Etken Madde(ler): Bikalutamid
Piyasa Şekilleri: 150 mg: 28 tablet, 50 mg: 28 tablet içeren blister ambalajlarda.
Kullanım Şekli: Yaşlılarda dahil yetişkin erkeklerde günde 1 defa 50 mg verilir. Tedavi LHRH analogları ile veya cerrahi kastrasyon ile aynı zamanda başlanmalıdır.
Endikasyonları: Lokal olarak ilerlemiş prostat kanseri (T3-T4 herhangi bir N, MO;T1-T2,N+, MO) olan hastaların erken hormonal tedavisinde, tek başına veya radikal prostatektomiye veya radyoterapiye adjuvan tedavi olarak kullanımında endikedir. Ayrıca, cerrahi kastrasyonun ya da diğer tıbbi girişimlerin uygun veya kabul edilebilir olmadığı; lokal olarak ilerlemiş, metastaz yapmamış prostat kanserinin tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları: Kadınlarda ve çocuklarda kontrendikedir. Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık gösterdiği bilinen hiçbir hastaya verilmemelidir. Terfenadin, astemizol veya sisaprid ile birlikte kullanılması kontrendikedir.
Uyarılar: Bikalutamid, karaciğerde geniş kapsamlı olarak metabolize edilir. Veriler bu eliminasyonun, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda yavaşlayabileceği izlenimini vermekte ve bu yavaşlama, bikalutamidin vücutta birikmesiyle sonuçlanabilmektedir. Bu nedenle, orta-ileri derecede şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Karaciğerdeki olası değişiklikler nedeniyle, belirli aralıklarla karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Bu değişikliklerin büyük bir bölümünün, tedavinin ilk 6 ayı içerisinde gelişmesi beklenir. Şiddetli karaciğer değişiklikleri nadiren görülmüştür. Bu değişiklikler şiddetliyse, tedavi durdurulmalıdır. Hastalığın objektif olarak ilerlediği PSA düzeyleri yüksek hastalarda tedaviye son verilmesi düşünülmelidir. Gebelik kategorisi X'dir. Bikalutamid, kadınlarda kontrendikedir.
Yan Etkileri: Çok sık görülenler (>%10): Jinekomasti, memelerde hassasiyet. Jinekomasti, özellikle uzun süre tedavi gören hastalarda, tedavi durdurulduktan sonra kendiliğinden düzelmeyebilir. Genellikle veya sıklıkla görülenler (>=%1): Sıcak basması, kaşıntı, asteni, saç dökülmesi, saçların yeniden uzaması, deride kuruma, libido azalması, bulantı, iktidarsızlık ve kilo artışı. Nadiren şiddetli olan karaciğer değişiklikleri (transaminazların yükselmesi, kolestaz ve sarılık). Bu değişiklikler sıklıkla geçici olup tedaviye devam edildiğinde veya tedavi durdurulduğunda ortadan kalkar ya da düzelir. Bikalutamid ile tedavi edilen hastalarda karaciğer yetmezliği çok ender görülmüş ve sebep/sonuç ilişkisinin mevcut olduğu, kesin olarak gösterilememiştir.
İlaç Etkileşimleri: In vitro çalışmalar R-bikalutamidin bir CYP 3A4 inhibitörü olduğu; ayrıca daha hafif olmak üzere CYP 2C9, 2C19 ve 2D6 aktivitesi üzerinde de etkili olduğunu göstermiştir. Sitokrom P450 (CYP) aktivitesinin göstergesi olarak antipirin kullanılan klinik çalışmalar, bikalutamidin ilaç etkileşim potansiyeline sahip olduğunu göstermemesine rağmen 28 gün boyunca bikalutamid ile birlikte kullanılan, midazolam ile ortalama AUC değerinde %80'e varan artışlar kaydedilmiştir.Bu derece artış, terapötik indeksi dar olan ilaçlarda önemli olabilir. Terfenadin, astemizol ve sisapridin birlikte kullanılması kontrendikedir. Siklosporin ve kalsiyum kanal blokerleri gibi ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır. İlacın etkisini arttırdığı veya advers etkilerinin ortaya çıktığını gösteren kanıtlar varlığında, bu ilaçlarda dozaj azaltılması gerekebilir. Siklosporin kullanan hastalarda bikalutamid tedavisine başlandığı ya da bikalutamid kullanımı durdurulduğu zaman, siklosporin plazma konsantrasyonlarının ve hastanın klinik durumun yakından izlenmesi önerilir. Simetidin veya ketokonazol gibi ilaç oksidasyonunu inhibe edebilen ilaçlarla birlikte bikalutamidin kullanılması sırasında dikkatli olunmalıdır. Böyle bir tedavi teorik olarak, bikalutamidin plazma konsantrasyonlarının artmasıyla sonuçlanabilir ve yine teorik olarak, yan etkilerin artmasına yol açabilir. Bikalutamidin, kumarin sınıfı bir antikoagülan olan varfarini, proteinlere bağlanma yerlerinden ayırabileceği, in vitro çalışmalarda gösterilmiştir. Bu nedenle, kumarin sınıfı antikoagülan kullanmakta olan hastalarda tedaviye başlanması halinde, protrombin zamanının yakından izlenmesi önerilir.