Kelime kökü melas‘tan gelir.
- Melatonin, uyku bozukluklarının tedavisi için tıbbi ürün olarak onaylanmış nörohormon grubundan bir aktif maddedir.
- Beynin epifiz bezinden geceleri salgılanan doğal bir hormondur ve sirkadiyen ritimlerin ve uykunun kontrolünde önemli bir rol oynar.
- Biyolojik ritmi belirler, üzerinde etkili rol oynar. Sabah ve akşamı vücudun ayırt etmesini sağlar.
- Melatonin uykuyu teşvik edici, uykuyu düzenleyici ve güçlü antioksidan özelliklere sahiptir.
- Jet lag semptomlarını tedavi etmek için de kullanılır, ancak bu amaç için ruhsatlı değildir.
- Olası yan etkiler arasında yorgunluk ve uyuşukluk sayılabilir. Melatonin, CYP1A izoenzimlerinin bir substratıdır.
Melatonin, sürekli salınımlı tabletler (Circadin®, Slenyto®, jenerikler) şeklinde ticari olarak mevcuttur. AB’de 2007 yılında ve 2009 yılında reçeteli ilaç olarak onaylanmıştır. Melatonin aynı zamanda geçici preparatlara da dahil edilebilir. Slenyto® 2019 yılında tescil edilmiştir.
Bazı ülkelerde – örneğin ABD, Kanada ve Almanya’da – melatonin içeren reçetesiz satılan “gıda takviyeleri” mevcuttur. Ancak bizim görüşümüze göre, bir hormon olarak melatonin bir ilaç olarak sınıflandırılmalıdır.
Kimyasal
Yapı ve özellikler
Melatonin (C13H16N2O2, Mr = 232,3 g/mol) epifiz bezinin pinealositlerinde triptofan amino asidinden ve serotoninden oluşur: Triptofan → Serotonin → N-asetilserotonin → Melatonin. Kimyasal olarak N-asetil-5-metoksitriptamin ve bir indolamin’dir. Melatonin sadece hayvanlarda değil bakterilerde, alglerde ve bitkilerde de bulunan gelişimsel olarak eski bir moleküldür.
Etkileri
Melatonin (ATC N05CH01 dış bağlantı) uykuyu teşvik edici, uyku modüle edici ve güçlü antioksidan özelliklere sahiptir ve vücut ısısını düşürür. Beyindeki epifiz bezi tarafından üretilen doğal bir hormondur. Melatonin, sirkadiyen ritmin kontrolünde ve iç saatin gece-gündüz döngüsüyle senkronize edilmesinde merkezi bir rol oynar. Metabolizmada çeşitli başka işlevleri de vardır.
Hormon salınımı ışığa bağlıdır ve hipotalamustaki insan “iç saati” olan suprakiazmatik çekirdek (SCN) tarafından düzenlenir. Işık, “karanlık hormonu “nun en önemli doğal karşılığıdır. Melatonin iç saat ile etkileşime girer ve onu sıfırlayabilir.
Melatonin seviyeleri akşam karanlığından sonra yükselir ve gece yarısına doğru maksimum seviyeye ulaşır. Daha sonra yavaşça tekrar düşerler. Etkiler MT1 ve MT2 reseptörlerine bağlanmaya dayanmaktadır. Melatonin aynı zamanda güçlü bir antioksidandır.
Klinik çalışmalar melatoninin jet lag semptomlarına karşı etkili olduğunu göstermiştir. Doğuya seyahat ederken ve birden fazla zaman dilimini geçerken etki daha büyüktür.
Endikasyonlar ve işaretler
- Yaşları 55 ve üzeri olan hastalarda kötü uyku kalitesi ile karakterize birincil uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için.
- Otizm spektrum bozukluğu (OSB) ve/veya Smith-Magenis sendromu olan 2-18 yaş arası çocuk ve ergenlerde uyku hijyeni önlemlerinin yetersiz olduğu durumlarda uyku bozuklukları (uykusuzluk).
- Melatonin aşağıdaki endikasyonlar için ruhsatlı değildir:
- Jet lag
- Vardiyalı çalışma
- Kış depresyonu (mevsimsel afektif bozukluk), depresyon → agomelatin altına bakınız.
- Diğer sirkadiyen ritim bozuklukları
Ürün bilgilerine göre dozajlanır.
Jet lag durumunda (pazarlama izni yoktur), alımın doğru zamanlaması önemlidir. Önerilen doz, varıştan sonraki 2 ila 5 gün boyunca yatmadan önce akşamları 0,5 ila 5 mg melatonindir. Melatonin, uyuşukluğa neden olduğu için sabahları veya gün içinde alınmamalıdır.
Kontrendikasyonlar
Aşırı Duyarlılık
Uyuşukluk etkilerinin güvenlik riski oluşturabileceği durumlarda ilaç dikkatli kullanılmalıdır.
Tüm önlemler tıbbi ürün bilgi formunda bulunabilir.
Etkileşimler
Melatonin CYP1A ve CYP2C19’un bir substratıdır ve örneğin güçlü bir CYP1A inhibitörü olan fluvoksamin ile uygun etkileşimler mümkündür. Alkol ve merkezi depresan ilaçlarla başka etkileşimler de tanımlanmıştır.
Olumsuz etkiler
Melatonin sizi yorgun ve uykulu yapabilir. Circadin® almanın en yaygın olası yan etkileri baş ağrısı, nazofarenjit, sırt ağrısı ve eklem ağrısıdır.