Formüler > M.S.S > Parkinsonizm > Dopaminerjik İlaçlar > Levodopa
Etken Madde(ler): Karbidopa 25 mg, Levodopa 250 mg
Piyasa Şekilleri:


30 tablet
Kullanım Şekli: Günlük doz başlangıçta 1-2x1/2 tablettir. Daha sonra her gün veya gün aşırı 1/2 tablet eklenerek optimal doz bulunur. Optimal inhibisyon için günde 70-100 mg karbidopa kullanmak gerekir. Maksimum günlük doz 8 tablettir.
Endikasyonları: Parkinson hastalığı ve sendromunun tedavisinde endikedir. Parkinsonizm semptomlarının (özellikle rijidite ve bradikinezi olmak üzere) çoğunun tedavisinde kullanılır. Parkinson hastalığı ve sendromunda görülen tremor, disfaji, siyalore ve postural instabilitenin tedavisinde sıklıkla yararlıdır. Tek başına levodopa uygulanmasına tedavi yanıtı düzensiz olduğunda ve Parkinson hastalığının belirti ve bulguları tüm gün boyunca kontrol edilememekte ise, karbidopa/levodopa kombinasyonu tedavisine geçilmesi tedaviye yanıt dalgalanmalarının azaltılmasında genellikle etkili olur. Karbidopa/levodopa aynı zamanda piridoksin (B6 vitamini) içeren preparatları kullanan Parkinson hastalarının tedavisinde de endikedir.
Kontrendikasyonları: Monoamino oksidaz inhibitörleri (düşük doz selektif MAO-B inhibitörleri hariç) ile birlikte kullanılmamalıdır. Bu inhibitörler tedaviye başlamadan en az iki hafta önce bırakılmalıdır. Bu ilacın komponentlerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan ve dar açılı glokomu olan hastalarda kontrendikedir. Levodopa, malign melanomu aktive edebileceğinden, teşhis edilmemiş şüpheli cilt lezyonu olan hastalarda veya melanom öyküsü olanlarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar: İlaca bağlı ekstrapiramidal reaksiyonların tedavisinde önerilmemektedir. Tek başına levodopa kullanmakta olan hastalara karbidopa/levodopa kombinasyonu verilebilir. Ancak tedavi başlamadan en az 12 saat önce levodopa kullanımı terkedilmelidir. Dozu, daha önce Ievodopa dozunun yaklaşık %20'si kadar levodopa sağlayacak şekilde ayarlanmalıdır. Daha önce yalnız levodopa tedavisi görmüş hastalarda diskineziler oluşabilir; çünkü karbidopa beyine daha çok Ievodopa ulaşmasını sağlar ve böylece daha fazla dopamin oluşur. Diskinezilerin oluşumu halinde doz azaltılması gerekir. İstemsiz hareketlere ve mental bozukluklara yol açabilir. Yalnızca Ievodopa ile tedavi edilmekte ya da geçmişte istemsiz hareketler ya da psikotik epizodlar öyküsü olan hastalar; karbidopa/levodopa kombinasyonu levodopanın yerine başlandığında dikkatli bir biçimde gözlenmelidir. Bu reaksiyonların Ievodopa uygulamasının ardından görülen beyin dopamini artışına bağlı olduğu düşünülmektedir. Doz azaltımı gerekebilir. Tüm hastalar, intihar eğilimi görülebilen depresyon oluşumu açısından dikkatle gözlemlenmelidirIer. Geçirilmiş veya mevcut psikozu olan hastalar dikkatle izlenmeli ve tedavi edilmelidirler. Psikoaktif ilaçIar ile birlikte uygulanması esnasında oldukça dikkatli olunmalıdır. Ciddi kardiyovasküler veya pulmoner hastalığı, bronşiyal astımı, renal hepatik veya endokrin bozukluğu olan veya peptik ülser (üst gastrointestinal kanama olasılığı nedeniyle) veya konvülziyon öyküsü olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Atriyal, nodal veya ventriküler aritmisi olan koroner yetmezlik nedenli miyokard enfarktüsü öyküsü olan hastalarda uygulanması esnasında çok dikkatli davranılmalıdır. Bu tür hastalarda, başlangıç dozu uygulamasında kalp fonksiyonları özel yoğun bakım ünitelerinde dikkatle izlenmelidir. Kronik geniş açılı glokomu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Göz içi basıncının iyi kontrol edilmesi ve tedavi esnasında göz içi basıncında olabilecek değişikliklerin yakından izlenmesi gerekir. Antiparkinson ilaçlarının ani bırakılması hallerinde rastlanmış; kas rijiditesi; beden ısısında artış, mental değişiklikler ve serum kreatin fosfokinazında artışla birlikte nöroleptik malign sendroma benzeyen bir semptomlar kompleksi bildirilmiştir. Bu yüzden, özelIikle antipsikotik kullanan hastalarda karbidopa/levodopa kombinasyonlarında ani doz azaltımına veya bırakımına gidildiğinde hastalar dikkatle izlenmelidir. Levodopa ile olduğu gibi, tedavinin uzaması halinde hepatik, hematopoetik, kardiyovasküler ve renal fonksiyonların periyodik değerlendirmelerinin yapılması önerilmektedir. Genel anestezi gerektiğinde, hastanın ağızdan sıvı ve ilaç almasına izin verildiği sürece tedavi sürdürülebilir. Tedavi geçici olarak kesildiğinde, hasta tekrar oral ilaç alabilir hale gelir gelmez mutad günIük doz uygulanabilir. Baş dönmesi veya uyuklama gibi yan etkiler oluşursa araba ve alet kullanımını etkileyebilir. 18 yaşın altındaki hastalarda kullanımı önerilmemektedir. Levodopa ve Ievodopa/karbidopa kombinasyonlarının her ikisi de tavşanlarda viseral ve iskeIet malformasyonlarına neden olmuştur. Bu yüzden, gebelik potansiyeli taşıyan kadınlarda ilaçtan beklenen yararlar, gebelik halinde söz konusu olabilecek olası zararlarla karşılaştırılarak bir değerlendinme yapılmalıdır. Karbidopa veya Ievodopanın anne sütüyle itrah edilip edilmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiği için ve çocuklarda ciddi yan etkilere yol açabiIeceğinden, emzirmeye veya kullanımına son verme kararı, anne için ilacın önemi de göz önüne alınarak verilmelidir.
Yan Etkileri: Sıklıkla oluşan yan etkiIer, dopaminin merkezi nörofarmakolojik aktivitesine bağlıdır. Bu reaksiyonlar genellikle doz azaltımıyla hafifletilebilir. En sık rastlanan yan etkiler koreiform, distonik ve diğer istemsiz hareketleri içeren diskenizilerdir. Kas seğirmesi ve blefarospazm, doz azaltılımını düşündürecek erken belirtiler olarak alınmalıdır. Diğer ciddi yan etkiler; paranoid hezeyan ve psikotik epizodları içeren mental değişiklikler, intihar eğilimleri gelişimi ile birlikte olan veya olmayan depresyon ve demanstır. Sık rastlanan bir yan etki de bulantıdır. Daha az rastlanan yan etkiler; kardiyak düzensizlikler ve/veya palpitasyon, ortostatik hipotansif epizodlar, bradikinetik epizodlar, anoreksi, bulantı, baş dönmesi ve somnolansdır. Gastrointestinal kanama, duodenal ülser gelişimi, hipertansiyon, flebit, Iökopeni, hemolitik ve non -hemoIitik anemi, trombositopeni, agranülositoz, göğüs ağrısı, dispne ve parestezi daha nadiren görülmüştür. Nadiren konvülsiyonlar da görülmüştür. Hemoglobin, hematokrit azalması, serum glukozunda yükselme, idrarda Iökosit, bakteri ve kan bildirilmiştir. Hemolitik anemi oldukça nadirdir. Diğer yan etkiler; ataksi, uyuşma hissi, elde tremor artışı, kas seyirmesi, kas krampları, trismus, Iatent Horner sendromunun aktivasyonu, konvüzyon, insomnia, kabus görme, halüsinasyon, delüzyon, ajitasyon, anksiyete, öfori, ağız kuruluğu , ağızda acımsı tat, tükrük artışı, yutma güçlüğü, diş gıcırdatma, hıçkırık, abdominal ağrı ve rahatsızlık, konstipasyon, diyare, flatulans, dilde yanma hissi, kilo artışı veya azalması, ödem, aI basması, terleme artması, koyu ter, döküntü, saç dökülmesi, idrar retansiyonu ve inkontinansı, koyu idrar, priapizm, diplopi, görme bulanıklığı, pupil dilatasyonu, okülogrik krizler, zayıflık, halsizlik, bitkinlik, başağrısı, ses boğukluğu, keyifsizlik, ateş basması, stimulasyon hissi, nefes alma bozuklukları, nöroleptik malign sendrom, malign meIanom, düşme, yürüme anormallikleridir.
İlaç Etkileşimleri: Bazı antihipertansif ilaçlarla tedavi gören hastalarda tedaviye karbidopa/levodopa eklendiğinde semptomatik postural hipotansiyon oluşmuştur. Bu yüzden, antihipertansif ilaçta doz ayarlaması yapılması gerekebilir. Seyrek olarak trisiklik antidepresanlarla, karbidopa/Ievodopanın birlikte kullanımı sonucunda hipertansiyon, diskinezi gibi istenmeyen etkiler bildirilmiştir. Fenotiyazinler ve butirofenonlar Ievodopanın terapötik etkilerini azaltabilirler. Buna ilaveten Ievodopanın Parkinson hastalığındaki yararlı etkisinin fenitoin ve papaverin tarafından önlendiği bildirilmiştir. Bu ilaçları birlikte kullanan hastalar terapötik yanıtın kaybı açısından dikkatle izlenmelidirler. Levodopa bazı aminoasitler ile kompetisyona girdiğinden, yüksek protein diyetindeki bazı hastalarda levodopa emilimi bozulabilir. Pozitif Coombs testi, kan üre nitrojeni, ürik asit, kreatinin, bilirubin, Iaktik dehidrogenaz, SGOT (AST), SGPT (ALT), alkalen fosfataz gibi karaciğer fonksiyon testlerinde artışlar laboratuvar testlerinde görülebilecek anormal etkilerdir. Karbidopa-levodopa preparasyonları, ketonüri tayininde test şeridi kullanıldığında üriner keton cisimlerinde yanlış pozitif reaksiyona neden olabilirler. Bu reaksiyon idrar örneğinin kaynatılmasıyla değişmez. Glukozüri testlerinde glukoz oksidaz yöntemleri kullanıldığında yanlış-negatif sonuçlar alınabilir.