Formüler > M.S.S > Antideprasan İlaçlar > Trisiklikler ve Benzerleri > Maprotilin
Etken Madde(ler): Maprotilin HCI 25 mg
Piyasa Şekilleri:


5 ml'lik 10 ampul
Kullanım Şekli: İlacın dozu ve uygulama şekli bireysel olarak saptanmalı, doz hastanın durumuna ve ilaca verdiği yanıta göre ayarlanmalıdır. Günlük doz 150 mg'ı aşmamalıdır. Ağır depresyonda, özellikle hastanede yatan ve oral tedaviye yeterli yanıt vermeyen hastalara veya depresyonun refraktör olgularında i.v. olarak uygulanır. i.v. damla enfüzyonu şeklinde günde 2-100 mg dozda uygulanması önerilir. 1-2 Ludiomil ampul (25-50 mg) 250 ml serum fizyolojik veya glikoz çözeltiyle seyreltilmeli ve 1.5-2 saatlik bir sürede damardan uygulanmalıdır. Genellikle 1-2 hafta gibi bir sürede enfüzyon şeklinde uygulanan Ludiomil ile belirgin bir antidepresif etki sağlandıktan sonra, tedaviye oral dozlarla devam edilmelidir.
Endikasyonları: Endojen ve geç yaşta başlayan (involüsyonel) depresyon; psikojen, reaktif ve nörotik depresyon, yorgunluğa bağlı depresyon; somatojen depresyon; maskeli depresyon ve menopoza bağlı depresyon tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları: Maprotiline ve ilacın bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlık veya trisiklik antidepresanlara çapraz-duyarlık; konvülsif hastalık veya konvülsiyon eşiğinin düşük olması (örneğin çeşitli etiyolojilere bağlı beyin hasarı, alkolizm); miyokard enfarktüsünün akut evresi ve kardiyak iletim kusurları; ağır karaciğer veya böbrek bozukluğu; dar açılı glokom veya idrar retansiyonu (örneğin: prostat hastalığına bağlı); MAO inhibitörleriyle birlikte kullanım ve alkol, uyku ilacı veya psikotrop ilaçlarla akut zehirlenmede kontrendikedir.
Uyarılar: Terapötik dozları ile tedavi edilen ve konvülsiyon hikayesi olmayan hastalarda konvülsiyonların olduğu ender olarak bildirilmiştir. Fenotiyazinlerle birlikte kullanım, birlikte kullanılan benzodiazepinlerin kullanımına birdenbire son verilmesi veya önerilen Maprotilin dozunun hızla aşılması, konvülsiyon riskini arttırabilir. Tedaviye düşük dozda başlanması; başlangıç dozuna 2 hafta devam edildikten sonra bunun küçük artışlarla yavaşça yükseltilmesi; idame dozunun etkili en düşük düzeyde tutulması; konvülsiyon eşiğini düşüren ilaçların (örneğin fenotiyazinler) birlikte alınmaktan kaçınılması veya dikkatle değiştirilmesi veya benzodiazepinlerin kullanımına doz hızla azaltılarak son verilmesi gibi önlemler, konvülsiyon riskini azaltabilir. Trisiklik ve tetrasiklik antidepresanların kardiyak aritmilere, sinüs taşikardisine ve iletim zamanının uzamasına yol açtıkları bildirilmiştir. Yaşlılarda ve geçmişinde miyokard enfarktüsü, aritmiler ve/veya iskemik kalp hastalığı dahil kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli olmak gerekir. Özellikle uzun süreli tedavi sırasında EKG dahil kalp fonksiyonunun izlenmesi gerekir. Postüral hipotansiyona yatkın olan hastalarda kan basıncı düzenli aralıklarla ölçülmelidir. Trisiklik antidepresan alan şizofrenik hastalarda psikozun bazen aktive olabildiği gözlenmiştir ve bu durum Maprotilin ile de bir risk olarak düşünülmelidir. Bunun gibi, depresif bir dönem sırasında trisiklik bir antidepresanla tedavi edilen siklik afektif bozuklukları olan hastalarda hipomani veya mani konvülsiyonları bildirilmiştir. Bu gibi durumlarda Maprotilin dozunun azaltılması veya ilacın kullanımına son verilerek antipsikotik bir ajan verilmesi gerekebilir. İntihar riski, ağır depresyonun tabiatında mevcuttur ve önemli bir iyileşme görülünceye kadar devam edebilir. Antidepresanların ender durumlarda intihar eğilimlerini şiddetlendirebileceği bildirilmiştir. Unipolar depresyonun profilaktik tedavisinde Maprotilin verildiği bir çalışma, tedavi edilen grupta intihara yönelik davranışlarda artış meydana geldiğini öne sürmüştür. Öldürücü aşırı doz kullanımı bakımından Maprotilinin diğer antidepresanlarla kıyaslanabildiği bildirilmiştir. Yaşlı ve eğilimli olan hastalarda, özellikle geceleri olmak üzere farmakojen (delirium tipi) psikozları teşvik edebilir; bunlar, ilacın kesilmesiyle birkaç gün içerisinde, tedavi uygulanmaksızın ortadan kaybolur. Aniden tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılmasından kaçınmak gerekir. Maprotilin kullanan hastalarda elektrokonvülsif tedavi ancak dikkatli gözetim altında uygulanmalıdır. Tedavinin ilk birkaç ayı boyunca periyodik kan sayımları yapılmalı ve ateş, boğaz ağrısı gibi semptomlar izlenmelidir. Bu önlemlerin uzun süreli tedavi sırasında alınması da önerilir. Uzun süreli tedavi sırasında karaciğer ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilebilir. Geçmişinde intraoküler basınç artışı, kronik şiddetli kabızlık veya özellikle prostat hipertrofisi varlığında idrar retansiyonu hikayesi bulunan hastalarda dikkatle kullanmak gerekir. Trisiklik antidepresanlar, özellikle yaşlılarda ve hastanede tedavi edilen hastalarda paralitik ileusa neden olabilir. Bu nedenle kabızlık durumunda uygun önlemler alınmalıdır. Hipertiroid hastalarında ve tiroid hormonu preparatları alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (istenmeyen kardiyak etkilerde muhtemel artış). Antidepresanlarla uzun süreli tedavide, diş çürüklerinde artış bildirilmiştir. Bu nedenle, uzun süreli tedavi sırasında düzenli diş kontrolleri yapılması önerilir. Trisiklik antidepresanların antikolinerjik özelliklerine eşlik eden lakrimasyon azalması ve nispi mükoid salgı birikimi, kontakt lens kullanan hastalarda kornea epitelinin zarar görmesine sebep olabilir. Genel veya lokal anestezi öncesinde, hastanın Maprotilin kullanmakta olduğu anesteziste bildirilmelidir. Tedaviye devam edilmesi, ameliyat öncesinde ilacın kesilmesi nedeniyle doğabilecek muhtemel riskten daha güvenlidir. İlacın gebelik esnasında güvenle kullanımı belirlenmemiştir. Sağlayacağı faydalar fetusa verebileceği zararlardan açıkça daha fazla olmadığı sürece hamilelikte kullanılmamalıdır. Yenidoğanda dispne, letarji, iritabilite, taşikardi, hipotoni, konvülsiyonlar, sinirlilik ve hipotermi gibi muhtemel semptomları önlemek için, hastanın klinik durumu elverdiği takdirde, beklenen doğum tarihinden en az 7 hafta önce ilaç kesilmelidir. Maprotilin, anne sütüne geçer. Bebekte herhangi bir advers etki gösterilmemesine rağmen, eğer hasta emziriyorsa ilaç kesilmeli veya bebek başka bir yöntemle beslenmelidir. Maprotilin alan hastalar bulanık görme, uyuşukluk ve diğer merkezi sinir sistemi semptomları oluşabileceği konusunda uyarılmalı ve böyle bir durum karşısında araç, makine kullanmamaları veya tehlikeli olabilecek diğer aktivitelerle meşgul olmamaları gerektiği anlatılmalıdır. Hastaların ayrıca, alkol tüketimi veya diğer ilaçların bu etkileri şiddetlendirebileceği konusunda uyarılmaları gerekir.
Yan Etkileri: Belirli istenmeyen etkilerin yorgunluk, uyku bozuklukları, ajitasyon, anksiyete, kabızlık ve ağız kuruluğu gibi depresyon semptomlarından ayırt edilmesi, çoğu zaman zordur. Nörolojik veya psikiyatrik tabiattaki ciddi advers reaksiyonlarla karşılaşılırsa, Maprotilin tedavisine son verilmelidir. Yaşlı hastalar antikolinerjik, nörolojik, psikiyatrik veya kardiyovasküler etkiler açısından özellikle duyarlıdır. Yaşlı hastaların ilaçları metabolize etme ve vücuttan uzaklaştırma yetenekleri azalmış olabilir ve terapötik dozlarda plazma konsantrasyonlarında artış riskine sebep olabilir. Merkezi sinir sistemi: Psişik etkiler: Sık sık uyuşukluk, yorgunluk; bazen iştah artması, huzursuzluk, gündüzleri sedasyon, anksiyete, ajitasyon, mani, hipomani, saldırganlık, bellek bozukluğu, uyku bozuklukları, uykusuzluk, kabuslar, depresyonun şiddetlenmesi, konsantrasyon bozukluğu; ender olarak delirium, konfüzyon, halüsinasyonlar (özellikle yaşlı hastalarda), sinirlilik; çok ender olarak psikotik semptomların aktivasyonu, depersonalizasyon. Nörolojik etkiler: Sık sık sersemleme hissi, baş ağrısı, hafif tremor, miyoklonus; bazen sersemlik, dizartri, paresteziler (uyuşma, karıncalanma), kaslarda zayıflık; ender olarak konvülsiyonlar, ataksi, akatizi; çok ender olarak EEG değişiklikleri, diskinezi, uyumsuzluk, bayılma. Antikolinerjik etkiler: Sık sık ağız kuruluğu ; bazen kabızlık, terleme, sıcak basmaları, bulanık görme, gözde uyum bozuklukları, işeme bozuklukları; çok ender olarak stomatit, diş çürükleri. Kardiyovasküler sistem: Bazen kardiyak durumu normal olan hastalarda sinüs taşikardisi, palpitasyonlar, postural hipotansiyon, klinikte önem taşımayan EKG (örneğin ST ve T) değişiklikleri; ender olarak aritmiler, kan basıncının yükselmesi; çok ender olarak iletim bozuklukları (örneğin QRS kompleksinin genişlemesi, dal bloku, PQ değişiklikleri), senkop. Gastrointestinal sistem: Bazen bulantı, kusma, abdominal rahatsızlıklar; ender olarak ishal, yükselmiş karaciğer enzimleri (transaminazlar, alkalen fosfataz); çok ender olarak sarılık ile veya sarılık görülmeksizin hepatit. Deri: Bazen ateşle birlikte görülen alerjik deri reaksiyonları (deri döküntüsü, ürtiker), fotosensitivite; çok ender olarak kaşıntı, purpura, ödem (lokal veya genel), deride vaskülit, saçların dökülmesi, alopesi, multiform eritem. Endokrin sistem ve metabolizma: Bazen kilo artışı, libido ve potens bozuklukları; çok ender olarak meme bezlerinde büyüme, galaktore, uygunsuz ADH (antidiüretik hormon) salgılanması sendromu. Solunum yolları: Çok ender olarak eozinofiliyle birlikte ve eozinofili olmaksızın alerjik alveolit, bronkospazm. Kan: Çok ender olarak lökopeni, agranülositoz, eozinofili, trombositopeni. Duyu organları: Çok ender olarak kulak çınlaması, tat duyusu bozuklukları, burunda konjesyon. Diğerleri: Bağımlılık göstermemesine rağmen bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, uykusuzluk, baş ağrısı, sinirlilik, anksiyete ve altta yatan depresyonun kötüleşmesi veya depresif mizacın nüksetmesi semptomları ilacın birdenbire bırakılması veya dozun hızla azaltılmasından sonra bazen meydana gelir.
İlaç Etkileşimleri: MAO inhibitörleriyle tedaviye son verilmesinden sonra Maprotilinin en az 14 gün sonra verilmesi gerekir (hiperpireksi, tremor, yaygın klonik konvülsiyonlar, delirium ve olası ölüm gibi ağır etkileşmeler riski). Daha önce Maprotilin kullanırken MAO inhibitörü tedavisine geçecek hastalarda da aynı önlem alınmalıdır. Maprotilin, guanetidin, betanidin, rezerpin, klonidin ve alfa-metildopa gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir veya ortadan kaldırabilir. Bu nedenle, aynı zamanda hipertansiyon için de tedavi gereken hastalara farklı tipte antihipertansifler (örn. diüretikler, vazodilatörler veya önemli ölçüde biyotransformasyona uğramayan beta-blokerler) verilmelidir. Maprotilin tedavisine birdenbire son verilmesi de ağır hipotansiyonla sonuçlanabilir. Maprotilin adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin ve fenilefrin gibi sempatomimetik ilaçların ve ayrıca da burun damlalarının ve lokal anestetiklerin (örn. diş hekimliğinde kullanılanlar) kardiyovasküler etkilerini şiddetlendirebilir. Bu nedenle hasta dikkatle gözetim altında tutulmalı (kan basıncı, kalp ritmi) ve dikkatli bir doz ayarlaması yapılmalıdır. Maprotilin antikolinerjik ilaçların (örn. fenotiyazinler, antiparkinson ilaçlar, atropin, biperiden, antihistaminler) göz bebeği, merkezi sinir sistemi, barsak ve mesane üzerindeki etkilerini artırabilir. Kinidin tipi antiaritmik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Kinidinin antikolinerjik etkileri, Maprotilin ile doza-bağımlı sinerjizme neden olabilir. Majör trankilizanların birlikte kullanılması, Maprotilin plazma seviyelerinin yükselmesine, konvülsiyon eşiğinin düşmesine ve konvülsiyonlara neden olabilir. Tiyoridazin ile birlikte kullanım, şiddetli kardiyak aritmi yapabilir. Karaciğerdeki mikrozomal enzimleri aktive eden barbitüratlar, fenitoin, karbamazepin ve oral alınan doğum kontrol ilaçları, Maprotilinin metabolizmasını hızlandırarak etkinlik azalmasına yol açabilir. Fenitoin veya karbamazepinin serum düzeyleri de yükselebilir ve kendilerine ait yan etkilere neden olabilir. Metilfenidat, trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını yükselterek bunların etkilerini şiddetlendirebilir. Önemli ölçüde biyotransformasyona uğrayan propranolol gibi beta-blokerlerle birlikte kullanıldığında, maprotilinin plazma konsantrasyonları yükselebilir. Bu gibi durumlarda plazma düzeyleri izlenmeli ve buna göre doz ayarlaması yapılmalıdır. Maprotilin, kumarin grubu ilaçların antikoagülan etkilerini, karaciğerdeki metabolizmalarını inhibe ederek şiddetlendirebilir. Gerekirse, antikoagülan ilacın dozu azaltılmalıdır. Birlikte oral sülfonilürelerin veya insülinin kullanılması, hipoglisemik etkiyi şiddetlendirebilir. Diyabet hastalarının, tedavisine başlarken veya son verirken kan şekerleri izlenmelidir. Fluoksetin veya fluvoksaminle birlikte kullanım, plazma maprotilin konsantrasyonlarının ileri derecede yükselmesiyle ve buna ait yan etkilerin ortaya çıkmasıyla sonuçlanabilir. Maprotilin kullanmakta olan hastalar alkole, barbitüratlara ve merkezi sinir sisteminde depresyon yapan diğer ilaçlara olan reaksiyonlarının şiddetlenebileceği konusunda uyarılmalıdır. Benzodiazepinlerle birlikte kullanım, sedasyon artışına neden olabilir. Simetidin, birçok trisiklik antidepresanın metabolizmasını inhibe ederek bu ilaçların plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir ve istenmeyen etkilerde (ağız kuruluğu , görme bozukluğu) artışa yol açabilir.