- Perindopril, kan basıncını düşürücü ve zayıf diüretik özelliklere sahip ACE inhibitörleri grubundan bir etken maddedir.
- Etkileri anjiyotensin dönüştürücü enzimin (ACE) inhibisyonuna dayanmaktadır.
- Perindopril, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliği tedavisi için onaylanmıştır ve genellikle diüretik indapamid ile sabit bir kombinasyon halinde verilir.
- En yaygın yan etkiler arasında kuru, tahriş edici öksürük ve kan basıncında aşırı düşüş yer alır. Tedavide perindoprilin vücutta potasyum tuttuğu göz önünde bulundurulmalıdır.
Ürünler
Perindopril, film kaplı tabletler şeklinde ticari olarak mevcuttur ve 1989’dan beri ruhsatlıdır (Coversum® N, jenerik).
Ayrıca indapamid (Coversum® N combi, jenerik) veya amlodipin (Coveram®, jenerik) ile sabit bir kombinasyon olarak da onaylanmıştır. Amlodipin ile sabit kombinasyonun jenerikleri ilk olarak 2014 yılında tescil edilmiştir.
Aynı yıl perindopril, indapamid ve amlodipinden oluşan sabit bir kombinasyon da onaylanmıştır (Coveram® plus, jenerik).
2016 yılında, bisoprolol ile sabit bir kombinasyon tescil edilmiştir (Cosyrel®).
Kimyasal
Yapısı ve özellikleri
Perindopril (C19H32N2O5, Mr = 368.47 g/mol) tıbbi ürünlerde tersiyer butilamin veya arginin tuzu olarak bulunur. Orijinal Coversum® başlangıçta 4 mg veya 8 mg tersiyer butilamin tuzu içeriyordu. Arginin tuzu, tersiyer butilamin tuzunun yüksek nemli sıcak iklimlerde yeterince stabil olmaması nedeniyle geliştirilmiştir. İsviçre’de yeni tuz, patent süresi dolmadan kısa bir süre önce piyasaya sürülmüştür (5 mg veya 10 mg).
Daha sonra piyasaya çıkan jenerik ilaçların hepsi 4 mg veya 8 mg tersiyer butilamin tuzu içermeye devam etmiştir. Bununla birlikte, ilaçların içerdiği perindopril miktarı aynıdır ve ilaçlar biyoeşdeğerdir. 2013 yılında Mepha ilk kez 5 ve 10 mg perindopril tosilat içeren bir jenerik piyasaya sürmüştür.
Perindopril, enalaprilin bir analoğudur ve ikincisi gibi bir ön ilaç ve bir peptidomimetiktir. Ön ilaç daha lipofiliktir ve daha iyi emilebilir ve karaciğerde ester hidrolizi ile bir dikarboksilik asit olan aktif form perindoprilata dönüştürülür.
Etkileri
Perindopril, antihipertansif ve hafif diüretik özelliklere sahiptir. Preload ve afterload’u düşürür ve sol ventrikül hipertrofisini azaltır. Etkiler, anjiyotensin I’i vazokonstriktör anjiyotensin II’ye dönüştüren anjiyotensin dönüştürücü enzimin (ACE) inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.
Endikasyonlar
- Arteriyel hipertansiyon
- Kalp yetmezliği
- Stabil koroner arter hastalığı (sadece indapamid ile kombinasyon halinde)
- İnme nüksü profilaksisi
Ürün bilgilerine göre dozajlanır. Kural olarak, tabletler sabahları kahvaltıdan önce veya kahvaltı sırasında alınır.
Kontrendikasyonlar
- Aşırı duyarlılık (diğer ACE inhibitörlerine karşı da)
- Böbrek yetmezliği
- Hamilelik ve emzirme
- Çocuklar
- Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda aliskirenin birlikte kullanımı.
Tüm önlemler için ürün bilgi broşürüne bakın.
Etkileşimler
Diğer antihipertansifler ve diüretikler antihipertansif etkiyi artırabilir. Potasyum tutucu diüretikler ve potasyum, özellikle böbrek yetmezliğinde hiperkalemiye neden olabilir. Perindopril lityumun eliminasyonunu azaltabilir. Antidiyabetikler ve insülinler ile kombinasyon nadiren hipoglisemiye yol açabilir.
Olumsuz etkiler
En yaygın yan etkiler arasında kuru ve tahriş edici öksürük, çarpıntı ile birlikte düşük tansiyon, baş ağrısı, baş dönmesi, halsizlik, duyusal bozukluklar, denge bozuklukları, kulak çınlaması, görme ve tat alma bozuklukları, sindirim bozuklukları ve deri döküntüleri yer almaktadır.