Eletriptan, migrenin akut tedavisi için triptan grubundan bir vazokonstriktördür. Sadece migren baş ağrısı oluştuğunda alınır. Etkileri serotonin reseptörlerine bağlanmasına dayanmaktadır.
Tedavi sırasında, düşük maksimum günlük dozlar ve olası ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Eletriptan bir vazokonstriktör olduğundan, çeşitli kontrendikasyonları vardır.
En yaygın yan etkiler arasında halsizlik, yorgunluk, uyuşukluk, göğüste sıkışma ve baskı ve ağız kuruluğu yer alır.
Ürünler
Eletriptan film kaplı tabletler (Relpax®, jenerik) şeklinde mevcuttur. 2000 yılından beri lisanslıdır.
Yapısı ve özellikleri
Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382,5 g/mol) bir sülfonilbenzen ile ikame edilmiş lipofilik bir metilpirolidiniltriptamindir. Tıbbi ürünlerde, suda kolayca çözünebilen beyaz bir toz olan eletriptan hidrobromür olarak bulunur.
Etkileri
Eletriptan, vazokonstriktif, anti-enflamatuar ve analjezik özelliklere sahiptir. Etkiler 5-HT1B/1D/1F reseptörlerinde oldukça güçlü ve seçici agonizmden kaynaklanmaktadır.
Endikasyonlar
Auralı veya aurasız migren ataklarının akut tedavisi için.
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. İlaç sadece migren baş ağrısı oluştuğunda alınır. Auraya karşı etkisizdir ve migren profilaksisi için uygun değildir. İlacı kullanırken, düşük maksimum günlük doza ve bireysel dozlar arasındaki zaman aralığına uyulmalıdır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı Duyarlılık
- Böbrek yetmezliği
- Şiddetli karaciğer yetmezliği
- Bazı kardiyovasküler hastalıklar / vasküler bozukluklar
- Eletriptan ergotamin, ergotamin türevleri veya diğer 5-HT1 reseptör agonistleri / triptanlar ile kombine edilmemelidir. Tüm önlemler ilaç bilgi broşüründe bulunabilir.
Etkileşimler
Eletriptan esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir ve kan-beyin bariyerinde P-glikoproteinin bir substratıdır. CYP3A4 inhibitörleri bu nedenle plazma konsantrasyonunda önemli bir artışa yol açabilir.
CYP2D6 daha az oranda biyotransformasyonda rol oynar. Serotonerjik tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde nadir durumlarda serotonin sendromu görülebilir. Ergotamin veya dihidroergotamin gibi ergotamin analogları kan basıncında artışa neden olabilir ve kontrendikedir.
Olumsuz etkiler
En sık gözlenen yan etkiler arasında uyuşukluk, sertlik, duyusal bozukluklar, yorgunluk, boğazda sıkışma, sıcaklık hissi, kızarma, ağız kuruluğu, bulantı, göğüs semptomları ve halsizlik yer almaktadır.