PCSK9 inhibitörlerini ve bu ilaç sınıfının yüksek kolesterol tedavisinde nasıl bir sonraki büyük adım olabileceğini duymuş olabilirsiniz. Bu yeni ilaç sınıfının nasıl çalıştığını anlamak için önce PCSK9 genini anlamalısınız.
Bu geni, kan kolesterol düzeylerini nasıl etkilediğini ve araştırmacıların bu bilgiyi çok yaygın bir sorun için yeni tedaviler oluşturmak için nasıl kullandığını öğrenmek için okumaya devam edin.
PCSK9 Geni
Hepimizin proprotein konvertaz subtilisin / kexin tip 9 adlı bir geni var (PCSK9). Bu gen, vücuttaki düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) reseptörlerinin sayısını doğrudan etkiler. LDL reseptörleri, kan dolaşımına giren LDL kolesterol miktarını düzenlemeye yardımcı olur. LDL reseptörlerinin çoğu karaciğerin yüzeyinde bulunur.
PCSK9 genindeki belirli mutasyonlar, LDL reseptörlerinin sayısını azaltabilir. Bu, hiperkolesterolemi olarak bilinen kalıtsal bir yüksek kolesterol formuna neden olabilir. Yüksek LDL kolesterol, kardiyovasküler hastalığa, kalp krizine veya felce neden olabilir.
PCSK9 genindeki diğer mutasyonlar aslında LDL reseptörlerinin sayısını artırarak LDL kolesterolü düşürebilir. LDL kolesterol düzeyi düşük olan kişilerde kalp hastalığı ve felç gelişme riski daha düşüktür.
PCSK9 uyuşturucu türleri ve nasıl çalıştıkları
PCSK9 ilaçları, genom tarafından ifade edilen PCSK9 enzimini baskılar. Bu nedenle PCSK9 inhibitörleri olarak adlandırılırlar.
Ağustos 2015'te, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Amgen'den bir PCSK9 inhibitörü olan evolocumab'ı (Repatha) onayladı. İÇİNDE klinik denemeler, bir yıl boyunca evolocumab alan kişiler, kontrol grubuna kıyasla LDL kolesterolü yaklaşık yüzde 60 oranında azalttı. Bir yıl sonra, standart terapi grubundaki kişilerin yüzde 2'sinden biraz fazlası, evolokumab alanların yüzde 1'inden biraz daha azına kıyasla önemli kalp hastalığına sahipti.
Temmuz 2015'te FDA, alirocumab'ı (Praluent) onayladı. Son günlerde klinik çalışma LDL kolesterolü düşürmede benzer başarıya sahipti. 1.7 haftalık çalışma sırasında hastaların sadece yüzde 78'si bir tür kardiyak olay yaşadı.
Tüm ilaçların yan etki potansiyeli vardır. Klinik çalışmalarda evolocumab alan kişilerin yüzde 69'unda advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Enjeksiyon bölgesinde şişlik veya kızarıklık, uzuv ağrısı ve yorgunluk bildirilen yan etkilerden bazılarıdır. Yüzde 1'den azı zihinsel karışıklık, odaklanma güçlüğü veya diğer nörobilişsel problemler bildirdi.
Alirocumab denemelerinde, ilacı alan katılımcıların yüzde 81'inde yan etkiler bildirildi. Bunlara enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, kas ağrıları ve gözle ilgili olaylar dahildir. Katılımcıların sadece yüzde 1'inden fazlası nörobilişsel olumsuz olaylar bildirdi. Bunlar hafıza bozukluğu ve kafa karışıklığını içerir.
Uzun vadeli yan etkiler ve riskler henüz bilinmemektedir.
Hem PCSK9 inhibitörlerinin hem de statinlerin LDL kolesterolü düşürmede etkili olduğu gösterilmiştir.
Statinler, HMG-CoA redüktazını bloke ederek etki eder. Karaciğerinizin kolesterol yapmak için kullandığı bir enzimdir. Statinler ayrıca vücudunuzun atardamarlarınızdan kolesterol birikimini yeniden emmesine yardımcı olur. Çoğu insan statinleri zorlanmadan alabilir, ancak bazı insanlar sindirim sorunları ve kas ağrıları gibi yan etkilere tahammül edemez. Statinler uzun süredir mevcuttur, bu nedenle doktorunuz uzun vadede etkileri hakkında size bilgi verebilir. Marka ve jenerik tabletlerde mevcutturlar ve çok uygun fiyatlı hale geldiler.
PCSK9 inhibitörleri, LDL kolesterolü yüksek, kardiyovasküler hastalık riski yüksek ve statinleri tolere edemeyen kişiler için başka bir tedavi seçeneği sağlayabilir. Bu daha yeni ilaçlar, her iki ila dört haftada bir enjeksiyon gerektirir. PCSK9 inhibitörlerinin zaman içinde kardiyovasküler olayları nasıl azaltacağını bilmek için hala yeterli bilgiye sahip değiliz.
Prema Amerikan Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki 73.5 milyon yetişkin yüksek LDL kolesterolüne sahiptir. Statinler şu anda kolesterolü diyet ve egzersizle kontrol edemeyen kişiler için birinci basamak tedavidir.
PCSK9 inhibitörleri, statin alamayan kişiler için alternatif bir tedavi olabilir.
Okumaya devam edin: Kolesterol Kontrolü: PCSK9 Anti-Statin İnhibitörleri