyum edetat, jelatin, gliserin, kaolin, metilparaben, poliakrilik asit, polivinil alkol, propilen glikol, propilparaben, sodyum karboksimetilselüloz, sodyum poliakrilat, Dsorbitol, tartarik asit ve üre.Endikasyonlar ve Dozaj
BELİRTEÇLER
LIDODERM, post-herpetik nevralji ile ilişkili ağrının giderilmesi için endikedir. Sadece sağlam cilde uygulanmalıdır.
DOZAJ VE YÖNETİM
En ağrılı bölgeyi kapatmak için LIDODERM'i sağlam cilde uygulayın. Belirtilen sayıda yamayı (en fazla 3) 24 saatlik süre içinde 12 saate kadar yalnızca bir kez uygulayın. Çıkarma astarı çıkarılmadan önce yamalar makasla daha küçük boyutlarda kesilebilir. (Görmek Taşıma ve İmha Etme ) Uygulama alanı üzerine giysi giyilebilir. Zayıflamış bir hastada veya eliminasyonu bozulmuş bir hastada daha küçük tedavi alanları önerilir.
Uygulama sırasında tahriş veya yanma hissi oluşursa, yamaları çıkarın ve tahriş geçene kadar tekrar uygulamayın.
LIDODERM, lokal anestezik maddeler içeren diğer ürünlerle birlikte kullanıldığında, tüm formülasyonlardan emilen miktar dikkate alınmalıdır.
LIDODERM ıslanırsa yapışmayabilir. Banyo yapmak, yüzmek veya duş almak gibi suyla temastan kaçının.
Taşıma ve İmha Etme
LIDODERM kullanımından sonra eller yıkanmalı ve LIDODERM ile göz temasından kaçınılmalıdır. Yamayı kapalı zarfın dışında saklamayın. Koruyucu zarftan çıkarıldıktan hemen sonra uygulayın. Kullanılmış yamaları, yapışkan tarafı kendine yapışacak şekilde katlayın ve çocukların ve evcil hayvanların ulaşamayacağı yerlerde kullanılmış yamaları veya kesilmiş yamaları güvenli bir şekilde atın. LIDODERM çocukların ulaşamayacağı bir yerde saklanmalıdır.
NASIL TEDARİK EDİLDİ
LIDODERM (lidokain yaması% 5) şu şekilde mevcuttur:
30 yamalık karton, çocukların açamayacağı özel zarflar içinde paketlenmiştir
NDC 63481-687-06
25 ° C'de (77 ° F) saklayın; gezilere 15 ° -30 ° C'ye (59 ° -86 ° F) izin verilir. [Görmek USP Kontrollü Oda Sıcaklığı ].
Daha fazla bilgi için 1-800-462-3636 numaralı telefondan Endo Pharmaceuticals'ı arayın.
Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern, PA 19355 için üretilmiştir. Ocak 2015Yan Etkiler ve İlaç Etkileşimleri
YAN ETKİLER
Uygulama Sitesi Reaksiyonları
LIDODERM (lidokain yaması% 5) ile tedavi sırasında veya hemen sonrasında, uygulama bölgesindeki ciltte kabarcıklar, morarma, yanma hissi, depigmentasyon, dermatit, renk değişikliği, ödem, kızarıklık, pul pul dökülme, tahriş, papüller, peteşi, kaşıntı, veziküller veya anormal duyu yeri olabilir. Bu reaksiyonlar genellikle hafif ve geçicidir, birkaç dakika ila birkaç saat içinde kendiliğinden düzelir.
Alerjik reaksiyonlar
Lidokain ile ilişkili alerjik ve anafilaktoid reaksiyonlar, nadir de olsa meydana gelebilir. Anjiyoödem, bronkospazm, dermatit, nefes darlığı, aşırı duyarlılık, laringospazm, kaşıntı, şok ve ürtiker ile karakterizedir. Eğer meydana gelirlerse, geleneksel yollarla yönetilmelidirler. Hassasiyetin deri testi ile tespiti şüpheli değere sahiptir.
Diğer Olumsuz Olaylar
Pazarlama sonrası sürveyansta spontan raporların niteliği ve sınırlaması nedeniyle, aşağıdakiler dahil olmak üzere bildirilen ek advers olaylar için nedensellik belirlenmemiştir:
Asteni, konfüzyon, yönelim bozukluğu, baş dönmesi, baş ağrısı, hiperestezi, hipoestezi, sersemlik, metalik tat, bulantı, sinirlilik, ağrı şiddetlenmesi, parestezi, uyku hali, tat değişikliği, kusma, bulanık görme, kızarma, kulak çınlaması ve titreme gibi görsel rahatsızlıklar.
Sistemik (Doza Bağlı) Reaksiyonlar
Uygun LIDODERM kullanımını takiben sistemik advers reaksiyonlar, absorbe edilen küçük doz nedeniyle olası değildir (bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ , Farmakokinetik ). Lidokainin sistemik yan etkileri, CNS uyarımı ve / veya depresyon (sersemlik, sinirlilik, endişe, öfori, kafa karışıklığı, baş dönmesi, uyuşukluk, kulak çınlaması, bulanık veya çift görme dahil) diğer amid lokal anestezik ajanlarla gözlemlenenlere benzerdir. kusma, ısı hissi, soğuk veya uyuşukluk, seğirme, titreme, kasılmalar, bilinç kaybı, solunum depresyonu ve tutukluk). Uyarıcı CNS reaksiyonları kısa olabilir veya hiç gerçekleşmeyebilir, bu durumda ilk tezahür uyuşukluğun bilinçsizliğe dönüşmesi olabilir. Kardiyovasküler belirtiler bradikardi, hipotansiyon ve tutuklamaya yol açan kardiyovasküler kollapsı içerebilir.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Antiaritmik İlaçlar
Toksik etkiler aditif ve potansiyel olarak sinerjik olduğundan, Sınıf I antiaritmik ilaçlar (tokainid ve meksiletin gibi) alan hastalarda LIDODERM dikkatli kullanılmalıdır.
Lokal anestezikler
LIDODERM, lokal anestezik maddeler içeren diğer ürünlerle birlikte kullanıldığında, tüm formülasyonlardan emilen miktar dikkate alınmalıdır.Uyarılar
UYARILAR
Çocuklarda Kazayla Maruz Kalma
Hatta bir Kullanılmış LIDODERM yaması büyük miktarda lidokain (en az 665 mg) içerir. Küçük bir çocuğun veya bir evcil hayvanın yeni veya kullanılmış bir LIDODERM yamayı çiğneme veya yutma nedeniyle ciddi olumsuz etkilere maruz kalma potansiyeli vardır, ancak bu formülasyondaki risk değerlendirilmemiştir. Hastalar için önemlidir LIDODERM'i çocukların, evcil hayvanların ve diğerlerinin erişemeyeceği bir yerde saklayın ve atın. (Görmek Taşıma ve İmha Etme )
Aşırı Dozlama
LIDODERM'i daha geniş alanlara veya önerilen kullanım süresinden daha uzun süre uygulayarak aşırı dozlama, lidokain emiliminde artışa ve yüksek kan konsantrasyonlarına neden olarak ciddi yan etkilere yol açabilir (bkz. TERS TEPKİLER , Sistemik Reaksiyonlar ). Lidokain toksisitesi, 5 ug / mL'nin üzerindeki lidokain kan konsantrasyonlarında beklenebilir. Lidokainin kan konsantrasyonu, sistemik absorpsiyon ve eliminasyon hızı ile belirlenir. Daha uzun uygulama süresi, tavsiye edilen yama sayısından fazla uygulama, daha küçük hastalar veya bozulmuş eliminasyon, lidokainin kan konsantrasyonunun artmasına katkıda bulunabilir. Önerilen LIDODERM dozajıyla, ortalama tepe kan konsantrasyonu yaklaşık 0.13 ug / mL'dir, ancak bazı kişilerde 0.25 ug / mL'den yüksek konsantrasyonlar gözlenmiştir.Önlemler
ÖNLEMLER
genel
Karaciğer Hastalığı
Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar, lidokain'i normal şekilde metabolize edemedikleri için toksik kan konsantrasyonları lidokain geliştirme riski daha yüksektir.
Alerjik reaksiyonlar
Para-aminobenzoik asit türevlerine (prokain, tetrakain, benzokain, vb.) Alerjisi olan hastalar, lidokaine çapraz duyarlılık göstermemiştir. Bununla birlikte, özellikle etiyolojik ajan belirsiz ise, ilaç duyarlılığı öyküsü olan hastalarda LIDODERM dikkatle kullanılmalıdır.
Sağlam Olmayan Cilt
Kırık veya iltihaplı cilde uygulama, test edilmemesine rağmen, artan emilim nedeniyle daha yüksek lidokain konsantrasyonlarına neden olabilir. LIDODERM sadece sağlam cilt üzerinde kullanılması tavsiye edilir.
Harici Isı Kaynakları
LIDODERM yamaları üzerine ısıtma yastıkları veya elektrikli battaniyeler gibi harici ısı kaynaklarının yerleştirilmesi, bu değerlendirilmediği ve plazma lidokain düzeylerini artırabileceği için önerilmez.
Göze Maruz Kalma
Hayvanlarda benzer ürünlerin kullanılmasıyla ciddi göz tahrişi bulgularına dayanarak LIDODERM'in gözlerle temasından, araştırılmamış olmasına rağmen kaçınılmalıdır. Göz teması oluşursa, derhal su veya salin ile yıkayın ve his geri gelene kadar gözü koruyun.
Karsinogenez, Mutagenez, Doğurganlıkta Bozulma
Karsinojenez
Minör bir metabolit olan 2,6-ksilidinin sıçanlarda kanserojen olduğu bulunmuştur. Bu metabolitin kan konsantrasyonu, LIDODERM uygulamasından sonra ihmal edilebilir düzeydedir.
Mutagenez
Lidokain HC1, Salmonella / memeli mikrozom testinde mutajenik değildir ve insan lenfositleri ve fare mikronükleus testi ile kromozom aberasyon testinde klastojenik değildir.
Doğurganlıkta Bozulma
LIDODERM'in doğurganlık üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi B
LIDODERM (lidokain yaması% 5) hamilelikte çalışılmamıştır. Lidokain ile üreme çalışmaları, subkutan olarak 30 mg / kg'a kadar olan dozlarda sıçanlarda gerçekleştirilmiştir ve lidokain nedeniyle fetüse herhangi bir zarar kanıtı göstermemiştir. Bununla birlikte, hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, LIDODERM hamilelik sırasında yalnızca açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Emek ve Teslimat
LIDODERM doğum ve doğumda çalışılmamıştır. Lidokain doğum eylemi ve doğumda kontrendike değildir. LIDODERM, lidokain içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılırsa, tüm formülasyonların katkıda bulunduğu toplam dozlar dikkate alınmalıdır.
Emziren Anneler
LIDODERM emziren annelerde çalışılmamıştır. Lidokain insan sütüne geçer ve lidokainin süt: plazma oranı 0,4'tür. LIDODERM emziren bir kadına uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır.Doz aşımı ve Kontrendikasyonlar
DOZ AŞIMI
Kutanöz emilimden kaynaklanan aşırı dozda lidokain nadirdir, ancak meydana gelebilir. Lidokain doz aşımı şüphesi varsa (bkz. TERS TEPKİLER , Sistemik Reaksiyonlar ), ilaç kan konsantrasyonu kontrol edilmelidir. Doz aşımı yönetimi, yakın izleme, destekleyici bakım ve semptomatik tedaviyi içerir. Lidokain ile akut doz aşımının tedavisinde diyaliz ihmal edilebilir bir değere sahiptir.
Yoğun topikal doz aşımı veya oral alım yokluğunda, toksisite semptomlarının değerlendirilmesi, klinik etkiler için diğer etiyolojilerin veya diğer lidokain veya diğer lokal anestetik kaynaklarından doz aşımının dikkate alınmasını içermelidir.
Lidokain HCl'nin oral LD50'si aç olmayan dişi sıçanlarda 459 (346-773) mg / kg (tuz olarak) ve aç bırakılmış dişi sıçanlarda 214 (159-324) mg / kg'dır (tuz olarak). türler arasındaki eşdeğer yüzey alanı dozaj dönüşüm faktörlerine göre, 60 ila 70 kg'lık bir insanda sırasıyla yaklaşık 4000 mg ve 2000 mg.
KONTRENDİKASYONLAR
LIDODERM, amid tipi lokal anestetiklere veya ürünün başka herhangi bir bileşenine karşı bilinen bir duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.Klinik Farmakoloji
KLİNİK FARMAKOLOJİ
Farmakodinamik
Lidokain, amid tipi bir lokal anestezik ajandır ve impulsların başlatılması ve iletilmesi için gerekli iyonik akışları inhibe ederek nöronal membranları stabilize etmesi önerilmektedir.
LIDODERM uygulamasından sonra lidokainin sağlam cilde nüfuz etmesi analjezik bir etki oluşturmak için yeterlidir, ancak tam bir duyusal blok oluşturmak için gereken miktardan daha azdır.
Farmakokinetik
Emilim
Sistemik olarak LIDODERM'den absorbe edilen lidokain miktarı, hem uygulama süresi hem de uygulandığı yüzey alanı ile doğrudan ilişkilidir. Bir farmakokinetik çalışmada, normal gönüllülerin sırtındaki 420 cm2 sağlam deri alanına 12 saat süreyle üç LIDODERM yaması uygulandı. Uygulama sırasında lidokain konsantrasyonunun belirlenmesi için ve yamalar çıkarıldıktan sonra 12 saat süreyle kan örnekleri alındı. Sonuçlar Tablo 1'de özetlenmiştir.
Tablo 1: LIDODERM Normal gönüllülerden lidokain emilimi (n = 15, 12 saatlik kullanım süresi)
|LIDODERM Yaması||Uygulama Sitesi||Alan (cm²)||Emilen Doz (mg)||Cmaks (& mu; g / mL)||Tmax (saat)|
|3 yama (2100 mg)||Geri||420||64 ± 32||0.13 ± 0.06||11 saat|
LIDODERM önerilen dozlama talimatlarına göre kullanıldığında, uygulanan dozun yalnızca% 3 ± 2'sinin absorbe edilmesi beklenir. Kullanılmış yamada en az% 95 (665 mg) lidokain kalacaktır. Lidokainin ortalama tepe kan konsantrasyonu, yaklaşık 0.13 ug / mL'dir (kardiyak aritmileri tedavi etmek için gerekli terapötik konsantrasyonun yaklaşık 1 / 10'u). Üç flasterin aynı anda 12 saat boyunca tekrar tekrar uygulanması (önerilen maksimum günlük doz), üç gün boyunca günde bir kez, lidokain konsantrasyonunun günlük kullanımla artmadığını gösterdi. 15 sağlıklı gönüllünün ortalama plazma farmakokinetik profili Şekil 1'de gösterilmektedir.
Şekil 1: Sağlıklı gönüllülerde (n = 15) günde 12 saat boyunca aynı anda üç LIDODERM yamasının üç ardışık günlük uygulamasından sonra ortalama lidokain kan konsantrasyonları.
Dağıtım
Lidokain sağlıklı gönüllülere intravenöz olarak uygulandığında, dağılım hacmi 0,7 ila 2,7 L / kg'dır (ortalama 1,5 ± 0,6 SD, n = 15). LIDODERM uygulamasıyla üretilen konsantrasyonlarda, lidokain, başta alfa-1-asit glikoprotein olmak üzere plazma proteinlerine yaklaşık% 70 oranında bağlanır. Çok daha yüksek plazma konsantrasyonlarında (1 ila 4 ug / mL serbest baz), lidokainin plazma proteinlerine bağlanması konsantrasyona bağlıdır. Lidokain, muhtemelen pasif difüzyon yoluyla plasental ve kan beyin engellerini aşar.
Metabolizma
Lidokainin ciltte metabolize olup olmadığı bilinmemektedir. Lidokain, karaciğer tarafından hızlı bir şekilde, her ikisi de lidokaininkine benzer, ancak daha az etkili olan monoetilglisinksilidid (MEGX) ve glisinksilidid (GX) dahil olmak üzere bir dizi metabolitlere metabolize edilir. Minör bir metabolit olan 2,6-ksilidin bilinmeyen farmakolojik aktiviteye sahiptir ancak sıçanlarda kanserojendir. Bu metabolitin kan konsantrasyonu, LIDODERM (lidokain yaması% 5) uygulanmasının ardından ihmal edilebilir düzeydedir. İntravenöz uygulamayı takiben, serumdaki MEGX ve GX konsantrasyonları lidokain konsantrasyonlarının sırasıyla% 11 ila 36'sı ve% 5 ila 11'i arasındadır.
Boşaltım
Lidokain ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır. Lidokainin% 10'undan daha azı değişmeden atılır. IV uygulamayı takiben plazmadan lidokain eliminasyonunun yarı ömrü 81 ila 149 dakikadır (ortalama 107 ± 22 SD, n = 15). Sistemik klirens 0,33 ila 0,90 L / dk'dır (ortalama 0,64 ± 0,18 SD, n = 15).
Klinik çalışmalar
LIDODERM ile tek doz tedavi, 35 post-herpetik nevralji hastası ile çift kör, çapraz bir klinik çalışmada, araç yamasıyla (lidokain olmadan) tedavi ve tedavi yok (yalnızca gözlem) ile karşılaştırıldı. Ağrı şiddeti ve ağrı giderme skorları periyodik olarak 12 saat boyunca değerlendirildi. LIDODERM, 4 ila 12 saat arasında ağrı şiddeti açısından araç yamasından istatistiksel olarak daha iyi performans gösterdi.
LIDODERM ile çok dozlu, iki haftalık tedavi, açık etiketli kullanıma yanıt verenler olarak kabul edilen 32 hastada yürütülen çift kör, çapraz çekilme tipi bir klinik çalışmada, araç yaması (lidokain olmadan) ile karşılaştırıldı. Çalışmadan önce LIDODERM. Sabit ağrı türü değerlendirildi, ancak duyusal uyaranların (disestezi) neden olduğu ağrı değerlendirilmedi. Denemeden çıkma süresi açısından LIDODERM lehine istatistiksel olarak önemli farklılıklar gözlendi (p-değerinde 14'e karşı 3,8 gün)<0.001), daily average pain relief, and patient's preference of treatment. About half of the patients also took oral medication commonly used in the treatment of post-herpetic neuralgia. The extent of use of concomitant medication was similar in the two treatment groups.İlaç Rehberi