Bupropiyon: Sigarayı Bırakmak İçin Antidepresan
Bupropiyon, seçici bir dopamin ve norepinefrin geri alım inhibitörüdür (SNRI). İspanya’da İspanya İlaç Ajansı (AEMPS) tarafından 2000 yılında sigarayı bırakmaya yardımcı olan bir ilaç olarak tescillenmiştir.
2007’den beri aynı zamanda bir antidepresan olarak sınıflandırılmaktadır ve şu anda majör depresyon hastaları için Ulusal Sağlık Sistemi tarafından finanse edilmektedir.
Bupropiyonun etki mekanizması henüz iyi tanımlanmamıştır. Dopamin (DA) ve norepinefrinin (NA) nöronal geri alımını seçici olarak inhibe etmeye çalışır. Bu nedenle sinaptik boşluktaki konsantrasyonu artar. Bununla birlikte, serotonin geri alımı üzerindeki etki minimumdur.
Bupropiyon’un ayrıca nikotin reseptörlerine afinitesi olduğu da gösterilmiştir. Rekabetçi olmayan bir düşman olarak hareket eder. NE üzerindeki etkisi, nikotin çekilmesiyle ilgili olabilir. Aynı şekilde DA üzerindeki etkisi ise beynin ödül mekanizmalarını etkileyebilir.
Antidepresan olarak kullanımı
Birkaç çalışma, etkinliğini ve güvenliğini bazı seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’lar) ve venlafaksin ile karşılaştırmıştır. Etkinliğinin diğer antidepresanlara benzer olduğu sonucuna varmışlardır. Cinsel bozukluk insidanslı ile ilişkilendirilmiştir.
Başlangıç dozu günde 150 mg’dır. Herhangi bir düzelme gözlenmezse 4. haftada tek dozda günde 300 mg’a çıkarılabilir. Araştırmalar, antidepresan etkisinin tam olarak görülmesi için 14 günlük tedaviden birkaç hafta sonra etkisini göstermeye başladığını söylemektedir. Tedavinin en az 6 ay sürmesi tavsiye edilir.
Bupropiyon, özellikle cinsel işlevleri hayatlarında çok önemli bir yer tutan insanlar için. majör depresyon tedavisinde başka bir alternatif olarak düşünülebilir.
Sigara bağımılılığına karşı bupropiyon kullanımı
Zyntabac olarak piyasaya sürülen Bupropion, nikotin bağımlılığı olan hastalara uygulanır. Amacı, sigarayı bırakmalarına yardımcı olmaktır. İlaç kullanımına motivasyon desteği eşlik etmelidir.
Sigarayı bırakmadan önce tedaviye başlanması tavsiye edilir. Ve ilk iki hafta için bir tarih belirlemelisiniz. Başlangıç dozu 6 gün boyunca günde 150 mg olup, yedinci günde 300 mg’a (günde iki kez 150 mg) çıkar.
Sigara içme alışkanlığını bıraktırmada etkili olduğu gösterilen ilk nikotinsiz ilaçtır.
Bupropion’un diğer kullanımları
2016 yılında, Mysimba ilacı lisanslandı: bupropiyon ve naltrekson kombinasyonu olarak ortaya çıkmıştır. Obez yetişkinlerde kilo kontrolü için tedavi yöntemi olarak uygulanır. Her zaman düşük kalorili diyet ve fiziksel aktivite sayısını artırarak ilaca eşlik edilmelidir.
Bu ilacın gelecekteki olası bir başka terapötik uygulaması, Dikkat Eksikliği Hiperaktivite Bozukluğu’dur (DEHB). Yapılan bazı çalışmalar, etkili bir uyarıcı olmayan tedavi seçeneği olabileceğini göstermektedir. Konu daha fazla araştırma yapılmaya açıktır.
Bupropiyon kullanımının yan etkileri ve kontrendikasyonları
2001 yılında, AEMPS, bupropiyon tedavisinde olası nöbet riskine dair bilgilendirici bir not yayınladı. Bu, en alakalı yan etkidir.
Oluşan vakaların çoğunda risk faktörleri ortaya çıkan hastalar olmuştur. Bu yüzden tedaviye başlamadan önce bunların değerlendirilmesi ve nöbet eşiğini düşüren ilaçların kullanımıyla önlem alınması önemlidir. Örneğin: antipsikotikler, antidepresanlar, tramadol, teofilin vb.ilaçlar gibi.
Diğer ilaçlar aynı anda uygulandığında olası etkileşim görünümü nedeniyle dikkatli olunması önerilir.
Özellikle, bupropionun monoamin oksidaz inhibitörü antidepresanlar (MAOI’ler) ile kullanılması uygulanan bir tedavi yöntemidir. Bupropion tedavisinin en yaygın yan etkileri şunlardır:
- Uykusuzluk (yatmadan hemen önce uygulamadan kaçınarak azaltılabilir).
- Titreme.
- Dengede duramama.
- Kaygı.
- Baş dönmesi.
- Baş ağrısı
- Depresyon.
- Terleme
- Döküntü.
- Gastrointestinal rahatsızlık.
- Tat duyusunun değişmesi.
- Ağızda kuruluk.
- Ateş.
Sigarayı bırakma eylemi, genellikle nikotin yoksunluğundan kaynaklanan bu yan etkilerin birçoğuyla ilişkilidir.
2009 yılında ABD ilaç ajansı (FDA), ilaçla tedavide ciddi psikiyatrik semptomlara sahip olma riski konusunda uyardı. Örneğin: davranış değişiklikleri, intihar düşünceleri, manik dönemler… Ancak sonraki diğer çalışmalarda bu belirtilere rastlanmadı.
Son olarak, Ulusal Sağlık Sistemi tarafından finanse edilmemiş olsa bile sigarayı bırakmak için bupropiyonun tıbbi gözetim gerektiren reçeteli bir ilaç olduğunu unutmayın.