ELDEPRYL
Genel İsim: selegilinehcl
Marka adı: eldepryl
Yan Etkileri İçeren Eldepryl Hasta Bilgileri
SELEGİLİN NEDİR?
Selegilin , beyninizdeki dopamin (DO pameen) denilen bir kimyasalın bozulmasını önler . Bu kimyasalın düşük seviyeleri Parkinson hastalığı ile ilişkilidir .
Selegilin, Parkinson hastalığının semptomlarını tedavi etmek için diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.
Selegilin ayrıca bu ilaç kılavuzunda listelenmemiş amaçlar için de kullanılabilir.
SELEGİLİN’İN OLASI YAN ETKİLERİ NELERDİR?
Alerjik reaksiyon belirtileri varsa acil tıbbi yardım alın : kovanlar; zor nefes alma; Yüzünüzün, dudaklarınızın, dilinizin veya boğazınızın şişmesi.
Eğer varsa, doktorunuzu hemen arayın:
- dışarı çıkabileceğine benzer bir ışık hissi;
- solunum zorluğu;
- karışıklık , halüsinasyonlar , sıradışı düşünceler veya davranışlar;
- artan titreme veya kontrolsüz kas hareketleri;
- Diğer ilaçlarınızın kötüleşen yan etkileri;
- vücutta yüksek düzeyde serotonin (bir antidepresan ile alındığında) –tasyon, ateş, hızlı kalp atışı, aşırı aktif refleksler, bulantı, kusma , ishal, koordinasyon kaybı, bayılma ; veya
- tehlikeli derecede yüksek tansiyon – baş ağrısı, bulanık görme, boynunuzda veya kulaklarınızda vurma, anksiyete, bulantı, kusma, şiddetli göğüs ağrısı, nefes darlığı, kalp atışlarını vurma veya nöbet (kasılma).
Bu ilacı alırken cinsel dürtülerinizi, kumar oynamak için alışılmadık dürtülerinizi veya diğer yoğun dürtülerinizi arttırabilirsiniz. Bu olursa, doktorunuzla konuşun.
Ortak yan etkiler şunları içerebilir:
- baş dönmesi;
- mide bulantısı, mide ağrısı, kabızlık;
- deri döküntüsü veya diğer tahriş;
- uyku problemleri (uykusuzluk); veya
- ağız yaraları veya ülserler, yutma ile ağrı (oral olarak tabletleri parçalayan selegilin kullanırken).
Bu, yan etkilerin tam listesi değildir ve diğerleri oluşabilir. Yan etkilerle ilgili tıbbi tavsiye için doktorunuzu arayın. Yan etkileri 1-800-FDA-1088’deFDA’ya bildirebilirsiniz.
SELEGİLİN HAKKINDA BİLMEM GEREKEN EN ÖNEMLİ BİLGİ NEDİR?
Bazı ilaçlar selegilin ile birlikte kullanıldığında ciddi ilaç etkileşimleri oluşabilir. Şu anda kullandığınız tüm ilaçlar ve kullanmaya başladığınız ya da kullanmayı bıraktığınız ilaçlar hakkında her bir sağlık uzmanınıza bilgi verin.
Eldepryl Hasta Bilgilerini Nasıl Almalıyım?
Parkinson Hastalığı Slayt Gösterisi Resimleri
Dementia Slayt Gösterisi Resimleri
Parkinson Sınavına Katılın
SELEGİLİN’İ KULLANMADAN ÖNCE SAĞLIK UZMANIMLA NELER KONUŞMALIYIM?
Alerjiniz varsa selegilin kullanmamalısınız veya son 5 hafta içinde fluoksetin ( Prozac , Sarafem ve diğerleri) aldınız .
Bazı ilaçlar selegilin ile kullanıldığında istenmeyen veya tehlikeli etkilere neden olabilir. Aşağıdaki ilaçlardan birini kullanıyorsanız doktorunuzun tedavi planınızı değiştirmesi gerekebilir:
- dekstrometorfan içeren öksürük ilacı ;
- siklobenzaprin ( Flexeril );
- meperidin ( Demerol ) veya diğer narkotik ( opioid ) ağrı tıbbı;
- metadon ;
- John’swort ;
- tramadol ( Ultram , Ultracet );
- bir antidepresan – sitalopram , desvenlafaksin, duloksetin, esitalopram , fluvoksamin, levomilnasipran, milnasipran, mirtazapin , nefazodon, paroksetin , venlafaksin , vilazodon, vortioksetin ve diğerleri; veya
- bir MAO inhibitörü –isocarboxazid, linezolid , metilen mavisi enjeksiyon, fenelzin, rasagilin, selegilin, tranilsipromin, ve diğerleri.
Seleilin almayı bıraktıktan sonra, yukarıda listelenen ilaçlardan herhangi birini almadan önce en az 14 gün beklemeniz gerekir.
Seleilin’in sizin için güvenli olduğundan emin olmak için, doktorunuza söyleyin:
- karaciğer veya böbrek hastalığı;
- yüksek tansiyon ; veya
- fenilketonüri (oral olarak parçalayıcı tabletler seleilin fenilalanin içerebilir ).
Parkinson hastalığı olan kişiler daha yüksek bir cilt kanseri ( melanom ) riski taşıyabilir . Bu riskle ilgili doktorunuzla konuşun ve hangi cilt semptomlarının izleneceğini öğrenin.
Bu ilacın doğmamış bir bebeğe zarar verip vermeyeceği bilinmemektedir. Hamileyseniz veya hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuza söyleyin.
Selegilinin anne sütüne geçip geçmediği ya da bir bakım bebeğine zarar verebileceği bilinmemektedir. Bebeğinizi emziriyorsanız doktorunuza söyleyin.
SELEGİLİN’İ NASIL ALMALIYIM?
Reçeteli etiketinizdeki tüm talimatları izleyin. En iyi sonuçları aldığınızdan emin olmak için doktorunuz bazen dozunuzu değiştirebilir. Bu ilacı daha büyük veya daha küçük miktarlarda veya tavsiye edilenlerden daha uzun süre kullanmayın. Doktorunuzun tavsiyesi olmadan dozunuzu veya ilaç programınızı değiştirmeyin.
Selegilin kapsülleri genellikle kahvaltı ve öğle yemeğinde günde iki kez alınır. Doktorunuzun talimatlarına uyun.
Disentegre olan tablet , selegilin (formu Zelapar ) kahvaltıdan önce ve herhangi bir sıvı kullanılmadan günde bir kez alınmalıdır.
Selegilin kullanırken ve durduktan sonra 14 gün boyunca “Selegilin kullanırken ne yapmam gerekir?” bu broşürün bölümü. Bu yiyecekleri selegilin kullanırken yerken kan basıncınızı tehlikeli seviyelere çıkarabilirsiniz.
YİYECEKLERİNİZ YEMEKLER:
- taze et, kümes hayvanları veya balık (öğle yemeği et, sosisli sandviç, kahvaltı sosisi ve pişmiş dilimlenmiş jambon dahil);
- bakla fasulyesi (fava fasulyesi) hariç herhangi bir sebze;
- işlenmiş peynir, mozzarella, ricotta, süzme peynir;
- tereyağlı peynirler ile yapılan pizza;
- soya sütü, yoğurt ; veya
- Bira veya fırıncı mayası .
Oral olarak parçalanan tabletleri ( Zelapar ) selegilin almak için :
- İlacı almaya hazır olana kadar tableti blister paketinde saklayın. Paketi açın ve folyoyu tablet blisterden geriye doğru soyun. Tableti folyoya itmeyin veya tablete zarar verebilirsiniz.
- Kuru ellerinizi kullanarak tableti çıkarın ve dilinize yerleştirin. Hemen çözülmeye başlayacak. Tableti tamamen yutmayın. Çiğnemeden ağzınızda çözünmesine izin verin. Tablet çözüldüğünde birkaç kez yutun.
- Zelapar oral olarak dağılan tableti aldıktan sonra en az 5 dakika boyunca herhangi bir şey içmeyin veya yemeyin .
Selegilin aniden almayı bırakmayın ya da zararlı yan etkilere sahip olabilirsiniz. En iyi sonuç için, ilacı reçete edilen şekilde kullanmaya devam edin.
Bu ilacı oda sıcaklığında nem ve ısıdan uzak bir yerde saklayın.
Her Zelapar tableti, almaya hazır olana kadar folyo blister ambalajında saklayın . Blister paketi içeren poşeti açtıktan sonra 3 ay içinde kullanılmayan Zelapar tabletleri atın.
Bir Dozu Kaçırsam Dahil Olan Eldepryl Hasta Bilgileri
Parkinson Hastalığı Slayt Gösterisi Resimleri
Dementia Slayt Gösterisi Resimleri
Parkinson Sınavına Katılın
BİR DOZU KAÇIRIRSAM NE OLUR?
Hatırladığı anda cevapsız dozu al. Bir sonraki programlı dozunuz için neredeyse zaman geçerse, kaçırılan dozu atlayın. Etmeyin Unuttuğunuz doz için ekstra ilaç almak.
AŞIRI DOZ ALIRSAM NE OLUR?
Acil tıbbi yardım isteyin veya 1-800-222-1222 numaralı telefondan Zehirli Yardım hattını arayın.
Doz aşımı semptomları arasında şiddetli baş ağrısı, halüsinasyonlar, görme problemleri, terleme, serin veya nemli deri, hızlı veya eşit olmayan kalp hızı, hafif kafalı, bayılma veya nöbet (konvülsiyonlar) sayılabilir.
SELEGİLİN ALIRKEN NELERDEN KAÇINIRIM?
Selegilin alırken alkol almaktan kaçının.
Seleilin alırken ve durduktan sonra 14 gün boyunca, dahil olmak üzere, tiramin içinde yüksek gıdalar YEMEZSİNİZ:
- hava kurutulmuş etler, yaşlı veya fermente etler, sosis veya salam (cacciatore ve mortadella dahil), salamura ringa;
- şımarık veya yanlış saklanmış sığır eti, kümes hayvanları, balık veya karaciğer;
- Bira pastörize olmamıştır bir musluktan, bira dan;
- yaşlı peynirler (mavi, İsviçre, çedar, Parmesan veya Romano peyniri gibi);
- reçetesiz takviyeler veya tiramin içeren soğuk algınlığı ve öksürük ilaçları;
- lahana turşusu, soya fasulyesi, soya sosu, tofu, fava fasulyesi; veya
- maya özleri (Marmite gibi).
Selegilin kullanırken tiramin yemeğiniz kan basıncınızı tehlikeli seviyelere çıkarabilir ve bu da yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilir. Selegilin’i kullanırken kaçınmak için yiyecek listesine çok aşina olmalısınız.
Selegilin düşüncenize veya tepkilere zarar verebilir. Bu ilacı kullanan bazı insanlar, çalışma, konuşma, yemek yeme ya da araba kullanma gibi gündüz faaliyetleri sırasında uykuya dalmışlardır. Duygudan sonra bile aniden uyuyabilirsiniz. Dikkatli olmanızı gerektiren herhangi bir şeyi sürerseniz veya yaparken dikkatli olun.
BAŞKA HANGİ İLAÇLAR SELEGİLİN’İ ETKİLEYECEKTİR?
Birçok ilaç selegilin ile etkileşime girebilir ve bazı ilaçlar birlikte kullanılmamalıdır. Bu reçete ve reçetesiz ilaçlar, vitaminler ve bitkisel ürünleri içerir. Bu ilaç kılavuzunda tüm olası etkileşimler listelenmemiştir. Kullandığınız tüm ilaçlar ve selegilin ile tedaviniz sırasında kullanmaya başladığınız veya kullanmayı bıraktığınız ilaçlar hakkında doktorunuza bilgi verin. Tüm ilaçlarınızın bir listesini, sizi tedavi eden herhangi bir sağlık hizmeti sağlayıcısına verin.
DAHA FAZLA BİLGİYİ NEREDEN ALABİLİRİM?
Eczacınız selegilin hakkında daha fazla bilgi sağlayabilir.
UNUTMAYIN, BUNU VE DİĞER TÜM İLAÇLARI ÇOCUKLARIN ERİŞEMEYECEĞİ BİR YERDE SAKLAYIN, İLAÇLARINIZI BAŞKALARIYLA PAYLAŞMAYIN VE BU İLACI SADECE REÇETE EDİLEN ENDİKASYON İÇİN KULLANIN.
CernerMultum, Inc. (‘Multum’) tarafından sağlanan bilgilerin doğru, güncel ve eksiksiz olduğundan emin olmak için her türlü çaba gösterilmiş, ancak bu yönde herhangi bir garanti verilmemiştir. Burada bulunan ilaç bilgisi zamana duyarlı olabilir. Multum bilgileri, Amerika Birleşik Devletleri’ndeki sağlık çalışanları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle, Multum, aksi belirtilmedikçe, Birleşik Devletler dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Multum’un uyuşturucu bilgileri ilaçları onaylamaz, hastaları teşhis etmez veya tedavi önermez. Multum’un uyuşturucu bilgileri, lisanslı sağlık hizmeti uzmanlarının hastalarına bakım yapmaları konusunda yardımcı olmak ve / veya bu hizmeti uzmanlık, beceri yerine, bu hizmeti gören tüketicilere hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. Sağlık çalışanlarının bilgi ve yargıları. Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının olmaması, hiçbir şekilde, ilaç veya ilaç kombinasyonunun, herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğunu belirtmek üzere yorumlanmalıdır. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın. Herhangi bir hasta için etkili veya uygun. Multum, Multum’un sağladığı bilgi yardımı ile verilen sağlık bakımının herhangi bir yönüyle ilgili herhangi bir sorumluluk üstlenmez. Burada yer alan bilgiler olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya yan etkileri kapsamaz. Aldığınız ilaçlar hakkında sorularınız varsa, doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.
ELDEPRYL
Genel İsim: selegiline hcl
Marka adı: eldepryl
İlaç Açıklaması
En Düşük Fiyatları Bulun
ELDEPRYL®
(selegilin hidroklorür) Kapsüller
AÇIKLAMA
ELDEPRYL (selegilin hidroklorür), fenetilaminin bir levorotator asetilenik türevidir. Genelde klinik ve farmakolojik literatürde l-deprenil olarak geçmektedir.
Kimyasal ismi şöyledir: (R) – (-) – N, 2-dimetil-N-2-propinilfenetilamin hidroklorür. Beyaz kristal tozuna yakın beyaz, su, kloroform ve metanol içinde serbestçe çözünür ve 223.75’lik bir moleküler ağırlığa sahiptir. Yapısal formül aşağıdaki gibidir:
Her aqua mavi kapsül, kapağındaki Somerset logosuna ve vücuttaki “Eldepryl (selegilin hcl) 5 mg” harfine sahip banttır. Her bir kapsül 5 mg selegilin hidroklorür içerir. Aktif olmayan bileşenler sitrik asit, laktoz , magnezyum stearat ve mikrokristalin selülozdur.
Endikasyonları
ENDİKASYONLAR
ELDEPRYL (selegilin hcl), bu tedaviye yanıtlarının kalitesinde bozulma gösteren levodopa / karbidopa ile tedavi edilen Parkinson hastalarının yönetiminde yardımcı olarak endikedir . Kontrollü çalışmalardan, eş zamanlı levodopa tedavisinin yokluğunda selegilin’in herhangi bir yararlı etkiye sahip olduğuna dair kanıt yoktur.
Bu iddiayı destekleyen kanıtlar, levodopa / karbidopa alan hastalarda eklenmiş selegilin veya plasebonun etkilerini karşılaştıran randomize kontrollü klinik araştırmalarda elde edilmiştir . Selegilin, kullanılan her üç temel sonuç ölçütünde plasebodan oldukça üstündür: günlük levodopa / karbidopa dozunda taban çizgisinden değişiklik , ‘kapalı’ süre miktarı ve hastanın tedavi başarısının öz-değerlendirmesi. Diğer tedavi başarısı ölçümlerinde de yararlı etkiler gözlenmiştir (örneğin, doz akinezinin azaltılmış uçları için önlemler , azalmış tremor ve sialorrhea, konuşma ve giyinme kabiliyetini iyileştirdi ve yürümeyi ve önceki duruma kıyasla değerlendirmek gibi genel engelliliği iyileştirdi.
Dozaj
DOZAJ VE İDARİ
ELDEPRYL (selegilin hcl), levodopa / karbidopa tedavisi alan Parkinson hastalarına bu tedaviye kötü yanıt veren bir uygulama için tasarlanmıştır. ELDEPRYL (selegilin hcl) ‘nin uygulanması için önerilen rejim , her gün kahvaltı ve öğle yemeğinde alınan 5 mg’lık bölünmüş dozlar halinde uygulanan 10 mg’dır. Daha yüksek dozların uygulanmasından ek yarar sağlanabileceğine dair bir kanıt yoktur. Ayrıca, yan etki riskinin artması nedeniyle daha yüksek dozlardan kaçınılmalıdır.
İki ila üç gün selegilin tedavisinden sonra, levodopa / karbidopa dozunu azaltmak için bir girişimde bulunulabilir. Selegilin tedavisine atanan yerli plasebo kontrollü çalışmalarda tipik katılımcı ile% 10 ila% 30 arasında bir azalma elde edildi . Devam eden selegilin tedavisi sırasında levodopa / karbidopa daha fazla azaltılabilir.
NASIL TEDARİK EDİLDİ
ELDEPRYL (selegilin hcl) kapsülleri 5 mg selegilin hidroklorür içeren mevcuttur. Her aqua mavi kapsül , kapağındaki Somerset logosuna ve vücuttaki “Eldepryl (selegilin hcl) 5 mg” harfine sahip banttır.
Bunlar şu şekilde mevcuttur:
60 kapsül NDC 39506-022-60 şişe.
NDC 39506-022-30 şişe 300 kapsül.
Kontrollü oda sıcaklığında, 59 ° ila 86 ° F’de (15 ° ila 30 ° C) saklayın.
Somerset Pharmaceuticals, Inc., Tampa, FL 33607. Temmuz 1998’de yayınlanan literatür. FDA Revize tarihi: 2/15/2001
Yan etkiler
YAN ETKİLER
Giriş
İleriye dönük olarak izlenen pazarlama öncesi çalışmalarda selegilin alan hastaların sayısı sınırlıdır. Selegilin kullanımı ile ilgili diğer bilgi kaynakları (örneğin, literatür raporları, yabancı pazarlama sonrası raporlar, vb.) Mevcut olmakla birlikte , olumsuz olayların insidansını tahmin etmek için gerekli olan bilgileri sağlamazlar . Böylece, selegilin kullanımı ile ilişkili advers reaksiyonlar için genel insidans rakamları sağlanamamaktadır. Görülen advers reaksiyonların çoğu, dopamin fazlalığı belirtileri olarak da bildirilmiştir .
Dahası, rapor edilen çeşitli reaksiyonların önemi ve şiddeti çoğu zaman kesin olarak tespit edilemez. Bununla birlikte, bir nispi önem endeksi, bir reaksiyonun tedavi kesilmesine neden olup olmadığıdır. In prospektif : Pazarlama öncesi çalışmalarda, aşağıdaki olaylar selegilin ile tedavinin kesilmesine, sıklık sırasına göre, aşağıda led bulantı , halüsinasyonlar, konfüzyon, depresyon , denge, kaybı uykusuzluk , ortostatik hipotansiyon , artan akinetik istemsiz hareketler, ajitasyon, aritmi , bradikinezi , kore , sanrılar, hipertansiyonyeni veya artmış angina pektoris ve senkop . Duruşma nedeni olarak sadece bir kez bildirilen olaylar ayak bileği ödemi , anksiyete , yanma dudak / ağzı, kabızlık, uyuşukluk / letarji , distoni , aşırı terleme , artmış donma, gastrointestinal kanama, saç dökülmesi , artmış titreme , sinirlilik, halsizlik ve kilo kaybıdır. .
Paralel, plasebo kontrollü, randomize çalışmalarda elde edilen ELDEPRYL (selegilin hcl) ile yapılan deneyimler , olumsuz reaksiyon oranlarının tahminleri için sadece sınırlı bir temel sağlar . Parkinson hastalığı olan hastalarda yapılan tek paralel plasebo kontrollü çalışmada plaseboya atanan 50 hastaya kıyasla selejine verilen 49 hasta arasında daha büyük sıklıkta meydana gelen aşağıdaki reaksiyonlar , aşağıdaki Tabloda gösterilmiştir. Bu istenmeyen reaksiyonların hiçbiri tedavinin kesilmesine yol açmamıştır.
PLACEBO-KONTROLLÜ KLİNİK DENEME’NDE TEDAVİ-ACİL DURUM ADVERS DENEYİMİNİN ARAŞTIRILMASI
|Olumsuz Olay||Hastalık Raporlama Olaylarının Sayısı|
|selegilin hidroklorür


N = 49
|plasebo


N = 50
|Mide bulantısı||10||3|
|Baş dönmesi / sersemlik / Bayılma||7||1|
|Karın ağrısı||4||2|
|karışıklık||3||0|
|halüsinasyonlar||3||1|
|Kuru ağız||3||1|
|Canlı rüyalar||2||0|
|diskinezilerdir||2||5|
|Baş ağrısı||2||1|
|Aşağıdaki olaylar bir veya iki grupta bir kez rapor edildi|
|Ache, genelleştirilmiş||1||0|
|Anksiyete / Gerilim||1||1|
|Anemi||0||1|
|İshal||1||0|
|Saç kaybı||0||1|
|Uykusuzluk hastalığı||1||1|
|Letarji||1||0|
|Bacak ağrısı||1||0|
|Bel ağrısı||1||0|
|keyifsizlik||0||1|
|Çarpıntı||1||0|
|İdrar Tutma||1||0|
|Kilo kaybı||1||0|
İleriye dönük olarak izlenen tüm klinik araştırmalarda, yaklaşık 920 hastayı kayıt ederek, vücut sistemi tarafından sınıflandırılan aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir.
Merkezi sinir sistemi
Motor / Koordinasyon / Ekstrapiramidal
artan titreme, korea, denge kaybı, huzursuzluk, blefarospazm , bradikinezi artışı, yüz buruşturma, düşme, ağır bacak, kas seğirmesi *, miyoklonik gerginlikler *, boyun tutulması , tardif diskinezi , distonik semptomlar, diskinezi , istemsiz hareketler, donma, festinasyon , artmış apraksi , kas krampları.
Ruhsal Durum / Davranışsal / Psikiyatrik
halüsinasyonlar, baş dönmesi, karışıklık, anksiyete, depresyon, uyuşukluk, davranış / duygudurum değişikliği, rüyalar / kabuslar, yorgunluk , sanrılar, yönelim bozukluğu , baş dönmesi , bozulmuş bellek *, artan enerji *, geçici yüksek *, içi boş duygu, uyuşukluk / halsizlik , ilgisizlik, aşırı uyarım, vertigo , kişilik değişikliği, uyku bozukluğu, huzursuzluk, halsizlik, geçici sinirlilik.
Acı / Değişiklik hissi
baş ağrısı, sırt ağrısı , bacak ağrısı, kulak çınlaması , migren , supraorbital ağrı, boğaz yanması, genel ağrı, titreme, ayak parmaklarının uyuşması / parmaklar, tat rahatsızlığı.
Otonom sinir sistemi
kuru ağız , bulanık görme , cinsel işlev bozukluğu .
Kardiyovasküler
ortostatik hipotansiyon , hipertansiyon, aritmi, çarpıntı , yeni veya artmış angina pektoris, hipotansiyon, taşikardi , periferik ödem, sinüs bradikardi , senkop.
mide-bağırsak
mide bulantısı / kusma, kabızlık, kilo kaybı, iştahsızlık , iştahsızlık, disfaji , ishal, mide ekşimesi , rektal kanama, bruksizm *, gastrointestinal kanama ( önceden var olan ülserhastalığının alevlenmesi ).
Genitoüriner / Jinekolojik / Endokrin
Yavaş idrara çıkma, geçici anorgasmi *, noktüri , prostat hipertrofisi , üriner duraksama, idrar retansiyonu, penis hissi *, idrar sıklığı azalmıştır .
Cilt ve Ekler
terleme , diaphoresis, yüz saç, saç dökülmesi, hematom , kızarıklık , fotosensitivite arttı .
Çeşitli
astım , diplopi , nefes darlığı, konuşma etkilendi.
Pazarlama Sonrası Raporlar
Aşağıdaki deneyimler, spontane pazarlama sonrası raporlarında açıklanmıştır. Bu raporlar ELDEPRYL (selegilin hcl) kullanımı ile net bir nedensel ilişki kurmak için yeterli bilgi sağlamamaktadır.
MSS
Eşzamanlı ilaçlarla diyalize kronik böbrek yetmezliği hastalarında nöbet .
* sadece 10 mg / gün’den daha büyük dozlarda bildirilen olayları gösterir.
İlaç etkileşimleri
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Selegilin ve meperidin kombinasyonunu alan bazı hastalarda stupor, kas sertliği, şiddetli ajitasyon ve yüksek sıcaklığın ortaya çıktığı bildirilmiştir . Semptomlar genellikle kombinasyonun kesildiği günlerde düzelir. Bu meperidin ve MAOI’lerin etkileşimi tipiktir. Bu kombinasyonu alan hastalarda diğer ciddi reaksiyonlar (şiddetli ajitasyon, halüsinasyonlar ve ölüm dahil) bildirilmiştir (bkz. KONTRENDİKASYONLAR ). Trisiklik antidepresanlar ve ELDEPRYL (selegilin hcl) ve selektif serotonin geri alımının kombinasyonunu alan hastalarda da ciddi toksisite bildirilmiştir. inhibitörler ve ELDEPRYL. (Daha fazla bilgi için Ayrıntılar için UYARILAR . ) Birhastada önerilen doz selegilin ve bir sempatomimetik ilaç ( efedrin )alan bir hastada hipertansif kriz bildirilmiştir.
Uyarılar
UYARILAR
Selegilin, MAO’nun seçici olmayan inhibisyonu ile ilişkili riskler nedeniyle önerilen (10 mg / gün) ‘i geçen günlük dozlarda kullanılmamalıdır. (Bkz. KLİNİK FARMAKOLOJİ .)
MAEG B için selegilin seçiciliği günde önerilen 10 mg’lık günlük dozda bile mutlak olmayabilir. Nadir hipertansif olgularTavsiye edilen günlük doz selegilin kullanan hastalarda, tiramin içeren gıdaların alınmasına bağlı reaksiyon bildirilmiştir. Seçicilik, artan günlük dozlarla daha da azalır. Selegilinin tüm MAO’nun seçici olmayan bir inhibitörü haline geldiği kesin doz bilinmemektedir, ancak günde 30 ila 40 mg arasında olabilir.
Hiperpireksi ve ölümle ilişkili ciddi CNS toksisitesi , trisiklik antidepresanlar ve seçici olmayan MAOI’lerin (NARDIL, PARNATE) kombinasyonu ile bildirilmiştir . Amitriptilin ve ELDEPRYL (selegilin hcl) hastalarında benzer bir reaksiyon bildirilmiştir . Protriptilini ve ELDEPRYL (selegilin hcl) alan bir başka hasta, ELDEPRYL (selegilin hcl) eklendikten iki hafta sonra yanıtsızlık ve ölümle takip edilen titreme, ajitasyon ve huzursuzluk geliştirdi. Hipertansiyon , senkop , asistol , diyaforez, nöbetler, davranışsal ve mental durum değişiklikleri ve kas dahil olmak üzere ilgili yan etkilerELDEPRYL (selegilin hcl) ve çeşitli trisiklik antidepresanlar alan bazı hastalarda rijidite de bildirilmiştir.
Ciddi, bazen ölümcül, hipertermi , rijidite, miyoklonus , vital bulgulardaki hızlı dalgalanmalar ile otonomik instabilite ve deliryum ve koma ilerleyen aşırı ajitasyon içeren mental durum değişikliklerini içeren kombinasyon belirtileri ve semptomları ile oluşan reaksiyonlar, kombinasyon hastaları ile bildirilmiştir. ve fluoksetin hidroklorür (Prozac) ve seçici olmayan MAO inhibitörleri. Bazı hastalarda ELDEPRYL (selegilin hcl) (günde 10 mg) ve fluoksetin, sertralin ve paroksetin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleri kombinasyonu ile benzer belirtiler bildirilmiştir .
Bu reaksiyonların mekanizmalarının tam olarak anlaşılamaması nedeniyle, ELDEPRYL (selegilin hcl) ve trisiklik antidepresanlar ile ELDEPRYL (selegilin hcl) ve selektif serotonin geri alım inhibitörlerinin bu kombinasyonundan kaçınmak genel olarak ihtiyatlı görünmektedir. ELDEPRYL’nin (selegilin hcl) kesilmesi ile trisiklik antidepresan veya seçici serotonin geri alım inhibitörleri ile tedaviye başlanması arasında en az 14 gün geçmesi gerekmektedir . Fluoksetin ve aktif metabolitinin uzun yarı ömürleri nedeniyle, en az beş hafta (özellikle fluoksetin kronik olarak ve / veya daha yüksek dozlarda reçete edilirse daha uzun süre), fluoksetin tedavisinin kesilmesi ile ELDEPRYL (selegilin) tedavisinin başlatılması arasında geçmelidir. hcl).
Önlemler
ÖNLEMLER
Genel
Selegilin verilen bazı hastalar , muhtemelen süper duyarlı, post-sinaptik reseptörler ile artan miktarlarda dopamin reaksiyonundan dolayı levodopa ile ilişkili yan etkilerin şiddetlenmesine maruz kalabilirler . Bu etkiler genellikle levodopa / karbidopa dozunun yaklaşık% 10 ila 30 oranında azaltılmasıyla hafifletilebilir .
Selegilin reçeteleme kararı, MAO enzim sisteminin karmaşık ve tam olarak anlaşılmamış olduğunu ve seleilin ile sınırlı sayıda dikkatli bir şekilde belgelenmiş klinik deneyimin olduğunu dikkate almalıdır . Sonuç olarak, ilacın pazarlama öncesi değerlendirmesinde selegilin ile olası cevapların tam spektrumu gözlenmemiştir. Bu nedenle, hastaları atipikyanıtlar için yakından gözlemlemek tavsiye edilir .
Laboratuvar Testleri: ELDEPRYL (selegilin hcl) hastalarının tedavisi için spesifik laboratuvar testleri gerekli görülmemektedir. Bununla birlikte, tüm hastaların periyodik rutin değerlendirmesi uygundur.
Kanserojenez, Mutajenez ve Doğurganlık Bozukluğu
Fare ve sıçanlarda selegilin kanserojen potansiyelinin değerlendirilmesi devam etmektedir.
Test edildiğinde selegilin mutasyonlar ya da kromozomal hasar indüklememiştir bakteriyel mutasyon deneyinde de Salmonella typhimurium ve bir in vivo kromozomal sapmadeneyi. Bu çalışmalar selegilin’in mutajenik veya slastojenik olmadığına dair bazı güvence verirken, metodolojik sınırlamalar nedeniyle kesin değildir. Herhangi bir kesin in vitrokromozomal aberasyon veya in vitro memeli gen mutasyonu deneyleri gerçekleştirilmiştir.
Selegilinin fertilite üzerindeki etkisi yeterince değerlendirilmemiştir.
Gebelik
Gebelik C Kategorisi: Resim teratojenik etkileri ağızdan 4 doz, 12, ve 36 mg / kg ya da 4, 12 ve 35 kat insan de Sprague-Dawley sıçan embriyo fetus gelişimi bir çalışmada gözlenmiştir terapötik bir mg ile doz / m 2 temeli. Yeni Zelanda Beyaz tavşanlarında embriyo-fetal gelişim çalışmasında, 5, 25 ve 50 mg / kg’lık oral dozlarda veya mg / m 2’deinsan terapötik dozunun 95, ve 95’inde bir dozda teratojenik etki görülmemiştir.baz; Bununla birlikte, bu çalışmada, iki yüksek dozda üretilen litre sayısı teratojenik potansiyeli değerlendirmek için önerilenden daha az olmuştur. Sıçan çalışmasında, test edilen en yüksek dozda fetal vücut ağırlığında bir azalma oldu. Tavşan çalışmasında, toplam rezorpsiyonlardaki artışlar ve implantasyon sonrası implantasyon kaybı % ‘si ve baraj başına canlı fetüs sayısında azalma en yüksek dozda test edilmiştir. Bir de peri Sprague-Dawley sıçanları ve doğum sonrası gelişim çalışma (4, 16, ve 64 mg / kg ya da 4, 15, ve mg / m ile 62 kez, insan terapötik dozunun oral doz 2 , bir artış esas) ölü doğum sayısı ve barajdaki yavru sayısı, yavruların hayatta kalması ve yavruların vücut ağırlığında azalma (doğumda ve doğum boyuncalaktasyon gözlenmiştir süre) en yüksek iki doz. Test edilen en yüksek dozda, canlı doğan hiçbir yavru doğum sonrası 4. güne kadar hayatta kalmadı.. Barajlarda test edilen en yüksek dozda doğum sonrası gelişme, hayatta kalan yavruların eksikliği nedeniyle değerlendirilememiştir. Tedavi edilmeyen yavruların üreme performansı değerlendirilmemiştir.
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur . Selegilin gebelik sırasında ancak potansiyel fayda fetüsün potansiyel riskini haklı çıkarırsa kullanılmalıdır .
Hemşirelik Anneler
Selegilin hidroklorürün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilacın insan sütüne geçmesi nedeniyle, emziren kadınlarda mutlak temel ilaç tedavilerinin kullanılmasına son verilmesine dikkat edilmelidir.
Pediatrik Kullanım
Selegilin hidroklorürün çocuklarda etkileri değerlendirilmemiştir.
Doz Aşımı ve Kontrendikasyonları
DOZ AŞIMI
Selegilin
ELDEPRYL (selegilin hcl) ile klinik olarak önemli doz aşımları hakkında spesifik bilgi bulunmamaktadır. Bununla birlikte, selegilin gelişimi sırasında elde edilen deneyim, 600 mg d-l-selegilin dozuna maruz kalan bazı kişilerin ciddi hipotansiyon ve psikomotor ajitasyon geçirdiğini ortaya koymaktadır .
Selegilin hidroklorür ile MAO B’nin selektif inhibisyonu sadece Parkinson hastalığının tedavisi için önerilen aralıkta (örn., 10 mg / gün) elde edildiği için, aşırı dozların hem MAO A hem de MAO B’nin önemli inhibisyonuna neden olması muhtemeldir. Doz aşımı belirtileri ve semptomları piyasada seçici olmayan MAO inhibitörleri [örn., tranilsipromin (PARNATE), izokarboksazid (MARPLAN) ve fenelzin (NARDIL)] ile gözlemlenenlere benzer olabilir.
Seçici Olmayan MAO İnhibisyonu ile Aşırı Doz
NOT: Bu bölüm referans olarak verilmiştir; aşırı dozda selegilin ile gözlemlenmiş olan olayları tarif etmez.
Karakteristik olarak, seçici olmayan MAOI aşırı dozunun belirti ve bulguları hemen görünmeyebilir. İlacın yutulması ile işaretlerin ortaya çıkması arasında 12 saate kadar gecikmeler oluşabilir. Önemli olarak, aşırı dozdan sonraki bir güne kadar, sendromun tepe yoğunluğuna ulaşılamayabilir. Aşırı dozda ölüm bildirilmiştir. Bu nedenle, acil olarak hastaneye yatış, sürekli hasta gözlemi ve bu tür ilaçların aşırı dozda alınmasını takiben en az iki günlük bir süre boyunca izlenmesi kuvvetle tavsiye edilir.
MAOI aşırı dozunun klinik tablosu önemli ölçüde değişmektedir; şiddeti tüketilen ilaç miktarının bir fonksiyonu olabilir. Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemler belirgin olarak yer almaktadır.
Doz aşımı belirtileri ve semptomları, tek başına veya kombinasyon halinde aşağıdakilerden herhangi birini içerebilir: uyku hali, baş dönmesi, bayılma, sinirlilik, hiperaktivite , ajitasyon, şiddetli baş ağrısı, halüsinasyonlar, trismus , opisthotonos , konvülsiyonlar ve koma ; hızlı ve düzensiz nabız , hipertansiyon , hipotansiyon ve vasküler kollaps; prekordiyal ağrı , solunum depresyonu ve başarısızlığı, hiperpireksi, diyaforez ve serin, nemli ciltteki cildi.
Doz aşımı için tedavi önerileri
NOT: Selejilin doz aşımı ile kaydedilmiş bir deneyim olmadığından, selegilin doz aşımının seçici olmayan MAOI zehirlenmesi ile modellenebileceği varsayımına dayanarak aşağıdaki öneriler sunulmaktadır. Her durumda, aşırı doz tedavisi ile ilgili güncel bilgiler genellikle sertifikalı bir Bölgesel Zehirli Kontrol Merkezi’nden alınabilir. Sertifikalı Zehir Kontrol Merkezlerinin telefon numaraları, Hekim Danışma Tablosunda (PDR) listelenmiştir.
Selektif olmayan MAOI’lerle doz aşımı tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Hava yolunun aspirasyona karşı korunmuş olması koşuluyla, kömürün bulamacının damlatılmasıyla birlikte emez veya mide lavajının indüksiyonu, erken zehirlenmede yardımcı olabilir . Konvülsiyonlar dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi uyarısının belirtileri ve semptomları, yavaşça intravenöz olarak verilen diazepam ile tedavi edilmelidir . Phenothiazin türevleri ve merkezi sinir sistemi uyarıcılarından kaçınılmalıdır. Hipotansiyon ve vasküler kollaps intravenöz ile tedavi edilmelidir.sıvılar ve gerekirse, kan basıncı seyreltik bir intravenöz infüzyon ile titrasyon presör madde. Adrenerjik ajanların belirgin şekilde artmış bir baskı yanıtı üretebileceği dikkate alınmalıdır.
Solunum, gerektiğinde hava yolunun yönetimi, ek oksijen kullanımı ve mekanik ventilatör yardımı gibi uygun önlemlerle desteklenmelidir .
Vücut ısısı yakından izlenmelidir. Hiperpireksinin yoğun tedavisi gerekebilir. Sıvı ve elektrolit dengesinin sağlanması şarttır .
KONTRENDİKASYONLARI
ELDEPRYL (selegilin hcl), bu ilaca karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
ELDEPRYL (selegilin hcl) meperidin (DEMEROL ve diğer ticari isimler) ile kullanım için kontrendikedir. Bu kontrendikasyon çoğu zaman diğer opioidlere uzanır. (Bkz. İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ . )
Klinik Farmakoloji
KLİNİK FARMAKOLOJİ
Parkinson hastalığının tedavisinde selegilinin yararlı yardımcı eylemini açıklayan mekanizmalar tam olarak anlaşılamamıştır. Monoamin oksidaz, tip B, aktivitesinin inhibisyonu genel olarak birincil öneme sahip olarak kabul edilir; ek olarak, selegilin dopaminerjik aktiviteyi arttırmak için başka mekanizmalar yoluyla hareket edebileceğine dair kanıtlar vardır.
Selegilin iyi monoamin oksidaz (MAO), bir geri dönüşü olmayan bir inhibitörü olarak bilinmektedir , hücre içi enzim dış ilişkili membran arasında mitokondri . Selegilin, enzim için bir ‘intihar’ substratı olarak hareket ederek MAO’yu inhibe eder; Yani MAO, aktif bölge ve / veya enzimin temel FAD kofaktörü ile geri dönüşümsüz olarak bir araya getiren aktif bir kısma dönüştürülür . Selegilin, tip A aktif bölgeleri yerine B tipi için daha yüksek afiniteye sahip olduğundan , önerilen dozda uygulandığında MAO tip B’nin selektif bir inhibitörü olarak hizmet edebilir.
MAO’lar vücut genelinde yaygın olarak dağıtılmaktadır; konsantrasyonları özellikle karaciğer , böbrek , mide , bağırsak duvarı ve beyinde yüksektir . MAO’lar şu anda substrat spesifikliği ve doku dağılımı bakımından farklılık gösteren iki tip A ve B alt sınıfına ayrılmaktadır . İnsanlarda, intestinal MAO baskın olarak A tipi iken, beynindeki çoğu tip B’dir.
Olarak merkezi sinir sistemi nöronlarının, MAO içinde önemli bir rol oynar katabolizmasının katekolaminlerin (arasında dopamin , norepinefrin ve epinefrin ) ve serotonin . MAO’lar, çeşitli gıda ve ilaçlarda bulunan çeşitli eksojen aminlerin katabolizmasında da önemlidir . MAO içinde GI sistemi ve karaciğer (esas olarak A tipi), örneğin, temin etmek üzere düşünülmektedir hayati (örneğin, tiramin) sağlam emildiğinde, kapasitesine sahip, bir yol için eksojen aminlerden korunması ‘ hipertansif krizi ,’ yani- ‘peynir reaksiyonu’ denir. (Eğer belirli ekzojen aminlerin büyük miktarlarda erişim kazanırsa için sistemik dolaşıma örneğin, fermente peynir, kırmızı şarap, ringa, gelen – reçetesiz öksürük / soğuk algınlığı ilaçlar, vb – adrenerjik nöron tarafından alınır ve zar bağlı içindeki saklama alanlanndan norepinefrin yerinden veziküller . Yer değiştirmiş norepinefrinin müteakip salımı sistemik kan basıncında artışa neden olur .)
Teoride, bağırsaktaki MAO A inhibe edilmediğinden, günde 10 mg dozda selegilin ile tedavi edilen hastalar, farmakolojik olarak aktif aminler içeren ilaçlar almalı ve kontrolsüz hipertansiyon riski olmadan tiramin içeren gıdaları tüketebilmelidir . Nadiren de olsa , önerilen dozda Eldepryl (selegilin hcl) alan hastalarda tiramin içeren gıdalar ile ilgili birkaç hipertansif reaksiyon rapor edilmiştir. Ayrıca, önerilen selegilin dozu ve sempatomimetik ilaç, efedrin kullanan bir hastada bir hipertansif kriz vakası bildirilmiştir. patofizyolojisi‘peynir reaksiyonunun’ komplike olması ve MAO B’yi selektif olarak inhibe etme yeteneğine ek olarak selegilin’in bu reaksiyondan görece bağımsızlığı, tiramin ve diğer dolaylı etkili sempatomimetiklerin adrenerjik nöronlardan norepinefrin yer değiştirmesini engelleme yeteneğine bağlanmıştır. Bununla birlikte, peynir reaksiyonunun patofizyolojisi daha tam olarak anlaşılıncaya kadar, selegilin normalde sadece MAO B’yi (örneğin 10 mg / gün) seçici olarak inhibe ettiği dozlarda diyet kısıtlamaları olmaksızın güvenli bir şekilde kullanılabileceğini varsaymak akıllıca görünmektedir.
Kısacası, selegilin seçiciliğinin doza bağlı doğasına dikkat edilmesi, diyet ve eşzamanlı ilaç kullanımı üzerine ayrıntılı kısıtlamalar getirilmeden kullanılması gerektiğinde kritiktir, ancak yukarıda belirtildiği gibi, önerilen dozda birkaç hipertansif reaksiyon vakası bildirilmiştir. . (Bkz. UYARILAR ve ÖNLEMLER .)
Selegilin’in MAO B inhibisyonuna bağlı olmayan farmakolojik etkilere sahip olabileceğinin bilinmesi önemlidir. Yukarıda belirtildiği gibi, dopamin müdahale de dahil olmak üzere diğer mekanizmalar tarafından dopaminerjik aktiviteyi artırmak olabileceğine dair bazı deliller vardır yeniden alım de sinaps . Selegilin uygulamasından kaynaklanan etkiler de metabolitleri aracılığıyla gerçekleşebilir. Üç ana metaboliti olan amfetamin ve metamfetamin’in ikisi, kendi başlarına farmakolojik etkilere sahiptir; Nöronal tutulumu engeller ve çeşitli nörotransmitterlerin (örneğin, norepinefrin, dopamin, serotonin) salınımını artırırlar. Bununla birlikte, bu metabolitlerin selegilin etkilerine ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.
Parkinson Hastalığında Seçici Monoamin Oksidaz Tip B İnhibitörünün Kullanımı için Gerekçe
Parkinson hastalığının önde gelen semptomlarının birçoğu, striatal dopamin eksikliğinden kaynaklanmaktadır ve bu durum, ilerleyen bir dejenerasyonun ve orta beyinin substantia nigra’sından köken alan ve bazal gangliyon veya striatuma uzanan bir dopaminerjik nöron popülasyonunun kaybının bir sonucudur . Parkinson Hastalığı seyrinin başlangıcında, bu nöronların dopamini sentezleme kapasitesindeki açığı, genellikle periferik dekarboksilaz inhibitörü (karbidopa) ile birlikte verilen eksojen levodopa ile aşılabilir .
Zamanın ilerlemesiyle, hastalığın ilerlemesi ve / veya sürekli tedavinin etkisi nedeniyle, levodopaya verilen terapötik tepkinin etkinliği ve kalitesi azalır. Böylece, levodopa tedavisinin birkaç yıl sonra, verilen bir levodopa dozu için yanıt daha kısadır, daha az tahmin edilebilir başlangıçlı ve ofset (yani, ‘aşınma’) vardır ve sıklıkla yan etkiler (örneğin diskinezi) eşlik eder. , akinesias, açma-kapama fenomeni, donma, vb.).
Bu bozulma yanıtı, şu anda bozulmamış nigrostriatal nöronların azalan popülasyonunun, yeterli miktarlarda dopamini sentezlemek ve serbest bırakmak için yetersizliğinin bir tezahürü olarak yorumlanmaktadır.
MAO B inhibisyonu bu ortamda yararlı olabilir, çünkü dopaminin katabolizmasını bloke ederek, mevcut olan dopamin miktarını arttıracaktır (yani, dopamin havuzunu arttıracak). Bu mekanizmanın ya da bir alternatifin gerçekte yardımcı selegilin’in gözlemlenen yararlı etkilerini hesaba katıp katmadığı bilinmemektedir.
Selegilin’in Parkinson hastalığındaki yararı sadece levodopa / karbidopaya ek olarak belgelenmiştir. Tek bir tedavi olarak etkili olup olmadığı bilinmemekle birlikte, Parkinson hastalığını seçici olmayan MAOI monoterapisi ile tedavi etme girişimlerinin başarısız olduğu bildirilmiştir. Parkinson hastalarını levodopa kombinasyonları ile tedavi etmek ve şu anda seçici olmayan MAO inhibitörleri pazarlamak için yapılan girişimlerin hipertansiyon, istemsiz hareket ve toksik deliryum gibi çoklu yan etkiler nedeniyle terk edildiğini belirtmek önemlidir .
Farmakokinetik Bilgi (Absorpsiyon, Dağılım, Metabolizma ve Eliminasyon-ADME)
Oral dozlamayı takiben selegilin’in mutlak biyo-biyolojikliği bilinmemektedir; Bununla birlikte selegilin, geniş bir metabolizmaya uğrar (muhtemelen bağırsaklarda ve karaciğerde pres sistemik klirensine atfedilebilir). Ana plazma metabolitleri N-desmetilselegilin, L-amfetamin ve L-metamfetamindir. Sadece N-desmetilselegilin, MAO-B inhibe edici aktiviteye sahiptir. Tek bir oral 10 mg dozun ardından bu metabolitlerin pik plazma seviyeleri, maksimum plazma konsantrasyonu olan selegilin [1 ng / mL] ‘den 4 ila 20 kat daha fazladır. Bununla birlikte, maksimum amfetamin ve metamfetamin konsantrasyonları, normal olarak klinik olarak önemli etkiler üretmesi beklenenlerin çok altındadır.
Bununla birlikte, tek oral doz çalışmaları çoklu doz kinetiklerini öngörmemektedir . Sabit durumda, selegilin doruk plazma seviyesi, tek bir dozun ardından elde edilen 4 kattır. Metabolit konsantrasyonları, tek bir dozdan sonra görülen 2 kat ortalama, daha az oranda artar.
Gıda ile alındığında selegilin biyoyararlanımı 3 ila 4 kat arttırılır.
Belirli bir dozda selegilin’e sistemik maruziyetin kapsamı bireyler arasında önemli ölçüde farklılık gösterir. Selegilin sistemik klerensi tahminleri mevcut değildir. Tek bir oral dozu takiben, selegilin’in ortalama eliminasyon yarı ömrü iki saattir. Kararlı hal koşulları altında, eliminasyon yarı ömrü on saate kadar artar.
Selegilin’in MAO-B’nin inhibisyonu geri dönüşümsüz olduğu için, sabit durum plazma düzeylerinden MAO-B inhibisyonunun derecesini tahmin etmek imkansızdır. Aynı nedenden dolayı, MAO-B aktivitesinin plazma düzeylerinin bir fonksiyonu olarak geri kazanılma oranını tahmin etmek mümkün değildir. MAO-B aktivitesinin geri kazanımı, de novo protein sentezinin bir fonksiyonudur ; Bununla birlikte, de novo protein sentezi oranı hakkında bilgi henüz mevcut değildir. Platelet MAO-B aktivitesi , selegilin kesilmesinin 5 ila 7 günü içinde normal aralığa geri dönmesine rağmen , bağlantıTrombosit ve beyin MAO-B inhibisyonu arasındaki ilişki tam olarak anlaşılmamıştır ve MAO-B inhibisyonunun, kurulan klinik etki ile ilişkisi yoktur (bkz.KLİNİK FARMAKOLOJİ ).
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği
Renal bozukluğu olan kişilerde selegilin veya metabolitleri hakkında farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.
Karaciğer yetmezliği
Hepatik olarak bozulmuş kişilerde selegilin veya metabolitleri hakkında farmakokinetik bilgi bulunmamaktadır.
Yaş
Selegilin farmakokinetiği üzerine yaşın etkileri hakkında genel bir sonuç olmasına rağmen, değerlendirilen örneklem büyüklüğü (60 yaşından büyük 12, yaşları 18 ila 30 arasında 12 kişi) nedeniyle sistemik maruz kalmayla ilgili değildir. 10 mg’lık tek bir oral dozda daha genç bir popülasyona kıyasla iki kat daha büyüktür.
Cinsiyet
Cinsiyetin selegilin farmakokinetiği üzerine etkisi hakkında bilgi bulunmamaktadır.
İlaç Rehberi
HASTA BİLGİSİ
ELDEPRYL (selegilin hcl) tedavisinin başlatılmasından sonra hastalara levodopa dozunu azaltma ihtiyacı konusunda bilgi verilmelidir.
Hastalar (veya hastaları yetersiz ise aileleri) önerilen günlük 10 mg’ı geçmemelidir. Daha yüksek günlük dozlarda selegilin kullanımı riski açıklanmalı ve verilen ‘peynir reaksiyonunun’ kısa bir açıklaması yapılmalıdır. Diyet etkileriyle ilişkili önerilen dozlarda selegilin ile nadir hipertansif reaksiyonlar bildirilmiştir.
Sonuç olarak, hastaların (veya ailelerinin) MAOI ile indüklenen hipertansif reaksiyonlarla ilgili belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirmek yararlı olabilir. Özellikle, hastalar, daha önce yaşanmamış herhangi bir ciddi baş ağrısını veya diğer atipik veya olağandışı semptomları hemen bildirmelidirler.