Riociguat nedir?
Riociguat, Dünya Sağlık Örgütü (DSÖ) Grup 1 hastalarında pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisi için onaylanmış, çözünebilir guanilat siklaz stimülatörü adı verilen oral bir ilaçtır. PAH için bu tedavinin amacı egzersiz yeteneğini, DSÖ fonksiyonel sınıfını geliştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmektir. Riociguat ayrıca, cerrahi tedaviden sonra tekrarlayan / inatçı veya inoperabl olan kronik tromboembolik pulmoner hipertansiyonu (KTEPH) olan WHO Grup 4 hastaları için de onaylanmıştır. KTEPH için bu tedavinin amacı egzersiz yeteneğini ve DSÖ fonksiyonel sınıfını geliştirmektir. İlacın etkinliğini gösteren araştırma çalışmaları çoğunlukla WHO Fonksiyonel Sınıf II-III olarak derecelendirilen semptomları olan hastaları içermiştir.
Riociguat, PAH ve KTEPH için Ekim 2013'te Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylanmıştır.
Riociguat nasıl çalışır?
Siklik guanozin monofosfat (siklik GMP), nitrik okside yanıt olarak guanilat siklaz adı verilen bir enzim tarafından akciğerlerde ve vücudun diğer kısımlarında üretilen bir maddedir. Siklik GMP, kan damarlarının (arterlerin) gevşemesine ve genişlemesine neden olur. Riociguat, guanilat siklazın aktivitesini iki şekilde arttırır, böylece akciğerlerdeki kan damarları için daha siklik GMP kullanılabilir. Bu da akciğer damarların gevşemesine veya genişlemesine yol açar. Akciğerlerdeki kan damarlarının gevşemesi ve genişlemesi, kalbe giden pulmoner kan basıncını azaltır ve kalbin yükünü hafifletir. Bu da genellikle hastanın günlük hayatta daha aktif olması ile sonuçlanır. Yapılan bilimsel çalışmalar, bu gelişmeyi doğrulamıştır.
Riociguat nasıl kullanılır?
Riociguat , aşağıdaki dozlarda yuvarlak bir tablet olarak mevcuttur: beyaz 0.5 mg hap, sarı 1 mg hap, sarı-turuncu 1.5 mg hap, şeftali renkli 2 mg hap ve kırmızı-turuncu 2.5 mg hap. Maksimum doz günde üç kez alınan 2.5 mg'dır. İlaç tipik olarak günde üç kez 1 mg'da başlar ve düşük tansiyon belirtisi olmadığı sürece 2-4 haftada bir 0.5 mg artar. Kan basıncınız önemli ölçüde düşerse doktorunuz dozu düşürebilir.
Hastalar riociguatı nasıl temin eder?
Riociguat doktor tarafından reçete edilir ve öncesinde ilaç raporu çıkarılmalıdır.
Riociguat için ödeme yapacak mıyım?
SGK tarafından ödeme kapsamı içerisindedir.
Riociguat'ın sık görülen yan etkileri nelerdir?
Riociguat genellikle iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler şunlardır:
Vücudun kan basıncında (genel tansiyonda), riociguatın vücuttaki kan damarlarını (arterleri) gevşetmesi nedeniylebir düşme meydana gelebilir. Tansiyon ilaçları, riociguat ile etkileşime girebilecek ilaçlardır. Düşük tansiyonu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Su kaybı, sol taraflı kalp hastalıkları ve vücudun sinir sistemi fonksiyonunun belirli anormallikleri olan hastalarda da dikkatli olunmalıdır.
Riociguat alan hastalarda ciddi kanama nadiren görülür.
Tüm ilaçlara olduğu gibi riociguat'a bağlı olabilecek ciddi yan etkiler veya semptomlar hakkında derhal doktorunuzu bilgilendirin.
Riociguat'ın yan etkileri nasıl izlenir?
Yan etkiler için düzenli kan testi gerekli değildir.
Riociguat'ı başladığınızda, düzenli olarak tansiyonun izlenmesi gerekir. Doktorunuzun alınacak en iyi riociguat dozuna karar vermesine yardımcı olmak için yaklaşık iki haftada bir kontrol edilmelidir.
Riociguat özel popülasyonlarda kullanımında dikkat edilmesi gerekenler nelerdir?
Riociguat, hamilelik sırasında alınırsa ciddi doğum kusurlarına neden olabilir. Riociguat'a başlarken kadın hastalar hamile olmamalı veya tedavi sırasında hamile kalmamalıdır. Bu nedenle, hamile olmadıklarından ve tedavi sırasında veya riociguat'ı durdurduktan sonraki bir ay içinde hamile olmadıklarından emin olmak için düzenli olarak gebelik testi yaptırmaları gerekir. Tedavi sürecinde gebelikten korunmak için onaylanmış olan iki doğum kontrol yönteminin kullanılması önerilir. Riociguat'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren anneler bu ilacı kullanmamalıdır.
Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar riociguat almamalıdır.
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan veya diyalize giren hastalar riociguat kullanmamalıdır.
Pediatrik PAH hastalarında riociguat'ın güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Riociguat, pulmoner veno-oklüzif hastalık ve sol kalp yetmezliğinin neden olduğu pulmoner hipertansiyon dahil olmak üzere bazı pulmoner hipertansiyonu olan hastaların akciğerlerinde sıvı birikmesine neden olabilir. Bu durumda, hastaların riociguat almayı bırakmaları gerekebilir.
Bir hasta riociguat'a karşı alerjik olabilir mi?
Bu mümkündür, ancak muhtemel değildir.
Riociguat ile önemli ilaç etkileşimleri nelerdir? (Tüm ayrıntılar için lütfen ilacın prospektüsüne bakınız)
Riociguat, nitratlar veya nitrik oksit donörleri, sildenafil, tadalafil veya vardenafil gibi fosfodiesteraz inhibitörleri veya dipiriadol veya teofilin gibi spesifik olmayan fosfodiesteraz inhibitörleri ile birlikte kullanılmamalıdır.
Riociguat, CYP3A, P-gp ve BCRP adı verilen karaciğer enzimleri ile etkileşime girer. Bazı ketokonazol, itrakonazol veya proteaz inhibitörleri gibi ilaçlar ( insan bağışıklık yetersizliği virüsü, HIV veya AIDS'li hastalar için reçete edilen bazı ilaçlar) da bu enzimlerle etkileşime girebilir ve riociguat seviyelerinin daha yüksek olmasına neden olabilir. Bu ilaçları alan hastalar, özellikle düşük kan basıncında daha fazla yan etkiye sahip olabilir ve bu ilaçları alırken farklı dozlarda riociguat ve/veya kan basıncının daha dikkatli bir şekilde izlenmesine ihtiyaç duyabilir.
Riocigaut, warfarin seviyelerini etkilemez.
Her ne kadar riociguat ve bosentan ile hafif bir ilaç etkileşimi gösterilmiş olsa da, şu anda her iki ilaç için doz ayarlamaları önerilmemektedir.
Magnezyum veya alüminyum hidroksit içeren antasitler, bir kez alındığında riociguat'ın emilmesini önleyebilir. Bunun gibi antasitler, riociguat alınmasından itibaren bir saat içinde alınmamalıdır.
Çeşitli hususlar:
Sigara içmek vücuttaki riociguat miktarını azaltabilir. Sigara içme sırasında veya riociguat alırken sigarayı bırakırsanız doz ayarlaması gerekebilir. Sigara içmek, pulmoner hipertansiyonun seyrini kötüleştirir ve PH hastaları sigara içmekten kaçınılmalıdır.
Riociguat ilacı almaya başladıktan sonra üç gün veya daha uzun süre alınmazsa, doktorunuz muhtemelen ilacın dozunu orijinal başlangıç dozuna düşürecek ve daha sonra tolere edildiği gibi yavaş yavaş maksimum doza yükselecektir.
Evet, çalışmalar PH'lu hem erkek hem de kadınlarda riociguat'ı değerlendirdi ve cinsiyetler arasında yan etkilerde hiçbir fark bildirilmedi.
Pulmoner hipertansiyon tedavisi
PHA'nın bilimsel liderlik Konseyi tarafından yayınlandı.
Bilgi, Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi ilaç etiketlemesine dayanmaktadır.
Son Güncelleme Nisan 2014