Etken Madde(ler): Esmolol hidroklorür 10 mg/ml
Piyasa Şekilleri: 10 ml'lik 1 i.v. flakon içeren ambalajlarda.
Kullanım Şekli: Supraventriküler Taşikardi: Ventrikül hızı esas alınarak dozun titre edilmesi gerekir. 0.5 mg/kg'lık başlangıç yükleme dozunun 1 dakikalık süre içerisinde uygulanması ve sonra 4 dakika süreyle 0.05 mg/kg/dak dozunda idame infüzyonu yapılması önerilir. Dört dakikalık başlangıç idame infüzyonundan sonra (toplam tedavi süresi 5 dakikadır), istenen ventrikül hızına göre idame infüzyonuna 0.05 mg/kg/dak dozunda devam edilmeli veya doz basamaklı olarak arttırılmalıdır. Maksimum çıkılabilecek doz 0.2 mg/kg/dakika'dır. Her doz basamağında, dozu yükseltmeden önce tedaviye en az 4 dakika devam edilmelidir. Ventrikül hızının daha süratli yavaşlatılması gerekiyorsa 1 dakika içerisinde infüzyonla verilen 0.5 mg/kg'lık yükleme dozu tekrarlanarak ardından 4 dakika süreyle 0.1 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu uygulanabilir. Daha sonra, ventrikül hızına bağlı olarak 0.5 mg/kg'lık son bir yükleme dozu 1 dakika içerisinde infüzyonla verilmeli ve ardından 0.15 mg/kg/dakika dozunda idame infüzyonu yapılmalıdır. Gerekirse 4 dakika sonra idame infüzyonu, maksimum 0.2 mg/kg/dakika olacak şekilde arttırılabilir. Esmolol, yükleme dozları uygulanmayarak tek bir konsantrasyonda sürekli infüzyonla uygulanırsa, farmakokinetik ve farmakodinamik kararlılık-durumuna 30 dakikada ulaşılır. İdame infüzyonlarına 24 saat süreyle devam edilebilir. Supraventriküler taşikardinin tedavisinde Brevibloc'a yanıt genellikle (%95) 50 ile 200 mcg/kg/dakika aralığında oluşur. 200 mcg/kg/dak'nın üzerindeki dozlar önerilmez. Taşikardideki dozu, her bir hasta için titre edilerek bireyselleştirilmelidir; bu işlem her basamak yükleme dozunun ardından bir idame dozunun verilmesiyle yapılır. 0.3 mg/kg/dak üzerindeki dozların etkinlik ve güvenilirliği incelenmemiştir. KAH olan hastalarda infüzyonuna aniden son verilmesi sırasında dikkatli olunmalıdır. Supraventriküler taşikardili hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil klinik durum sağlandığında propranolol, digoksin veya verapamil gibi alternatif anti-aritmik preparalara geçilebilir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Derhal Kontrollü: İntraoperatif tedavisi için 30 saniye içerisinde 80 mg'lık (yaklaşık 1 mg/kg) bolus doz verilerek ardından (gerekirse) 150 mcg/kg/dakika dozunda infüzyon uygulanır. Daha sonra istenilen kalp hızı ve/veya kan basıncını sürdürmek üzere maksimum 300 mcg/kg/dakika olacak şekilde gerekli infüzyon ayarı yapılır. Dereceli Kontrol: Tedaviye başlamak için bir dakika süreyle 500 mcg/kg/dakika yükleme dozunda infüzyonla uygulanarak ardından dört dakika süreyle 50 mcg/kg/dakika dozunda idame infüzyonuyla devam edilir. Beş dakika içerisinde yeterli terapötik etki gözlenmezse aynı yükleme dozunu tekrarlanarak, idame infüzyonu 100 mcg/kg/dakika'lık doza yükseltilir.
Endikasyonları: Esmolol hidroklorür, etkisi hızlı başlayan ve çok kısa süreli olan, beta1-selektif (kardiyoselektif) adrenerjik reseptör blokeridir. Kısa süre etkili bir preparat ile sol ventrikül hızının kısa süreli kontrolünün istendiği perioperatif, postoperatif veya diğer acil durumlarda atriyal fibrilasyon ve atriyal flutterlı hastalarda ventrikül atım hızının, süratle kontrol altına alınmasında endikedir. Kalp hızı yüksekliğinin spesifik müdahale gerektirdiği non-kompansatuvar sinüs taşikardisi için de endikedir. Esmolol başka bir preparata geçişin öngörüldüğü kronik durumlar için endike değildir. İntraoperatif ve Postoperatif Taşikardi ve/veya Hipertansiyon: Spesifik müdahale gereken indüksiyon ve trakeal entübasyon sırasındaki, cerrahi girişim sırasındaki, anesteziden ayılma dönemindeki ve postoperatif dönemdeki taşikardi ve hipertansif durumlarda endikedir. Esmolol bu durumların profilaksisinde önerilmez.
Kontrendikasyonları: Sinüs bradikardisi, birinci dereceden yüksek kalp bloku durumları, kardiyojenik şok ve aşikar kalp yetmezliği durumlarında kontrendikedir.
Uyarılar: Tedavi edilen hastaların %20-50'sinde, genellikle sistolik basıncın 90 mmHg'den düşük ve/veya diyastolik basıncın 50 mmHg'den düşük olduğu hipotansiyon ile karşılaşılmıştır. Hipotansiyon herhangi bir doz ile oluşabilmesine rağmen, uygulanan doza bağlı bir etki olarak değerlendirildiğinden, 200 mcg/kg/dakika (0.2 mg/kg/dak) üzerindeki dozlar önerilmez. Konjestif kalp yetmezliğinde dolaşım fonksiyonunu desteklemek için sempatik stimülasyon gerekir ve beta-blokaj miyokard kontraktilitesini daha da bozma ve yetmezliği daha da ağırlaştırma gibi potansiyel bir tehlike taşır. Miyokardın beta-blokerlerle uzun süre deprese edilmesi, bazı durumlarda kalp yetmezliğine neden olabilir. Olası bir kalp yetmezliğinin ilk belirtisinde veya semptomunda esmolol kesilmelidir. Bazı durumlarda ek olarak spesifik tedavi gerekebilir. Supraventriküler aritmileri olan hastalarda ventriküler yanıtın kontrolü için kullanımı sırasında, hastanın hemodinamik dengesi bozuksa ya da hasta periferik direnci, miyokard dolumunu, miyokard kontraktilitesini ve/veya miyokardiyal elektriksel impuls iletisini azaltan başka ilaçlar alıyorsa dikkatli olunmalıdır. Etkilerinin hızla başlaması ve sonlanmasına rağmen esmololun ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüm olabileceği bildirilmiştir. Kan basıncının esas olarak hipotermi ile ilişkili vazokonstriksiyona bağlı olarak arttığı hastalarda hipertansiyon tedavisinde kullanılmamalıdır. Genel olarak bronkospastik hastalıkları olan hastalar betablokerler almamalıdır. Beta1 reseptörler için görece selektif olması ve kullanım sırasında titre edilebilir olması nedeniyle bronkospastik hastalıkları olan hastalarda dikkatle kullanılabilir. Bronkospazm durumunda infüzyon derhal durdurulmalıdır; koşullar gerektiriyorsa beta2 stimülan bir preparat uygulanabilir, ancak hastaların ventrikül hızı zaten yüksek olduğundan ileri dikkat gerekir. Beta-bloker kullanılması gereken diyabetik hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemiyle birlikte oluşan taşikardiyi maskeleyebilir. Asit metaboliti böbrekler yoluyla değişmeden atıldığından, renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımında dikkat gerekir. Son dönem böbrek hastalığı olan kişilerde asit metabolitin eliminasyon yarı-ömrü on kat uzar ve plazma düzeyi büyük ölçüde artar. Gebelik kategorisi C'dir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde, doğum sancısı veya doğum sırasında kullanımının, infüzyondan sonra da devam eden fötal bradikardiye yol açtığı bildirilmiştir. Gebelikte yalnızca olası yararı, fetüse yönelik olası zararından fazla olduğunda kullanılmalıdır. anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bir kadına uygulanırken dikkatli olunmalıdır. Pediyatrik hastalarda kullanımının etkinlik ve güvenilirliği bilinmemektedir.
Yan Etkileri: En önemli advers etki hipotansiyon olarak bildirilmiştir. Farmakovijilans verilerine göre, ventrikül hızını kontrol etmek için kullanıldığı karmaşık klinik durumlarda ölüme yol açabildiği bildirilmiştir. Hastaların %12'sinde semptomatik hipotansiyon (diyaforez, baş dönmesi) görüldüğü ve hastaların yaklaşık %11'inde uygulama durdurulmuştur. Asemptomatik hipotansiyon oranı %25 olarak bildirilmiştir. Hastaların %10'unda diyaforez hipotansiyona eşlik etmiştir. Hastaların yaklaşık %1'inde periferik iskemi oluştuğu bildirilmiştir. Solukluk, sıcak basması, bradikardi, göğüs ağrısı, senkop, pulmoner ödem ve kalp bloğu hastaların %1'inden azında bildirilmiştir. Supraventriküler taşikardisi olmayan, ancak ciddi koroner arter hastalığı (post inferior miyokard enfarktüsü ya da stabil olmayan angina) olan iki hastada ise ciddi bradikardi/sinüs duraksaması/asistol gelişmiştir. Hastaların %3'ünde baş dönmesi ve uyuklama, yaklaşık %2'sinde konfüzyon, baş ağrısı ve ajitasyon ve %1'inde halsizlik gözlenmiştir. Parestezi, asteni, depresyon, anormal düşünceler, anksiyete, anoreksi ve sersemlik hissi hastaların %1'inden azında bildirilmiştir. Hastaların %1'inden azında nöbet görüldüğü ve bu hastalardan birinin öldüğü bildirilmiştir. Hastaların %1'inden azında bronkospazm, hırıltılı solunum, dispne, nazal konjesyon, ronkus ve ral bildirilmiştir. Hastaların %7'sinde bulantı ve %1'inde kusma bildirilmiştir. Hastaların %1'inden azında dispepsi, konstipasyon, ağızda kuruluk, tad duyumunda bozukluk ve abdominal rahatsızlıklar bildirilmiştir. Hastaların yaklaşık %8'inde enflamasyon ve sertleşme gibi infüzyonla ilişkili yerel reaksiyonlar bildirilmiştir. Ödem, eritem, deri renginin değişmesi, infüzyon bölgesinde yanma hissi, tromboflebit ve ekstravazasyondan kaynaklanan lokal deri nekrozu %1'den az olarak bildirilmiştir. Hastaların %1'inden azında idrar retansiyonu, konuşma bozukluğu, anormal görme, orta skapula bölgesinde ağrı, rigor ve ateş şeklinde advers etki bildirilmiştir.
İlaç Etkileşimleri: Katekolamin tüketen ilaçlar (örn., rezerpin) beta-bloker ilaçlarla birlikte verildiğinde aditif bir etki gösterebilirler. Esmolol dozunun digoksin, süksinilkolin veya varfarin ile eşzamanlı tedavi gören hastalarda dikkatle titre edilmesi gereklidir. Çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anaflaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar beta-blokerlerin kullanımı sırasında alerjenler ile tekrar karşılaşmalarda daha da reaktif olabilirler. Bu tip hastalar alerjik reaksiyonu tedavi etmekte kullanılan klasik epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilirler. Miyokard fonksiyonu bozulmuş hastalarda esmolol ve verapamil kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır. Her iki ilacı alan hastalarda ölümcül kalp durmaları bildirilmiştir. Ayrıca dopamin, epinefrin ve norepinefrin gibi vazokonstriktif ve inotropik preparatların varlığında supraventriküler taşikardinin kontrolü için esmolol kullanılmamalıdır, sistemik vasküler direnç yüksek olduğunda kalp kasılmasının bloke edilmesi tehlikeli olabilir.